Kaʙergolin (Amikor ATH N04BC06)

Amikor ATH:
N04BC06

Jellegzetes.

Fehér por. Etanolban oldódik, xloroforme, N,N-диметилформамиде, mérsékelten oldódik 0,1 n. sósav, enyhén oldható n-hexán, oldhatatlan vízben.

Farmakológiai hatás.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Alkalmazás.

По данным orvosok Desk Reference (2005), cabergoline javallt hiperprolaktinémia, idiopátiás vagy által okozott hipofízis adenoma.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi (incl. a származékos ergotalkaloidok), kezeletlen magasvérnyomás-, tünetei zavar a szív és a légzés miatt fibrózis vagy a jelenléte az ilyen tünetek a történelemben.

Korlátozások érvényesek.

Artériás hipertónia, terhességgel kapcsolatos (rángógörcs, preэklampsiya), egyidejű alkalmazása dopamin antagonisták D₂-receptorok, eszközök, amelynek vérnyomáscsökkentő hatása, kóros májfunkciós, gyermekkor (Biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg).

Terhesség és szoptatás.

Ha a terhesség óvatosan kell alkalmazni, ha a várható előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot (megfelelő, kontrollált vizsgálatok kabergolinból terhes nőknél nem volt). A betegeket figyelmeztetni kell, hogy szükség van, hogy tájékoztassa az orvost arról a tervezett, állítólagos terhesség vagy birtokában dönteni folytatásáról vagy a terápia.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - B. (A tanulmány az állatok szaporodási kiderült veszélye nem káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tettem.)

Hatásának vizsgálata kabergolinból reproduktív funkciókra egereken végeztek,, patkányok és nyulak, megkapta a gyomorszonda, behelyezve az orron keresztül. Egerek, kezelt dózisban kabergolin 8 mg / kg / nap (55-szeres MRDC) időszakban szervfejlődés, jelentősen károsító hatása az anya teste; figyeltek meg teratogén hatásokat. Patkányok, fogadó 0,012 mg / kg / nap a kabergolin (körülbelül 1/7 MRDC) időszakban szervfejlődés, Növekedett a post-implantációs veszteséget embriofetalnyh. Nyulakban beadása után kabergolin időtartamra organogenezis dózisban 0,5 mg / kg / nap (19 MRDC) jelentősen károsító hatása az anya teste (fogyás, kimerültség). Dózisban 4 mg / kg / nap (150 MRDC) előfordulási gyakoriságának növekedését különféle magzati fejlődési rendellenességek. Ugyanakkor más vizsgálatok adagokkal cabergolin hogy 8 mg / kg / nap (300 MRDC) fejlődési rendellenességek nyulaknál, embrió- és magzatkárosító hatást észleltek. Radiológiai vizsgálatok vemhes nőstény patkányokban mutatott magas koncentrációjú kabergolin és metabolitjai a méhfal és a hiányzó azok felhalmozódását a szövetekben a magzat. Patkányokon dózisban kabergolin több 0,003 mg / kg / nap (1/28 MRDC) mert 6 nappal a születés és a szoptatás ideje alatt lassítja a növekedést az újszülöttek, ott már halálesetek miatt csökkent váladék a tej.

Ismeretlen, hogy cabergoline juttatott az emberi anyatejbe. Cabergolin- és metabolitjai találtak az anyatejbe szoptató patkányokon. Mivel számos gyógyszer kiválasztódik a tejbe a nők és esetleg súlyos káros hatása van a csecsemő cabergoline, El kell döntenie, hogy megszűnik a szoptatás vagy, vagy megtagadása belépés kabergolina (mivel az a gyógyszeres kezelés szükségességét az anya).

Mellékhatások.

Biztonsági kabergolinból vizsgálták több mint 900 betegek hiperprolaktinémia; súlyosságát leginkább káros esemény enyhe vagy mérsékelt. A 4-hetes, kettős-vak,, placebo-kontrollált vizsgálatban, beteg kapott kabergolin rögzített dózisú 0,125, 0,5, 0,75 és 1,0 mg hetente kétszer; adag volt felezett-első hetében. A következő mellékhatások tapasztalt (Ez a mellékhatás a csoport kabergolina előfordulását meghatározott százaléka neve mellett, zárójelben a placebo-csoportban):

Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás 26% (25%), szédülés 15% (5%), szédülés 1% (0%), paraesthesia 1% (0%), álmosság 5% (5%), depresszió 3% (5%), idegesség 2% (0%), gyengeség 9% (10%), fáradékonyság 7% (0%), homályos látás 1% (0%).

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): orthostaticus hypotonia 4% (0%).

A része az emésztőrendszer: dyspepsia 2% (0%), hányinger 27% (20%), hányás 2% (0%), székrekedés 10% (0%), hasi fájdalom 5% (5%).

Más: hőhullámok 1% (5%), emlőfájdalom 1% (0%), menstruációs zavar 1% (0%).

