BONEFOS

Aktív anyag: Klodronsavat
Amikor ATH: M05BA02
CCF: Egy inhibitor a csontreszorpciót a csont metasztázisok
BNO-10 kódok (bizonyság): C79.5, C90.0, M89.5
Amikor CSF: 16.04.04.03
Gyártó: SCHERING OY (Finnország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Kapszula kemény zselatin, mérete №1, halványsárga, feliratú “BONEFOS”; tartalmát kapszulák – fehér, részben szemcsés por.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, zsírkő, kalcium-sztearát, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid.

Összetevők A kapszula héj: zselatin, Titán-dioxid (E171), vörös vas-oxid (E172), sárga vas-oxid (E172).

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.
100 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Pills, bevont fehér, Ovális, kockázatok és alkalmazott kód “L 134”.

Segédanyagok: Kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, sztearinsav, mikrokristályos cellulóz silitsinizirovannaya (mikrokristályos cellulóz 98%, szilícium-dioxidot 2%).

A kompozíció a héj: Opadry Y-I-7000 (gipromelloza, Titán-dioxid, polietilén-glikol 400).

10 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.

Koncentrátum oldatos i / v adminisztráció világos, színtelen, nincsenek benne látható részecskék.

Segédanyagok: Nátrium-hidroxid, víz d / és.

5 ml – üvegampullát (5) – lapkák kartonból (1) – kartondobozok.

Farmakológiai hatás

Egy inhibitor a csontreszorpció, ʙisfosfonat. Klodronsavat csoportjába tartozik a biszfoszfonátok és analóg a természetes pirofoszfát. A biszfoszfonátok van egy nagy affinitású, hogy a csont ásványi. A fő hatásmechanizmusa gátlás klodronsavat aktivitásának oszteoklasztok és csökkentése közvetett csontreszorpció.

Klodronsavat képességét, hogy gátolják a csontreszorpciót emberben is megerősítette a szövettani, kinetikus és biokémiai vizsgálatok. Mindazonáltal, a pontos mechanizmusait ez a folyamat még nem teljesen tisztázott.

Klodronsavat gátolja a oszteoklasztok, csökkenti a kalcium koncentrációját a vérszérumban, valamint a kiválasztást a kalcium és a hidroxi-prolin kiválasztás.

In vitro a biszfoszfonátok gátolják a csapadék kalcium-foszfát, blokkolja annak átalakítása hidroxiapatit, késlelteti összesítése apatit kristályok a nagyobb kristályok és lassítja a feloszlatását a kristályok.

Alkalmazása során klodronsavat egyedül dózisban, elegendő ahhoz, hogy gátolja a csontreszorpciót, hatást a normális emberi csontok ásványianyag nem volt megfigyelhető. Betegeknél mellrák és a myeloma multiplex, a csökkenés valószínűsége csonttörések.

Klodronsavat csökkenti az előfordulási gyakorisága a csont metasztázis primer emlőrákban. Azoknál a betegeknél, működőképes emlőrák megelőzésére csontáttétek is megjegyezte csökkent volna a mortalitás.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Klodronsavat felszívódása a gyomor-bél traktusban gyorsan jelentkezik, és körülbelül 2%. Orális adása után az egyszeri adag C_max szérum gyógyszerszinteket után elért 30 m. Hála jelentős affinitása klodronsavat kalcium és más kétértékű kationok klodronsavat felszívódását nagymértékben csökken a gyógyszer szedése étellel vagy gyógyszerek, tartalmazó kétértékű kationok. Amikor megkapta klodronsavat befelé túl 1 órával étkezés előtt relatív biológiai 91%, mert 30 min - 69% illetőleg (csökkentheti a biológiai hozzáférhetőség, miközben nem statisztikailag szignifikáns). Jelentős ingadozása a felszívódási klodronsavat a gyomor-bél traktusban is megfigyelhető, a különböző betegek, és egy és ugyanazon beteg. Annak ellenére, hogy jelentős ingadozása a szívó ugyanabból a beteg, A kapott szám alatt hosszú távú kezelés klodronsavat állandó marad.

Elosztás

Klodronsavat plazmafehérjékhez való kötődése alacsony.

