BETALOK

Aktív anyag: Metoprolol
Amikor ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
BNO-10 kódok (bizonyság): i20, I21, I47.1
Amikor CSF: 01.01.01.02
Gyártó: AstraZeneca AB (Svédország)

Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

A megoldás az on / a világos, színtelen.

Segédanyagok: nátrium-klorid, víz d / és.

5 ml – színtelen injekciós üveg (5) – tálcák, műanyag (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Kardioszelektív béta₁-blokkoló nem volt belső szimpatikus aktivitás. Enyhe membránstabilizáló hatása van, és nem mutat részleges agonista aktivitást.

A metoprolol elnyomja vagy gátolja a stimuláló hatást, melyek a katekolaminok a szívműködésre, idegi és fizikai stressz során alakult ki. Azt jelenti, hogy a metoprolol képes megakadályozni a pulzusszám növekedését, perctérfogat és a szívizom kontraktilitása, valamint a vérnyomás emelkedése, katekolaminok éles felszabadulása okozza.

Az obstruktív tüdőbetegség tüneteit mutató betegek, ha szükséges, a metoprolol béta-val kombinációban írható fel₂-adrenomimetikami. Bétával kombinálva₂-adrenomimetikumok Betaloc^® terápiás dózisban kisebb mértékben befolyásolja az általuk okozott hörgőtágulást, mint a nem szelektív béta-blokkolók.

Metoprolol kisebb mértékben, mint a nem szelektív béta-blokkolók, befolyásolja az inzulintermelést és a szénhidrát-anyagcserét. A Betaloc gyógyszer hatása^® a kardiovaszkuláris rendszer reakciója hipoglikémia esetén sokkal kevésbé kifejezett, mint a nem szelektív béta-blokkolók.

Szívinfarktusban szenvedő betegeknél a metoprolol intravénás alkalmazása csökkenti a mellkasi fájdalmat és a pitvarfibrilláció és a pitvarlebegés kockázatát.. A metoprolol IV beadása az első tünetek megjelenésekor (alatt 24 h az első tünetek megjelenése után) csökkenti a szívinfarktus kialakulásának kockázatát. A metoprolol-kezelés korai megkezdése a szívinfarktus lefolyásának további prognózisának javulásához vezet..

Az életminőség javítása a Betaloc-kezelés alatt^® szívinfarktus utáni betegeknél figyelték meg.

Paroxizmális tachycardiával és villogással (remegő) pitvari Betaloc^® csökkenti a szívfrekvenciát.

Pharmacokinetics

Anyagcsere

A metoprolol oxidatív metabolizmuson megy keresztül a májban, és három fő metabolitot képez, amelyek közül egyiknek sincs klinikailag jelentős béta-blokkoló hatása.

Levonás

Átlagos T_1/2 metoprolol a vérplazmából kb 3-5 nem. Körülbelül 5% a bevett adagból változatlan formában ürül a vizelettel.

Bizonyság

- supraventrikuláris tachycardia;

- myocardialis ischaemia megelőzése és kezelése, szívizominfarktussal vagy annak gyanújával járó tachycardia és fájdalom.

Adagolási séma

At supraventrikuláris tachycardia a gyógyszert intravénásan adják be a kezdeti dózisban 5 mg (5 ml) fordulatszám 1-2 mg / min. A bevezetést időközönként megismételheti 5 perc a terápiás hatás eléréséig. Általában a teljes adag 10-15 mg (10-15 ml). Az intravénás adagolás javasolt maximális adagja 20 mg (20 ml).

Azzal a céllal, myocardialis ischaemia megelőzése és kezelése, szívizominfarktussal vagy annak gyanújával járó tachycardia és fájdalom készítményt adjuk be / dózis 5 mg (5 ml). A bevezetést időközönként megismételheti 2 m. A maximális adag – 15 mg (15 ml). Keresztül 15 perccel az utolsó injekció után metoprololt írnak fel (Betalock^® ZOK) orális adagolásra 50 mg minden 6 h 48 nem.