Biztonsági kabergolina vizsgálták az ellenőrzött és ellenőrizetlen vizsgálatokban mintegy 1200 Parkinson-kórban szenvedő betegek, kezelt kabergolin adag, lényegesen magasabb, mint a giperprolaktinemiei betegek mrdc (hogy 11,5 mg / nap). Ezek a betegek azonosítottak ilyen mellékhatások, mint dyskinesia, hallucinációk, zűrzavar, perifériás ödéma. Ritkán tapasztalt szívelégtelenség, mellkasi folyadékgyülem, tüdő fibrózis, a gyomorfekély vagy nyombélfekély, egy esetben már bejelentett konstriktivnogo pericarditis.

Postmarketingovyh tanulmányok regisztrált, a következő mellékhatások, használatával kapcsolatos kabergolin (cm. Óvintézkedések): valvulopatyya, szálas, hiperszexualitásról, fokozott libidó, alopecia, erőszakosság.

Együttműködés.

Ez nem használható együtt a antagonisták dofamine (D)₂-receptorok (fenotiazinokat, Butirofenon, -tioxantén, metoclopramide). A gyógyszerek egyidejű fogadására, , amelynek magas fokú a plazmafehérjékhez való kötődése, alacsony valószínűsége hatással lehet a kommunikációs kabergolina, a vérplazma fehérjék. Ugyanakkor egy figyelmeztetés, rendelkező vérnyomáscsökkentő hatás.

Overdose.

Tünetek: orrdugulás, ájulás, hallucinációk.

Kezelés: szimptomatikus, fenntartása vérnyomás.

Adagolásra és.

Belül, kezdő adaggal 0,25 mg 2 alkalommal egy héten. Növelheti az adagot 1 mg 2 alkalommal egy héten (a tartalom a prolaktin-plazma felügyelete). Növelni az adagot, nem több, egyszer 4 Nap. Ha a normális szintre a prolaktin plazma fenntartását 6 Hónapok, kezelés lehet állítani, Azonban rendszeresen ellenőriznie kell a tartalom, a prolaktin, a terápia folytatása. Egy ideig a terápia hatékonyságát több mint 24 hónapokig nincs telepítve.

Óvintézkedések.

Val′vulopatiâ. Esetben a szív val′vulopatii regisztráltak, a betegek, hosszú kezeltek nagy dózisú kabergolina (>2 mg / nap) a kezelés a Parkinson-kór. Ritkán számoltak be rövid távú kezelés (<6 Hónapok) vagy a betegek, kezelt, alacsony dózisú giperprolaktinemii kezelésekor.

Az orvosok elő kell írniuk a legalacsonyabb hatásos dózist kabergolina kezelésére giperprolaktinemii, és rendszeresen értékeli annak szükségességét, hogy továbbra is ez a terápia. Kívül, betegek, hosszú távú kezelés, rendszeres nyomon követése, illetve a szív, incl. echokardiográfia. Minden beteg, amely során kabergolinom kezelés kialakítása, jelek vagy tünetek a betegség, incl. légszomj, duzzanat, pangásos szívelégtelenség vagy újonnan bevezetett zaj a szív, meg kell vizsgálni a lehetséges val′vulopatii.

Kabergolin kell alkalmazni azoknál a betegeknél, a meglévő hemodynamically jelentős betegségek szelepek vagy egyéb gyógyszereket, kapcsolódó val′vulopatiej.

Fibrózis. Mint-val más anyarozs-származékok, a hosszú felvételi kabergolina már jelentett esetek pleurális folyadékgyülem vagy tüdő fibrózis (néhány üzenet érkezett betegek, korábban kezelt èrgotaminovymi dopamin agonisták). Kabergolin nem használható a betegek jelek és/vagy klinikai tünetek a légzési vagy a szív betegségek, társított fibrózis szövetek, a történelem és a jelen pillanatban. Azt jelentették, hogy a diagnózis pleurális folyadékgyülem vagy tüdőfibrózis és kabergolinom kezelés abbahagyása után, híres javulás a tünetek.

Azt találtuk,, az ESR kórosan emelkedett folyadékgyülem a plevral′nym/fibrózis kapcsolatban. ESR megmagyarázhatatlan növekedése esetén ajánljuk a mellkas röntgen. Kívül, szérum kreatinin-szint mérése is segíthet a diagnózis a fibrotičeskih zavarok.

Kabergolina-a kezdeti adag alkalmazása, meghaladó 1,0 mg, ortostatičeskuû alacsony vérnyomás okozhat. Kabergolin nem célja, hogy elnyomni, vagy tilthatja élettani szoptatás (használja erre a célra bromokriptina járt, a magas vérnyomás kialakulásának kockázatát, ütés, rohamok). Óvatosnak kell lenni, kinevezi a kabergolin idősek, valószínűsége a máj megsértése miatt, vese, szívek, valamint komorbiditás és ezeknek a gyógyszereknek használt.