Klodronsavat erősen kötődik a csont.

Levonás

Klodronsavat kiválasztás a vérből szérumot jellemzi két fázis: fáziseloszlás T_1/2 körülbelül 2 óra, az eliminációs fázis, nagyon lassú, mint klodronsavat erősen kötődik a csonthoz. Klodronsavat ürül a szervezetből elsősorban a vesék. Körülbelül 80% meghatározva a vizeletben néhány napon belül a kezelés után. Klodronsavat, társított csontszövet (körülbelül 20% szopni adag), ürül a szervezetből lassabban. A vese clearance megközelítőleg 75% A plazma clearance.

Közötti egyértelmű kapcsolat a koncentráció klodronsavat vérplazmában és a terápiás hatás vagy mellékhatások nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben.

Farmakokineticheksy profil a gyógyszer nem függ a kortól, gyógyszer-metabolizmus és funkcionális rendellenességek, kivéve veseelégtelenség, csökkenését okozza a vese clearance klodronsavat.

Bizonyság

- Az oszteolitikus áttétek rosszindulatú daganatok csont;

- Myeloma (mnozhestvennaya myeloma);

- Megelőzés csontáttét a primer emlőrák;

- Hypercalcaemiát, rosszindulatú daganat okozza.

Adagolási séma

A gyógyszer előírt belsejében és I / O formájában infúziók.

Szerinti kapszulák 400 mg kell lenyelni, rágás nélkül. A tabletták 800 mg lehet két részre osztható, Azonban, mindkét oldalon kell venni ugyanabban az időben. Ne törje össze, vagy a tablettákat, mielőtt.

Napi adag 1600 mg az ajánlott kell venni egyszer reggel éhgyomorra, egy pohár víz. A beadás után a betegnek kell órán ne evés, ivás (kivéve a sima víz) és más gyógyszerek.

Ha túllépi a napi adagot 1600 mg nem születik két lépésben. Az első adagot kell bevenni, fent ajánlottak. A második adagot kell bevenni az étkezések között, keresztül 2 h után, vagy 1 órával étkezés előtt, ivás (kivéve a sima víz) lenyelés vagy bármely más drogok.

Bonefos^® nem lehet tejjel, élelmiszer, valamint a kábítószerek, tartalmazó kalcium vagy más kétértékű kationok, mert felszívódását befolyásolhatja klodronsavat.

Elkészítéséhez az infúziós oldat, a szükséges adagot oldjuk 500 ml 0.9% nátrium-klorid vagy 5% dextróz.

Kezelés előtt és alatt biztosítania kell elegendő mennyiségű folyadékot a beteg, és a vesefunkció ellenőrzése és a kalcium koncentrációja a vérben a szérum.

Hypercalcemia, A rosszindulatú daganatok

A gyógyszer előírt 300 mg / kicsöpögjön 2 nem (nem kevesebb) napi (nem több 7 nap egymás) amíg a koncentráció a kalcium normál szérum (azaz általában belül 5 nap) vagy 1500 mg / kicsöpögjön 4 h egyszer. Ha szükséges, az infúzió lehet ismételni, vagy rendeljen Bonefos^® belül. A fejlesztés a hypocalcaemia ajánlott rövid kezelési szünet.

Ha / bevezetése lehetetlen, A Bonefos^® kinevezett belső tér a kezdő adag 2.4-3.2 g naponta. Azáltal, hogy csökkenti a vér kalcium normális szintre, hogy fokozatosan csökkentse az adagot 1600 mg.

Megelőzés csontáttét a primer emlőrák

Rendeljen 1.6 g napi belül.

Osteolyticus csontelváltozások, rosszindulatú daganat okozza nélkül hypercalcemia

A dózist minden esetben meghatároztuk egyedileg. A javasolt kezdő adag 1.6 g / nap. A klinikai indikációk ez a hatás növelhető, maximálisan – hogy 3.2 g / nap.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer nem adható orálisan dózisban, meghaladó 1.6 g / nap, hosszú ideje.

