BARAKLUD

Aktív anyag: entekavir
Amikor ATH: J05AE
CCF: Viricide
BNO-10 kódok (bizonyság): B18.1
Amikor CSF: 09.01.01
Gyártó: A Bristol-MYERS SQUIBB cég (Egyesült Államok)

Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, Háromszögű, feliratú “BMS” az egyik oldalon és “1611” a másik oldalon.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, krospovydon, povidon, magnézium-sztearát, opadry fehér festék.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú Rózsaszín, Háromszögű, feliratú “BMS” az egyik oldalon és “1612” a másik oldalon.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, krospovydon, povidon, magnézium-sztearát, opadry rózsaszín festék.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Viricide, egy guanozin nukleozid analóg, amely erős és szelektív aktivitással rendelkezik a hepatitis B vírus polimeráz ellen (HBV). Az entekavir foszforilálva aktív trifoszfátot képez (TF), intracelluláris felezési idővel rendelkezik 15 nem. Az intracelluláris TF-koncentráció közvetlenül összefügg az extracelluláris entekavir szintjével, és a kezdeti szint után nincs jelentős gyógyszerfelhalmozódás “fennsík”. Versenyezve a természetes szubsztrátummal, deoxiguanozin-TF, az entekavir-TF mindent gátolja 3 a víruspolimeráz funkcionális aktivitása: (1) HBV polimeráz alapozás, (2) negatív szál reverz transzkripció pregenomikus mRNS-ből és (3) HBV pozitív szálú DNS szintézise. Az entekavir-TF a sejtes DNS-polimerázok α gyenge inhibitora, b és δ Ki-vel 18-40 MKM. Kívül, az entekavir-TP és az entekavir magas koncentrációinál nem észleltek mellékhatásokat a γ-polimerázzal és a DNS-szintézissel kapcsolatban a HepG2 sejtek mitokondriumában.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Az entekavir gyorsan felszívódik egészséges emberekben, C_max a vérplazmában keresztül határozzák meg 0.5-1.5 nem. Az entekavir ismételt bevétele esetén a 0.1 hogy 1 mg dózisarányosan növekszik a C_max és AUC. Az egyensúlyi állapot ezután következik be 6-10 napos orális adagolás 1 idő / nap, a plazmakoncentráció kb 2 alkalommal. C_max és C_min plazmában egyensúlyban voltak 4.2 és 0.3 ng/ml, ha a gyógyszert adagban szedik 500 g, 8.2 és 0.5 ng / ml-, illetőleg, vétele után egy adag 1 mg. Az entekavir adagja szájon át történő bevétele esetén 500 mcg, mint egy magas zsírtartalmú étkezésnél, alacsonynál pedig minimális késleltetés volt a felszívódásban (1-1.5 h étellel együtt bevéve és 0.75 h éhgyomorra bevéve), csökkenés C_max tovább 44-46% és az AUC csökkenése a 18-20%.

Elosztás

V_d az entekavir meghaladta a test teljes víztartalmát, ami a gyógyszer jó szövetekbe való behatolását jelzi.

Az entekavir humán plazmafehérjékhez való kötődése in vitro kb 13%.

Anyagcsere

Az entekavir nem szubsztrát, a P450 rendszer izoenzimeinek inhibitora vagy induktora. A címkézett beadása után ¹⁴Emberben és patkányban nem határoztak meg oxidált vagy acetilált metabolitokat a C-entecavir esetében, és fázis II metabolitok (glükuronidok és szulfátok) kis mennyiségben azonosították.

Levonás

Miután elérte C_max Az entekavir plazmakoncentrációja biexponenciálisan csökkent, ahol T_1/2 értékét 128-149 nem. A recepción 1 szor/nap volt koncentrációnövekedés (kumuláció) a felkészülés benne 2 alkalommal, vagyis hatékony T_1/2 megközelítőleg elérte 24 nem.

Az entekavir elsősorban a vesén keresztül ürül, egyensúlyi állapotban pedig a vizeletben változatlan formában meghatározzák 62-73% dózis. A vese-clearance független az adagtól, és a 360 hogy 471 ml / perc, ami a gyógyszer glomeruláris filtrációját és tubuláris szekrécióját jelzi.

Bizonyság

— krónikus hepatitis B felnőtteknél a vírusreplikáció jeleivel és a szérum transzaminázok emelkedett szintjével (ALT vagy ACT) vagy gyulladásos folyamat szövettani jeleinek jelenlétében a májban.