-ban betegek károsodott vesefunkció dózis módosítása nem szükséges.

-ban károsodott májfunkció általában a plazmafehérjékhez való alacsony kötődés miatt, dózis módosítása nem szükséges. De, at súlyos májműködési zavar (portocaval anasztomózisban szenvedő betegeknél) dóziscsökkentésre lehet szükség.

-ban idős betegek dózis módosítása nem szükséges.

Mellékhatás

A következő kritériumokat használták az esetek előfordulásának értékelésére: Gyakran – >10%, gyakran – 1-9.9%, néha – 0.1-0.9%, ritkán – 0.01-0.09%, ritkán – < 0.01%.

Szív-és érrendszer: gyakran – bradycardia, posturális artériás hipotenzió (nagyon ritkán ájulás kíséretében), hideg végtagok, szívdobogás; néha – a szívelégtelenség tüneteinek átmeneti súlyosbodása, AV blokk I fok, kardiogén sokk akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél; ritkán – egyéb vezetési rendellenességek, Szívritmuszavar; ritkán – gangréna olyan betegeknél, akik korábban súlyos perifériás keringési zavarban szenvedtek.

A központi és perifériás idegrendszer: Gyakran – fáradtság; gyakran – szédülés, fejfájás; néha – paresthesiát, görcsök, depresszió, csökkent koncentráló képesség, álmosság vagy álmatlanság, rémálmok; ritkán – fokozza az idegi ingerlékenység, szorongás; ritkán – memóriazavar / amnézia, depresszió, hallucinációk.

Az emésztőrendszer: gyakran – hányinger, hasi fájdalmak, hasmenés, székrekedés; néha – hányás; ritkán – szájszárazság, kóros májfunkciós.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – thrombocytopenia.

A légzőrendszer: gyakran – légszomj terhelésre; néha – bronchospasmus bronchiális asztmában szenvedő betegeknél; ritkán – rhinitis.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – arthralgia.

A érzékek: ritkán – homályos látás, száraz és / vagy irritált szem, kötőhártya-gyulladás; ritkán – fülzúgás, dizgézia.

Bőrreakciók: néha – kiütés (csalánkiütés), fokozott izzadás; ritkán – hajhullás; ritkán – fényérzékenységi, a psoriasis fellángolása.

Más: ritkán – impotencia / szexuális diszfunkció; néha – súlygyarapodás.

Betalock^® jó tolerancia jellemzi, a mellékhatások többnyire enyhék és visszafordíthatóak. Sok esetben nem sikerült ok-okozati összefüggést megállapítani a gyógyszer használatával..

Ellenjavallatok

- AV-блокада II и III степени;

- Dekompenzált szívelégtelenség;

- klinikailag jelentős sinus bradycardia;

- SSS;

- Kardiogén sokk;

- súlyos perifériás keringési zavarok (incl. a gangréna fenyegetésével);

- Alacsony vérnyomás;

- akut szívinfarktusban szenvedő betegek, akiknél a pulzusszám kisebb, mint 45 u. / perc, PQ intervallum lejárt 0.24 vagy szisztolés vérnyomással kevesebb 100 Hgmm.;

- Szupraventrikuláris tachycardia kezelésében alacsonyabb szisztolés vérnyomású betegeknél 110 Hgmm.;

- betegeknek, béta-blokkolókat kap, A kalciumcsatorna-blokkolók IV injekciója ellenjavallt (incl. verapamil);

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év (a gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát nem állapították meg);

- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel vagy más béta-blokkolókkal szemben.

FROM óvatosság használja a gyógyszert AV blokád I fokú, Prinzmetal angina, COPD-ben (tüdőtágulás, krónikus obstruktív bronchitis, tüdőasztma), a cukorbetegek, Súlyos veseelégtelenségben.

Terhesség és szoptatás

Mint a legtöbb drog, Betalock^® nem adható terhesség és szoptatás alatt (szoptatás), kivéve, amikor az anya számára várható előny meghaladja a magzatot érintő lehetséges kockázatot.

