AROMAZIN

Aktív anyag: эксеместан
Amikor ATH: L02BG06
CCF: Rákellenes gyógyszer. Ингибитор ароматазы
BNO-10 kódok (bizonyság): C50
Amikor CSF: 15.13.04.01
Gyártó: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Olaszország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, покрытые сахарной оболочкой fehér vagy fehér a szürkés árnyalat, kerek, lencse alakú; feliratú “7663” az egyik oldalon, выполненной черной краской.

Segédanyagok: mannyt, gipromelloza, poliszorbát 80, krospovydon, hidratált kolloid szilícium-dioxid, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-, magnézium-sztearát.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, makrogol 6000, magnézium-karbonát, Titán-dioxid, метил-п-гидроксибензоат, polivinil-alkohol, szacharóz.

15 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
15 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
15 PC. – hólyagok (6) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, kezdő dózis 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, fogadó 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, valószínűleg, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, elsősorban, a gyomor-bél traktusban. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Javasol, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. Az egyszeri dózis a hatóanyag dózisban 25 mg C_max Plazma 17 ng / ml után elért 2 nem. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Elosztás

Kapcsolat a plazmafehérjékhez – körülbelül 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Anyagcsere

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Levonás

A végső T_1/2 hozzávetőlegesen 24 nem. Примерно равные количества эксеместана (körülbelül 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. -tól 0.1 hogy 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Súlyos veseelégtelenségben (CC < 30 ml / perc) системное воздействие эксеместана в 2 szer magasabb, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 szer magasabb, однако коррекции дозы не требуется.

Bizonyság

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Adagolási séma

Rendeljen belül. Hogy взрослых и пациенток пожилого возраста Az ajánlott adag 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 év. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® abba.

At máj- vagy veseelégtelenségben szükséges a dózis módosítása.

Ne használja a kábítószert gyermekek.

Mellékhatás

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Gyakran (>10%), gyakran (>1%, <10%), ritkán (>0.1%, <1%), ritkán (>0.01%, <0,1%).

Az emésztőrendszer: Gyakran – hányinger; gyakran – étvágytalanság, hasi fájdalom, hányás, székrekedés, dyspepsia, hasmenés.

Központi és perifériás idegrendszer: Gyakran – álmatlanság, fejfájás; gyakran – depresszió, szédülés, carpalis alagút szindróma.

Szív-és érrendszer: Gyakran – árapály.

Bőrreakciók: Gyakran – Izzadó; gyakran – kiütés, alopecia.

Részéről a mozgásszervi rendszer: Gyakran – суставные и скелетно-мышечные боли.

Más: Gyakran – fáradtság; gyakran – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Hozzávetőlegesen 20% betegek (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (nincs telepítve, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Ellenjavallatok

— пременопаузный эндокринный статус;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

FROM óvatosság használja betegek károsodott májműködés vagy vesebetegségben.

Terhesség és szoptatás

Аромазин^® ellenjavallt terhesség és szoptatás.

Vigyázat!

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, így, ahol, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, ösztrogént tartalmazó.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® álmosság, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, nincs telepítve. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Kezelés: nincs specifikus ellenszer. Ha szükséges, Tüneti kezelés, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Gyógyszer kölcsönhatások

Előkészületek, tartalmazó ösztrogén, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, Adag kiigazítás ezért nem szükséges.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Szavatossági idő – 3 év. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, A csomagoláson.