Deferazirox

Amikor ATH:
V03AC03

Farmakológiai hatás

Комплексообразующий тройной лиганд, amelynek nagy az affinitása a Fe3 + és kötelező ez arányban 2:1. A gyógyszer fokozza a vas kiürülését előnyösen széklettel. Обладает низким сродством к Zn2+ и Cu2+ и не снижает их концентрацию в крови.

Pharmacokinetics.

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — около 70%. Биодоступность повышается на 13–25% при приеме за 30 perccel étkezés előtt normális vagy magas zsírtartalmú. Биодоступность у подростков (12-17 év) és a gyerekek (2-12 év) после однократного и многократного приемов ниже, mint felnőtteknél (a gyermekek 6 лет на 50%). TCmax 1,5–4 ч. Объем распределения у взрослых — около 14 l. Kapcsolat fehérjék - 99%. Метаболизируется путем глюкуронирования с помощью UGT1A1, UG1A3 végzi, CYP450 (körülbelül 8%). В кишечнике происходит деконъюгация и последующая реабсорбция (энтерогепатическая циркуляция). T1/2 — 8–16 ч. Írja elsősorban a széklettel (84%) и в меньшей степени — с мочой (8%).

Bizonyság.

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей старше 2 лет после трансфузии около 20 egységek (100 ml / kg) эритроцитарной массы и более или при наличии клинических данных, jelezve, a krónikus vastúlterhelés (incl. при повышении ферритина сыворотки более 1000 ug / l).

Adagolási séma

Belül, böjtölés (mert 30 perccel étkezés előtt), 1 раз в сутки приблизительно в одно и тоже время. Első adag 20 mg / kg / nap. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, получающих более 14 мл/кг/мес эритроцитарной массы (körülbelül több mint 4 transzfúziót havonta felnőtteknek) - 30 mg / kg, másrészt kevésbé 7 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно менее 2-х переливаний крови в месяц для взрослых) - 10 mg / kg.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином начальная доза препарата должна составлять 1/2 от ранее применяемой дозы дефероксамина. Коррекция дозы осуществляется каждые 3–6 мес (под контролем уровня ферритина сыворотки) ступенчато, по 5–10 мг/кг. Если концентрации ферритина сыворотки остается существенно ниже 500 ug / l, рекомендуется прекратить лечение препаратом.

Tablettát ezután egy pohár víz vagy narancs vagy almalé (100–200 мл) и размешивают до получения однородной суспензии. A felfüggesztés szájon át, ami után a maradékok a főzőpohárban adunk kis mennyiségű vízzel vagy gyümölcslével, перемешивают и выпивают. Не рекомендуется разводить таблетки в газированных напитках или молоке, жевать или проглатывать целиком таблетки.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi, galaktóz intoleranciában, тяжелый дефицит лактазы, glükóz-galaktóz malabszorpció, terhesség, szoptatás.

Gondosan. Почечная/печеночная недостаточность, гиперкреатининемия выше возрастной нормы, повышение активности «печеночных» трансаминаз более чем в 5 idő.

Mellékhatás.

A mellékhatások előfordulása: Gyakran (1/10 és több), gyakran (több 1/100 Kevésbé 1/10), néha (több 1/1000 Kevésbé 1/100).

Az idegrendszer: часто — головная боль; иногда — головокружение, riasztás, az alvászavar.

A érzékek: иногда — ранняя катаракта, makulopatija, halláskárosodás.

A légzőrendszer: иногда — боль в глотке.

Az emésztőrendszer: часто — диарея или запор, dyspepsia, hányás, hányinger, gastralgia, felfúvódás, emelkedett ALT, IS; иногда — гастрит, májgyulladás, epekövesség.

A bőr: часто — сыпь, viszket; иногда — нарушение пигментации.

A húgyúti rendszer: очень часто — гиперкреатининемия, часто — протеинурия.

Más: иногда — гипертермия, duzzanat, fáradtságérzés.

Overdose

Tünetek: fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés.

Kezelés: hánytatás és gyomormosás, simptomaticheskaya terápia.

Gyógyszer kölcsönhatások

Не следует сочетать с Al3+-содержащими антацидами, PM, komplexeket képeznek vasionok.

Vigyázat!.

Терапию должны проводить врачи, jártas a krónikus vastúlterhelést poszttranszfúziós.

Рекомендуется определять креатинин сыворотки крови 2 раза до начала лечения и ежемесячно в ходе терапии.

Взрослым пациентам суточную дозу препарата можно уменьшить на 10 mg / kg, если на протяжении двух визитов подряд непрогрессирующая гипекреатининемия составила более 50% összehasonlítva az átlagos kezelés előtti, и не могла быть связана с др. okai. A gyermekek, a dózis csökkenthető 10 mg / kg, если на протяжении двух визитов подряд креатинин плазмы превышает верхнюю границу возрастной нормы. Если происходит прогрессирующее повышение креатинина с превышением верхней границы нормы, терапию препаратом следует прервать. Решение о возобновлении лечения принимают исходя из конкретной клинической ситуации.

Ежемесячно рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз. При прогрессирующем повышении активности «печеночных» трансаминаз, не связанном с какими-либо др. okai, терапию следует прервать. После установления причины изменений или после нормализации показателей, можно рассмотреть вопрос о возобновлении терапии.

При развитии кожной сыпи легкой или умеренной степени тяжести лечение продолжают без коррекции дозы. При развитии более выраженной сыпи необходимо прервать лечение.

До начала и во время лечения препаратом рекомендуется регулярно определять остроту слуха и проводить офтальмологическое исследование (oftalmoszkópiával beleértve szemfenéki). В случае развития нарушений слуха или зрения рекомендуется рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Ежемесячно следует определять уровень ферритина сыворотки. A kezelést abba kell hagyni, если концентрация ферритина сыворотки менее 500 ug / l.

У детей каждые 12 месяцев рекомендуется контролировать массу тела и рост.