Mint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, a béta-blokkolók mellékhatásokat okozhatnak, pl, bradycardia a magzatban, újszülöttek vagy gyermekek, A szoptatott, ezért különös elővigyázatosság szükséges a béta-blokkolók felírásakor a terhesség harmadik trimeszterében és közvetlenül a szülés előtt.

Amikor az anya szoptatás alatt terápiás dózisban szedi a metoprololt, a metoprolol mennyisége, kiválasztódik az anyatejbe, és béta-blokkoló akció egy gyermeknél, A szoptatott, jelentéktelenek.

Vigyázat!

A betegeket, bronchiális asztmában vagy obstruktív tüdőbetegségben szenved, egyidejű hörgőtágító terápiát kell előírni. A béta adag szükség esetén növelhető₂-adrenomimetikumok.

Béta alkalmazásakor₁-adrenerg blokkolók, a szénhidrát-anyagcserére gyakorolt ​​hatásuk vagy a hipoglikémia elfedésének kockázata sokkal kisebb, mint a nem szelektív béta-blokkolók.

A dekompenzáció stádiumában lévő krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a kompenzáció egy szakaszát kell elérni, mint korábban, és a gyógyszeres kezelés során.

A betegeket, Prinzmetal anginában szenved, nem javasolt nem szelektív béta-blokkolók felírása.

Nagyon ritkán az AV-vezetésben szenvedő betegek rosszabbodhatnak (lehetséges kimenetele – AV блокада). Ha a kezelés során bradycardia alakul ki, adag Betaloc^® csökkenteni kell.

A metoprolol ronthatja a perifériás artériás keringési zavarok tüneteit, főként a vérnyomás csökkenése miatt.

Óvatosan kell felírni a gyógyszert a betegeknek, súlyos veseelégtelenségben szenved, metabolikus acidózissal, szívglikozidokkal egyidejűleg.

A betegeket, béta-blokkolók szedése, az anafilaxiás sokk súlyosabb.

A betegeket, feokromocitómában szenved, párhuzamosan a Betaloc gyógyszerrel^® alfa-blokkolót kell felírni.

Műtét esetén az aneszteziológust tájékoztatni kell, hogy a beteg béta-blokkolót szed.

A gyógyszer ismételt adagját nem szabad felírni. (második vagy harmadik) kisebb pulzusszámmal 40 u. / perc, a PQ intervallum vége 0.26 és a szisztolés vérnyomás kevesebb 90 mmrt.st.

Alkalmazása Pediatrics

Tapasztalat a Betalokról^® gyermekekben korlátozott. A gyógyszer kinevezése ebben a betegcsoportban ellenjavallt..

Overdose

Metoprolol dózisa 7.5 d felnőtt embernél végzetes kimenetelű mérgezést okozott. A gyereknek van 5 év, fogadott 100 mg metoprololt, a gyomormosás után nem voltak mérgezés jelei. Recepció 450 mg metoprololt tinédzserként 12 év közepes mérgezéshez vezetett. Recepció 1.4 és g 2.5 g metoprolol felnőtteknél mérsékelt vagy súlyos mérgezést okozott, illetőleg. Recepció 7.5 felnőtteknél rendkívül súlyos mérgezéshez vezetett.

Tünetek: a legsúlyosabbak a szív- és érrendszer tünetei, néha azonban, különösen a gyermekek és serdülők, A központi idegrendszeri tünetek és a tüdőfunkció elnyomása dominálhat, bradycardia, AV blokk I-III fok, asistolija, jelentős vérnyomás csökkenés, gyenge perifériás perfúzió, szív elégtelenség, kardiogén sokk, a tüdő működésének elnyomása, apnoe, fokozott fáradékonyság, zavar és eszméletvesztés, remegés, görcsök, fokozott izzadás, paresthesiát, hörgőgörcs, hányinger, hányás, lehetséges nyelőcsőgörcs, gipoglikemiâ (különösen gyerekeknél) vagy hiperglikémia, hyperkalemia; a vesére gyakorolt ​​hatás; átmeneti miaszténikus szindróma.

