BAETA

Aktív anyag: эксенатид
Amikor ATH: A10BX04
CCF: Orális hipoglikémiás szerek
BNO-10 kódok (bizonyság): E11
Amikor CSF: 15.02.06
Gyártó: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Svájc)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

A megoldás a p / a bevezetése színtelen, világos.

Segédanyagok: натрия ацетат тригидрат, ecetsav jégecet, mannit, metarezol, víz d / és.

1.2 ml – fecskendő tollak (1) – csomag karton (1).
2.4 ml – fecskendő tollak (1) – csomag karton (1).

Farmakológiai hatás

Hypoglikémiás gyógyszeres kezelés. Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.

По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, szulfonil-karbamid, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет следующих механизмов.

При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Секреция инсулина в течение первых 10 jegyzőkönyv, известная как “первая фаза инсулинового ответа”, специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Kívül, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

A betegek típusú diabetes mellitus 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

Bebizonyosodott, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.

Azoknál a betegeknél, típusú diabetes mellitus 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и достигает средних С_max keresztül 2.1 nem, которая составляет 211 pg / ml, AUC_o-inf van 1036 пг х ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 mikrogrammtól 10 g, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание С_makh. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.

Elosztás

V_d эксенатида после п/к введения составляет 28.3 l.

Metabolizmus és kiválasztás

Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9.1 l /. Конечный Т_1/2 van 2.4 nem. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 hr bevételt követően.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (CC 30-80 ml / perc) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, dialízis, средний клиренс снижен до 0.9 l / (összehasonlítva 9.1 л/ч у здоровых субъектов).

Поскольку эксенатид в основном выводится почками, figyelembe vett, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.

Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.

Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании у подростков в возрасте от 12 hogy 16 лет с сахарным диабетом 2 типа при назначении эксенатида в дозе 5 мкг значения фармакокинетических параметров были сходны с таковыми у взрослых.

Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.

Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.

Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (BMI) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.

Bizonyság

- Diabetes mellitus típus 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолдиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

Adagolási séma

Препарат вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.

A kezdő dózis 5 g, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.

Keresztül 1 месяц после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 g 2 szor / nap.

При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета^® с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

Mellékhatás

Mellékhatások, встречавшиеся чаще, mint az egyes esetekben, перечислены в соответствии со следующей градацией: Gyakran (≥10%), gyakran (≥1%, de <10%), néha (>0.1%, de <1%), ritkán (>0.01%, de <0.1%), ritkán (<0.01%).

Az emésztőrendszer: Gyakran – hányinger, hányás, hasmenés; gyakran – étvágycsökkenés, dyspepsia, hastroэzofahealnыy reflux; néha – hasfájás, hasi puffadás, böfögés, székrekedés, dizgézia, felfúvódás; ritkán – heveny hasnyálmirigy-gyulladás. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.

CNS: gyakran – szédülés, fejfájás; Ritkán - aluszékonyság.

A része az endokrin rendszer: Gyakran – gipoglikemiâ, часто сопровождающаяся ощущением дрожи, gyengeség. Feleslegesen. частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета^® szulfonilkarbamid-származékokkal, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными, и купировались пероральным приемом углеводов.

Anyagcsere: gyakran – hyperhidrosis; ritkán – degidratatsiya (связанная с тошнотой, hányás és/vagy hasmenés).

A húgyúti rendszer: ritkán – A veseműködési zavar, incl. akut veseelégtelenség, усугубление течения хронической почечной недостаточности, a szérum kreatinin-szint növekedése.

Allergiás reakciók: ritkán – kiütés, viszket, angioödéma; ritkán – anafilaxiás reakció.

Helyi reakciók: gyakran – кожная реакция в месте инъекции.

Más: сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови (INR) при одновременном применении варфарина и эксенатида, что иногда сопровождалось кровотечениями.

Általában, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения.

Ellenjavallatok

- Diabetes mellitus típus 1 или наличие диабетического кетоацидоза;

- Súlyos veseelégtelenség (CC<30 ml / perc);

— наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyerekek kora 18 év (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена);

- Szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

Vigyázat!

Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.

Препарат Баета^® не следует применять, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный или имеет окрашивание.

На фоне терапии препаратом Баета^® могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.

A betegeket tájékoztatni kell, что лечение препаратом Баета^® может привести к снижению аппетита и/или массы тела, и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.

Сообщалось о редких случаях нарушения функции почек, включающих повышение содержания сывороточного креатинина, veseelégtelenség kialakulása, усугубление течения хронической и острой почечной недостаточности; при этом иногда требовалось проведение гемодиализа. Некоторые из указанных явлений наблюдались у пациентов, получавших один или более фармакологических препаратов, оказывающих влияние на почечную функцию/водный обмен и/или на фоне других нежелательных явлений, способствующих нарушению гидратации, таких как тошнота, hányás és / vagy hasmenés. Сопутствующие препараты включали ингибиторы АПФ, NSAID-ok, vízhajtók. При назначении симптоматической терапии и отмене препарата, предположительно являвшегося причиной патологических изменений, нарушенная функция почек восстанавливалась. При проведении доклинических и клинических исследований эксенатида данных, свидетельствующих о его прямой нефротоксичности, nem található.

Сообщалось о редких случаях острого панкреатита на фоне приема препарата Баета^®. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающиеся сильные боли в животе. При назначении симптоматической терапии наблюдалось разрешение острого панкреатита.

Пациенты перед началом лечения препаратом Баета^® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату “Руководством по использованию шприц-ручки”.

Az eredmények a kísérleti vizsgálatok

В доклинических исследованиях не выявлено канцерогенного действия эксенатида у мышей и крыс. При введении крысам в дозах, которые в 128 раз превышали дозу для человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.

Overdose

Túladagolás (dózis 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы) наблюдались следующие tünetek: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии.

Kezelés: tüneti terápia, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

Gyógyszer kölcsönhatások

Препарат Баета^® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих внутрь препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, tk. Баета^® может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать внутрь препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (pl, antibiotikumok), legalább 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводят.

При одновременном назначении дигоксина (0.25 mg 1 idő / nap) с препаратом Баета^® снижается С_makh A digoxin 17%, és a T_makh nő 2.5 nem. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется.

На фоне введения препарата Баета^® Az AUC és c_makh ловастатина уменьшались приблизительно на 40% és 28% illetőleg, és a T_makh увеличивалось приблизительно на 4 nem. Совместное назначение препарата Баета^® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и ТГ).

У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 mg / nap), препарат Баета^® не изменял AUC и С_makh лизиноприла при равновесном состоянии. T_makh лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 nem. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического АД.

Megjegyzendő,, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета^® T_makh Ez -kal nagyobb 2 nem. Клинически значимого изменения С_makh и AUC не наблюдалось.

Применение препарата Баета^® в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинида или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell tárolni 2 ° és 8 ° C. Szavatossági idő – 2 év.

Находящийся в употреблении препарат в шприц-ручке следует хранить при температуре не выше 25°С не более 30 nap.

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, предохранять от воздействия света; Nem fagyasztható.