AZILEKT

Aktív anyag: razagilin
Amikor ATH: N04BD02
CCF: A kábítószer-ellenes – селективный ингибитор МАО типа В
BNO-10 kódok (bizonyság): G20
Gyártó: TEVA Gyógyszeripari Kft. (Izrael)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills fehér vagy piszkosfehér, kerek, Valium, metszett és vésett “GIL 1” az egyik oldalon.

Segédanyagok: mannit, kolloid szilícium-dioxid, kukoricakeményítő, előgélesített kukoricakeményítőt, sztearinsav, zsírkő.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (10) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

A kábítószer-ellenes. Селективный необратимый МАО типа В, enzim, tovább 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (pl, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” hatás).

Pharmacokinetics

Abszorpció

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_max plazmaszint elérése után 0.5 nem. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_max и AUC снижаются на 60% és 20% illetőleg.

Elosztás

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% hogy 70%.

Anyagcsere

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Levonás

Разагилин выводится преимущественно почками (több 60%) и в меньшей степени через кишечник (több 20%). Kevésbé 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 van 0.6-2 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max tovább 80% és 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% és 80% illetőleg.

Bizonyság

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Adagolási séma

Rendeljen 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, hosszan.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Mellékhatás

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, mellékhatások, bekövetkezik gyakorisággal 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: fejfájás, depresszió, szédülés, étvágytalanság, görcsök; ritkán – cerebrovascularis.

Az emésztőrendszer: étvágycsökkenés, dyspepsia.

Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, ízületi gyulladás, nyaki fájdalom.

Bőrreakciók: kiütés vezikulobulleznaâ, kontakt dermatitis; ritkán – bőr rák.

Szív-és érrendszer: torokgyulladás; ritkán – miokardiális infarktus.

Más: influenzaszerű tünetek, láz, leukopenia, rhinitis, általános gyengeség, kötőhártya-gyulladás, dizurija, allergiás reakciók.

При применении вместе с леводопой:

A központi és perifériás idegrendszer: mozgászavar, мышечная дистония, étvágytalanság, szokatlan álmok, ataxia; ritkán – cerebrovascularis.

Az emésztőrendszer: székrekedés, hányás, hasi fájdalom, szájszárazság.

Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, nyaki fájdalom, peritendinitis.

Bőrreakciók: kiütés; ritkán – меланома кожи.

Szív-és érrendszer: orthostaticus hypotensio; ritkán – torokgyulladás.

Más: véletlen esések, fogyás, allergiás reakciók.

Ellenjavallatok

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 nap);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrin, Pszeudoefedrin), другими деконгестантами, dextromethorphan, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Pheochromocytoma;

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év;

- Terhesség;

- Szoptatás (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

FROM óvatosság назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás.

Vigyázat!

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” hatás), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (sajtok, csokoládé).

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Overdose

Tünetek передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (incl. artériás hipertónia, orthostaticus hypotensio).

Kezelés: gyomormosás, aktív szén adása, simptomaticheskaya terápia. Nincs speciális ellenszer.

Gyógyszer kölcsönhatások

Mivel, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetin, fluvoxamine), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, tremore, hasmenés. Esetleg, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Mivel, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (pl, A ciprofloxacin) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 3 év.