DETROMB

Aktív anyag: Clopidogrel
Amikor ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
BNO-10 kódok (bizonyság): I20.0, I21, I63
Amikor CSF: 01.12.11.06.01
Gyártó: Antivirális NPO ZAO (Oroszország)

Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, Filmbevonatú розового цвета с коричневатым оттенком, kerek, lencse alakú.

Segédanyagok: nátrium-karboxi-metil-keményítő-, kolloid szilícium-dioxid, Kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, makrogol 6000, mannit, mikrokristályos cellulóz.

A kompozíció a bevonófilm: gipromelloza, vörös vas-oxid színezék (E172), zsírkő, Titán-dioxid (E171), víz (удаляется в процессе производства).

7 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antiplatelet. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) a receptorok a vérlemezkék és ADP hatása alatt glikoprotein IIb/IIIa-receptor aktiválás, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Csökkenti a vérlemezkék agregatia, többi okozta, предотвращая их активацию освобожденным АДФ. Visszafordíthatatlanul receptorokhoz kötődik, ADP a vérlemezkék, hogy továbbra is, át nem eresztő ADP stimuláció életciklusa során (körülbelül 7 nap).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 nap. Ahol, átlagos, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 hogy 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 nappal a kezelés abbahagyása után.

Pharmacokinetics

Felszívódás és eloszlás

Abszorpció – magas; biohasznosulás – magas; концентрация в плазме низкая и через 2 óra után a belépő nem eléri a határértéket, a mérés (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% és 94% illetőleg).

Anyagcsere

Ez a májban. A fő metabolit – inaktív származtatott karboksilovoj sav, C_max которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg elérni 1 és h kb 3 mg / l.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Az aktív metabolitja, tiol'noe származék, oxidáció, klopidogrela-2-oxo-Clopidogrel és az azt követő hidrolízis által alkotott. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, és kisebb mértékben – 1A1, 1A2 és 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Levonás

Ürül a vizelettel – 50%, széklettel – 46% (alatt 120 órával a beadás után). T_1/2 a fő metabolit, egyszeri és ismételt belépés után – 8 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Egy adag a gyógyszer beadása után a fő metabolitja a plazma koncentráció 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / perc) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK-re 30 hogy 60 ml / perc) és az egészséges emberek.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, mint az egészséges egyének. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Bizonyság

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, miokardiális infarktus, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

A aterotromboticheskih események megelőzése (kombinálva acetilszalicilsav) a betegek akut koronária szindróma:

ST szegmens hasznosítás nélkül(instabil angina vagy szívinfarktus nélkül zubza Q), beleértve azokat a betegeket, melyik volt végrehajtott Mikor stent implantáció Araya koszorúér-beavatkozást;

(c) a rise of ST szegmens (akut miokardiális infarktus) orvosi kezelés és a Thrombolysis.

Adagolási séma

A gyógyszer előírt felnőtt által 75 mg 1 idő / nap, függetlenül attól, hogy az étkezés. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после miokardiális infarktus и в сроки от 7 nappal korábban 6 hónap – után ischaemiás stroke.

At akut szívkoszorúér szindrómát anélkül ST szegmens (instabil angina, miokardiális infarktus nélkül zubza Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, majd folytassa a dózis 75 mg 1 idő / nap (acetilszalicilsav adag együtt 75-325 mg / nap). Mivel a magasabb dózisú acetilszalicilsavat használata jár a vérzés fokozott kockázata, Miközben a bizonysága nem haladja meg a javasolt adag acetilszalicilsav 100 mg. A legnagyobb jótékony hatás figyelhető meg a 3 hónappal a kezelés. A kúra – hogy 1 év.

At остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akut miokardiális infarktus és ST) előkészítés előírják, egyszeri adag 75 mg 1 kezdeti egyszeri belépés betöltése együtt acetilszalicilsav és a thrombolyticus gyógyszerek adag napi háromszori (vagy anélkül, trombolitikov). Kombinált kezelés megkezdése a tünetek megjelenése után a lehető leghamarabb, és továbbra is, legalább, 4 hétig.

-ban idősebb betegek 75 év лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Mellékhatás

A hematopoietikus rendszer: néha – leukopenia, a csökkenés a neutrofil-és eozinofil, a vérlemezkék számának csökkenése; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 tovább 200 000 betegek), tyazhelaya thrombocytopenia (≤ vérlemezkék száma 30 000/l), granulocytopeniával, agranulocytosis, анемия и апластическая анемия, pancytopenia.