Adagolási séma

A gyógyszert szájon át, éhgyomorra kell bevenni (azaz, nem kevesebb, mint keresztül 2 órával étkezés után és nem később, mint 2 órával a következő étkezés előtt).

A Baraklyud ajánlott adagja az 500 g 1 idő / nap. Ha rezisztencia áll fenn a lamivudinnal szemben (azaz. ha a kórelőzményben hepatitis B vírus virémia szerepel, a lamivudin-terápia alatt is fennáll, vagy lamivudinnal szembeni igazolt rezisztencia esetén) Az entekavir adagban történő felírása javasolt 1 mg 1 idő / nap.

-ban veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az entekavir-clearance a kreatinin-clearance csökkenésével csökken. At CC <50 ml / perc, incl. betegek, hemodializált és hosszú távú ambuláns peritoneális dialízisben részesülő betegek, Javasoljuk, hogy a Baraklyud gyógyszer adagját a táblázat szerint állítsa be.

Az entekavir ajánlott adagjai veseelégtelenségben szenvedő betegeknél

*az entekavirt hemodialízis után kell bevenni.

-ban Májelégtelenségben szenvedő betegekben nincs szükség az entekavir adagjának módosítására.

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: ritkán (≥ 1/1000, < 1/100) – hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás.

CNS: gyakran (≥ 1/100, < 1/10) – fejfájás, fáradékonyság; ritkán (≥1 / 1000, < 1/100) – álmatlanság, szédülés, álmosság.

Ki az adatok (gyakorisága nem határozható meg)

Allergiás reakciók: anafilaxiás reakciók.

Bőrreakciók: alopecia, kiütés.

Ellenjavallatok

- Akár 18 év;

- az entekavirral vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Nem végeztek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokat a gyógyszer terhesség alatti biztonságosságáról.. A Baraklyud gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak bizonyos esetekben lehetséges, ha a várható terápia előnyét az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Ismeretlen, Az entekavir kiválasztódik az emberi anyatejbe?. A gyógyszer alkalmazása során a szoptatás nem javasolt..

Vigyázat!

Nukleozid analógokkal monoterápiaként és antiretrovirális gyógyszerekkel kombinálva tejsavas acidózis és súlyos hepatomegalia steatosisos eseteit írták le., néha a beteg halálához vezet.

Leírták a hepatitis súlyosbodását az antivirális terápia abbahagyása után., incl. entecavira. A legtöbb exacerbáció kezelés nélkül megszűnt. Azonban súlyos exacerbációk alakulhatnak ki, incl. halálos. Ezeknek az exacerbációknak a terápia megszakításával való ok-okozati összefüggését nem állapították meg.. A kezelés leállítása után a májfunkciót rendszeresen ellenőrizni kell.. Szükség esetén a vírusellenes terápia folytatható.

Meg kell figyelembe venni, hogy amikor entekavirt írnak fel HIV társfertőzésben szenvedő betegeknek, akik korábban nem részesültek rendkívül aktív antiretrovirális kezelésben, rezisztens HIV-törzsek kialakulásának lehetséges kockázata. Az entekavirt nem vizsgálták HIV-fertőzés kezelésére, és ilyen esetekben alkalmazása nem javasolt..

Az entekavir biztonságossága és hatékonysága betegeknél, akiket májátültetésen estek át, ismeretlen. A betegek vesefunkcióját gondosan ellenőrizni kell az entekavir-kezelés előtt és alatt, akiket májátültetésen estek át, és immunszuppresszánsokat kap, amelyek befolyásolhatják a veseműködést, mint a ciklosporin és a takrolimusz.

A betegeket tájékoztatni kell arról, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Overdose

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. Egészséges önkéntesek, получавших препарат в дозах до 20 mg/nap legfeljebb 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Kezelés: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Gyógyszer kölcsönhatások

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

Entecavir és lamivudin együttes alkalmazása esetén, nem azonosítottak klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatást az adefovirral vagy a tenofovirral. Az entekavir kölcsönhatása más gyógyszerekkel, amelyek a vesén keresztül választódnak ki vagy befolyásolják a veseműködést, nem tanult. Az entekavir ilyen gyógyszerekkel történő egyidejű felírásakor a beteg gondos orvosi felügyeletet igényel..

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.