Az on / egy adagot csökkenteni kell az alábbi irányelveket:

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: körülbelül 10% – hányinger, hányás és hasmenés általában enyhék (gyakrabban a nagy dózisban a hatóanyag); gyakran – növekedése aminotranszferáz szintek általában a normál tartományon belül; ritkán – transzamináz értékek növekedése, -ban 2 szerese a normál sebesség, nem kíséri károsodott májműködés.

Anyagcsere: gyakran – tünetmentes hipokaicémia, ritkán – hipokaicémia, kíséri a klinikai tünetek; lehetséges változások a koncentrációja a szérum alkalikus foszfatáz. A betegek metasztatikus az ALP-szintet is emelkedik jelenléte miatt a metasztázisok a májban és a csont.

A része az endokrin rendszer: koncentrációjának növelése paratiroid hormon a szérum (rendszerint kombinálva csökkentett kalcium).

A légzőrendszer: ritkán – betegeknél asthma bronchiale, túlérzékenyek az acetilszalicilsav megfigyelhető jogsértések történetét légzésfunkció, hörgőgörcs.

Bőrreakciók: ritkán – bőrtünetek, megfelelő klinikai allergiás reakciók.

A húgyúti rendszer: ritkán – A veseműködési zavar (emelkedett szérum kreatinin és proteinuria), Súlyos veseelégtelenségben, különösen miután gyors be / infúziós nagy dózisú klodronát.

Mellékhatások előfordulhatnak, amikor megkapta a kábítószer-belül, és amikor ez a / a, Bár az előfordulási ezen reakciók különböző lehet.

Ellenjavallatok

- Terhesség;

- Szoptatás;

- Egyidejű kezelés más biszfoszfonátok;

- Gyermek kora (köszönhető, hogy a klinikai tapasztalatok hiánya);

- A készítmény klodronsavat, Más biszfoszfonátok vagy más alkatrészek, része a kábítószer-.

FROM óvatosság kell alkalmazni Bonefos^® olyan betegeknél, akiknél a vesefunkció.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).

Vigyázat!

A terápia során bonefos^® Szükséges, hogy a beteg elegendő mennyiségű folyadékot. Ez különösen fontos a kinevezését bonefos^® a / az infúziós, valamint a betegek hiperkalcémia és veseelégtelenség.

In / a bevezetőben bonefos^® adagok, jelentősen meghaladják az ajánlott, Ez okozhat súlyos vesekárosodás, különösen túl magas infúziós sebesség.

Alkalmazása Pediatrics

A biztonság és a gyógyszer hatásosságát gyermekek esetében nem bizonyított.

Overdose

Tünetek: a / a bevezetőben klodronsavat nagy dózisban növelheti a tartalma szérum kreatinin és veseműködési zavar.

Kezelés: tüneti terápia. Szükséges, hogy a beteg elegendő mennyiségű folyadékot, és a vesefunkció ellenőrzése és kalcium tartalma a szérum.

Gyógyszer kölcsönhatások

Van bizonyíték a szövetség között klodronát- és vesekárosodás, míg a kinevezését NSAID, Gyakran diclofenac.

Mivel a magas kialakulásának valószínűségét hipokaicémia, Óvatosan kell eljárni a kinevezését klodronátkészítmények együtt aminoglikozidok.

Leírták, hogy együttes adagolása ösztramusztin-foszfát-klodronát növeli a koncentrációt az ösztramusztin-foszfát, a szérumot 80%.

Klodronát formák a kétértékű kationokkal, rosszul oldódó komplexeket, így egyidejű alkalmazása élelmiszer vagy gyógyszert, tartalmazó kétértékű kationok, pl, savkötők vagy vaskészítmények, Ez vezet jelentős csökkenését biohasznosulás klodronsavat.

Gyógyszeripari interakció

Kompatibilis koncentrátum infúziós oldatot más gyógyszerek vagy oldatok injekciós nem vizsgálták. A gyógyszert kell hígítani, és beadni csak ajánlásaival összhangban a.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Eltarthatóságát koncentrátum oldatos i / v adminisztráció – 3 év; tabletták és kapszulák – 5 év.

Infúziós oldat tárolható legfeljebb 24 órán hőmérsékleten 2 ° és 8 ° C .