A központi és perifériás idegrendszer: néha – fejfájás, szédülés, paresthesiát; ritkán – szédülés; ritkán – zűrzavar, hallucinációk.

Az emésztőrendszer: gyakran – dyspepsia, hasmenés, hasi fájdalom; néha – hányinger, gyomorhurut, felfúvódás, székrekedés, hányás, gyomor- és nyombélfekély; ritkán – vastagbélgyulladás (incl. Limfoid vagy a colitis ulcerosa), hasnyálmirigy-gyulladás, ízérzés megváltozása, szájgyulladás; májgyulladás, akut májelégtelenség, növekedése májenzimek.

A véralvadási rendszer: közös – vérzés (A legtöbb esetben – az első hónapban a kezelés). Vannak több esetben halálos kimenetelű volt (Intracranialis, gyomor-bélrendszeri és a retroperitoneale vérzés); Súlyos esetekben, a bőr vérzések jelentések (purpura), Váz-és izomrendszeri vérzés (gemartroz, vérömleny), szem vérzés (kötőhártya, szemészeti, retina), orrvérzés, krovoharkan'i, pulmonalis vérzés, Haematuria és vérzések a drének; betegek, figyelembe véve a Clopidogrel egyidejűleg acetilszalicilsav vagy acetilszalicilsav és a heparin, is voltak az erős vérzés esetek.

Bőrreakciók: часто – образование синяков; néha – kiütések és viszketés; ritkán – hólyagos bőrkiütés (erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis), erythemás bőrkiütés, ekcéma, lichen planus.

Szív-és érrendszer: ritkán – vasculitis, alacsony vérnyomás.

A légzőrendszer: ritkán – hörgőgörcs, interstitialis pneumonitis.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – arthralgia, ízületi gyulladás, izomfájás.

A húgyúti rendszer: ritkán – glomerulonephritis, увеличение креатинина крови.

Allergiás reakciók: ritkán – angioödéma, csalánkiütés, anafilaxiás reakciók, szérumbetegséget.

Más: ritkán – láz.

Ellenjavallatok

- Súlyos májkárosodás;

- Súlyos vérzés, pl, vérzés a gyomorfekély vagy a koponyaűri vérzés;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyerekek kora 18 év;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, sérülések, Pre-operatív feltételek.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás.

Vigyázat!

При лечении Детромбом^®, különösen az első hét a kezelés és/vagy invazív továbbítását eljárások, műtét után, meg kell figyelemmel kíséri a beteg jeleit vérzés kivételek, incl. rejtett. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, gyanús vérzés, sürgősen kellene, hogy vér klinikai elemzés, определить активированное частичное тромбопластиновое время, vérlemezke-szám, működési tevékenység, a vérlemezkék és egyéb szükséges kutatási mutatók.

Clopidogrel, valamint más gátló gyógyszerek, kell alkalmazni a betegeknél, a vérzés fokozott kockázata, a trauma társított, sebészeti beavatkozások, vagy más kóros állapottal, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID-ok, incl. Cox-2 gátlók, heparin vagy gátlók glikoprotein IIb/IIIa.

Klopidogrela együtt warfarin kombinált használata növelheti a vérzés intenzitását, így, kivéve bizonyos ritka klinikai helyzetekben (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, A betegek pitvarfibrilláció stent implantáció) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (főleg, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Ritkán, после применения клопидогрела (néha még egy rövid) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, beleértve a plazmaferezis.

Kezelés során ellenőriznie kell a funkcionális aktivitása a májban. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Üdvözöljük a klopidogrela nem javasolt akut stroke kevesebb recept 7 nap (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Overdose

Tünetek: elhúzódó vérzés és az azt követő szövődmények, mint a vérzés.

Kezelés: Amikor a vérzés, megfelelő kezelést kell végezni. Ha szüksége van egy gyors korrekció udlinivshegosja vérzési idő, transzfúziós a plazmaferézises tömeg. Nincs speciális ellenszer.

Gyógyszer kölcsönhatások

Növeli a antiagregantnyj hatása az acetilszalicilsav, geparina, véralvadásgátlók, nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek, növeli a vérzés az emésztőrendszerben. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (hogy 1 év).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, a vérzés fokozott kockázata (traumák és sebészeti beavatkozások, vagy más kóros állapottal).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidin, Az ösztrogén, digoksinom, teofillin, fenitoin, толбутамидом и антацидными средствами.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell tárolni száraz, fénytől védve, hozzáférhetők a gyermekek számára a hőmérséklet legfeljebb 25 ° C. Szavatossági idő – 3 év.