Egyidejű alkoholfogyasztás, magas vérnyomás elleni szerek, a kinidin vagy a barbiturátok ronthatják a beteg állapotát. A túladagolás első jelei keresztül észlelhetők 20 – 120 perccel a beadás után.

Kezelés: az orális adagolás esetén – kinevezése aktív szén, ha szükséges – gyomormosás.

Atropyn (0.25-0.5 mg IV felnőtteknek és 10-20 mcg / kg gyermekek számára) gyomormosás előtt kell beadni (a vagus ideg stimulálásának kockázata miatt).

Ha szükséges, – fenntartása LÉGÚT (Csőbevezetés) és gépi szellőztetés. A terbutalin injekció vagy inhaláció útján a bronchospasmus enyhítésére használható..

A BCC-t pótolni kell, adjon be glükóz infúziót. Atropyn 1.0-2.0 mg / ben, szükség esetén ismételje meg a bevezetést (különösen vagális tünetekkel). EKG monitorozás.

A szívizom kontraktilis funkciójának kifejezett szuppressziója esetén dobutamin vagy dopamin infúziója javasolt.. Használhat glukagont is 50-150 μg / kg i.v. intervallummal 1 m. Bizonyos esetekben az adrenalin hozzáadása a terápiához hatékony lehet.

Szívritmuszavarokkal és a kamrai komplexum növekedésével (QRS) nátrium-oldatokat infundálnak (klorid vagy hidrogén-karbonát). Mesterséges pacemaker telepíthető.

Túladagolás miatti szívmegállás esetén több órán át újraélesztésre lehet szükség.

Tüneti kezelést végeznek.

Gyógyszer kölcsönhatások

A metoprolol a CYP2D6 szubsztrátja, ebben a kapcsolatban, készítmények, gátolja a CYP2D6-ot, (kinidin, terʙinafin, paroxetin, fluoxetin, szertralin, celekoxib, propafepon és difenhidramin) befolyásolhatja a metoprolol plazmakoncentrációját.

Kombinációk, Kerülje

Barbitursav származékok: a barbiturátok fokozzák a metoprolol metabolizmusát, enzimindukció miatt (a vizsgálatot fenobarbitállal végezték).

Propafenon: propafenon felírásakor 4 betegek, metoprololt kap, emelkedett a metoprolol koncentrációja a vérplazmában 2-5 idő, míg 2 A betegek mellékhatást nem észleltünk, a metoprololra jellemző. Ezt a kölcsönhatást megerősítette egy 8 önkéntesek. Valószínűleg, a kölcsönhatás a propafenon általi gátlásnak köszönhető, hasonló a kinidinhez, a metoprolol metabolizmusa a CYP2D6 izoenzim révén. Figyelembe véve azt a tényt,, hogy a propafenon béta-blokkoló tulajdonságokkal rendelkezik, a metoprolol és a propafenon együttes kinevezése nem tűnik megfelelőnek.

Verapamil: béta-blokkolók kombinációja (atenolola, propranolol és pindolol) a verapamil pedig bradycardiát és alacsonyabb vérnyomást okozhat. A verapamil és a béta-blokkolók komplementer gátló hatást fejtenek ki az AV vezetésére és a sinuscsomó funkciójára.

Kombinációk, alkalmazásakor, amely szükségessé teheti a Betaloc adagjának módosítását^®

I. osztályú antiaritmiás szerek: béta-blokkolókkal kombinálva lehetséges negatív inotrop hatás hozzáadása, ennek következtében súlyos hemodinamikai mellékhatások alakulnak ki a bal kamra működésének károsodása esetén. Ezt a kombinációt el kell kerülni CVS és AV vezetőképességben szenvedő betegeknél is.. Az interakciót a dizopiramid példáján írják le.

Amiodarone: metoprolollal kombinálva súlyos sinus bradycardia kialakulásához vezethet. Figyelembe véve a rendkívül hosszú T-t_1/2 amiodaron (50 nap), az amiodaron megvonása után jóval mérlegelni kell a lehetséges kölcsönhatást.

Diltiazem: A diltiazem és a béta-blokkolók kölcsönösen fokozzák az AV-vezetés és a sinuscsomó-funkció gátló hatását. Súlyos bradycardia eseteiről számoltak be a metoprolol és diltiazem kombinációja esetén.

NSAID-ok: Az NSAID-k gyengítik a béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatását. Ezt a kölcsönhatást indometacinnal kombinálva regisztrálták, és szulindakkal kombinálva nem figyelték meg. A diklofenakkal végzett vizsgálatok során ezt a hatást nem figyelték meg.

Difengidramin: a difenhidramin csökkenti a metoprolol biotranszformációját a-vá–hidroxi-metoprolol 2.5 alkalommal. Ugyanakkor fokozódik a metoprolol hatása.

Epinefrin (adrenalin): beszámolt 10 súlyos artériás hipertónia és bradycardia esetei a betegeknél, nem szelektív béta-blokkolók szedése (beleértve pindololt és propranololt) és adrenalint kap. Az interakciót egészséges önkéntesek csoportjában figyelték meg. Várható, hogy hasonló reakciók figyelhetők meg az epinefrin helyi érzéstelenítőkkel történő együttes alkalmazásakor, ha véletlenül lenyelik az érrendszert. Látszólag, ez a kockázat sokkal alacsonyabb a kardioszelektív béta-blokkolók alkalmazásával.

Fenilpropanolamin:fenilpropanolamin (norephedrin) egyetlen adagban 50 mg növelheti a diasztolés vérnyomást kóros értékekre egészséges önkéntesekben. A propanolol elsősorban a magas vérnyomást akadályozza meg, fenilpropanolamin okozta. A béta-blokkolók azonban paradox artériás hipertónia reakcióit okozhatják a betegeknél, nagy dózisú fenilpropanolamint kapnak. A fenilpropanolamin szedése során számos magas vérnyomásesésről számoltak be.

Kinidin: a kinidin gátolja a metoprolol anyagcseréjét a gyors hidroxileződésű betegek speciális csoportjában (Svédországban kb 90% A lakosság), hívás, főleg, a metoprolol plazmakoncentrációjának jelentős növekedése és a β-adrenerg receptorok blokádjának növekedése. Úgy tartják,, hogy hasonló kölcsönhatás jellemző más béta-blokkolókra is, amelynek metabolizmusában részt vesz a CYP2D6 izoenzim.

Klonidin: a klonidin hirtelen megvonásával járó hipertóniás reakciók fokozódhatnak a béta-blokkolók szedése alatt. Ha együtt használják, a klonidin törlésének szükségessége esetén, A béta-blokkolók abbahagyását a klonidin abbahagyása előtt néhány nappal el kell kezdeni.

Rifampicin: a rifampicin fokozhatja a metoprolol metabolizmusát, csökkentve annak koncentrációját a vérplazmában.

Cimetidinnel kombinálva növelhető a metoprolol koncentrációja a vérplazmában, gidralazinom, szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók, mint például a paroxetin, fluoxetin és sertralin.

A betegeket, metoprololt és más béta-blokkolókat egyidejűleg szed (szemcsepp) vagy MAO-gátlók, szorosan ellenőrizni kell.

A béta-blokkolók szedése közben az inhalációs anesztetikumok fokozzák a kardiodepresszáns hatást.

Miközben a betegek béta-blokkolókat szednek, orális hipoglikémiás szereket kap, az utóbbi dózisának módosítására lehet szükség.

A szívglikozidok, ha béta-blokkolókkal együtt használják, növelhetik az AV vezetési idejét és bradycardiát okozhatnak.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, fénytől védve 25°C alatti hőmérsékleten. Szavatossági idő – 5 év.