ARKOXIA

1,447 10 perc olvasás

Aktív anyag: ètorikoksib
Amikor ATH: M01AH05
CCF: NSAID-ok. Vysokoselektivnyj Cox-2 gátló
BNO-10 kódok (bizonyság): M05, M07, M15, M45
Amikor CSF: 05.01.01.08.01
Gyártó: Merck Sharp & DOHME B. V. (Hollandia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, Filmbevonatú zöld színű, lencse alakú, âblokovidnoj űrlap, Dombornyomott “ARCOXIA 60” az egyik oldalon, és a dombornyomott “200” – másik.

	1 lapra.
ètorikoksib	60 mg

Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát, mikrokristályos cellulóz, Kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: Opadraj II zöld 39K 11520, karnaubaviaszt.
A kompozíció a bevonófilm: laktóz-monohidrát, gipromelloza, Titán-dioxid, triacetin, alumínium lakk alapú festékek indigokarmina (E132), festék sárga vas-oxid (E172).

2 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
2 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
4 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
4 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú fehér, lencse alakú, âblokovidnoj űrlap, Dombornyomott “ARCOXIA 90” az egyik oldalon, és a dombornyomott “202” – másik.

	1 lapra.
ètorikoksib	90 mg

Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát, mikrokristályos cellulóz, Kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: Opadraj II fehér 39K 18305, karnaubaviaszt.
A kompozíció a bevonófilm: laktóz-monohidrát, gipromelloza, Titán-dioxid, triacetin.

Pills, Filmbevonatú világos zöld, lencse alakú, âblokovidnoj űrlap, Dombornyomott “ARCOXIA 120” az egyik oldalon, és a dombornyomott “204” – másik.

	1 lapra.
ètorikoksib	120 mg

Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát, mikrokristályos cellulóz, Kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát.

A kompozíció a héj: Opadraj II zöld 39K 11529, karnaubaviaszt.
A kompozíció a bevonófilm: laktóz-monohidrát, gipromelloza, Titán-dioxid, triacetin, alumínium lakk alapú festékek indigokarmina (E132), festék sárga vas-oxid (E172).

Farmakológiai hatás

NSAID-ok. Szelektív COX-2-gátló, a terápiás koncentráció gátolja a kialakulását a prosztaglandinok és gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása. A klinikai tünetek alsó megnyilvánulása Cox-2 szelektív gátlása, társított gyulladás, Nincs hatása a thrombocyta funkció és a nyálkahártya az emésztőrendszer.

Ètorikoksib hatása egy dózis-függő a Cox-2 gátló, nem befolyásolja a Cox-1, ha a napi adag legfeljebb 150 mg. Arkoksia^® nincs hatással a prosztaglandinok a gyomor nyálkahártyáját és a vérzési idő. Ott már nincs arachidonic sav-és thrombocyta aggregáció szintjeinek csökkentésére irányuló vizsgálatok, kollagén okozta.

Pharmacokinetics

Abszorpció

A bevétel után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az orális biohasznosulás mintegy 100%. Követően a gyógyszer szedését, egy adag pradinal felnőtt 120 mg C_max van 3.6 ug / ml-es, T_max -1 h adagolás után.

Táplálékbevitel nem befolyásolja jelentősen a súlyossága és a sebesség a felszívódás során vett ètorikoksiba adag 120 mg. Azonban értékek a C_maxcsökken 36% és a T_max nő 2 nem.

Felvételi antatsidov nem befolyásolja a farmakokinetiku gyógyszer.

Elosztás

Mértani AUC érték_0-24 készült 37.8 g x h/ml. Ètorikoksiba belül a terápiás dózis farmakokinetikai tulajdonságait a lineáris jellegű.

Plazma protein a nagyobb, mint 92%. V_d egyensúlyi szól 120 l. Ètorikoksib hatol át a placenta vér - agy gáton, és.

Anyagcsere

Ez nagymértékben a májban bomlik le, izofermenta zitohroma-r450 részvételével (CYP) és 6-hidroxi-metil-ètorikoksiba oktatás. Észlelt 5 metabolitok ètorikoksiba, Alapvető – 6-hidroxi-metil-ètorikoksib, és a származékos – 6-karboxi-acetil-ètorikoksib. Jelentős anyagcseretermékek nem befolyásolja a Cox-1, és a legtöbb inaktív vagy ülő ellen Cox-2.

Levonás

Ètorikoksiba kiválasztás fordul elő a veséken keresztül metabolitok formájában. Kevésbé 1% a gyógyszer változatlan formában a vizelettel ürül.

A az egészséges önkénteseken, akik a radioaktív gyógyszer bevezetése egyetlen, tartalmaz ètorikoksib adag 25 mg, bizonyított, mi 70% a gyógyszer kiválasztódik a veséken keresztül, 20% – keresztül a bélben, elsősorban metabolitok. Kevésbé 2% változatlan formában megtalálható.

Az egyensúlyi állapot érhető el, miután 7 h 35 napi belépője, adag 120 mg, Az együttható a kumuláció a 2, amely megfelel T_1/2– körülbelül 22 nem. Plazma számlaelszámolási körülbelül 50 ml / perc.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Farmakokinetikai különbségek, a férfiak és a nők.

Farmakokinetika az idősek (65 és az idősebb) hasonló, a teljesítmény, a fiatal, és nem kell módosítani az adagot, az idősek.

Faji különbségek nem befolyásolják a farmakokinetikai paraméterek ètorikoksiba.

Azoknál a betegeknél, enyhe máj (5-6 rámutat a skálán Child-Pugh) egyszeri belépés ètorikoksiba adag 60 mg/nap AUC növekedése kísérte a 16% összehasonlítva egészséges személyekkel.

Közepesen súlyos májkárosodás (7-9 rámutat a skálán Child-Pugh), egy adag a gyógyszer szedését 60 mg naponta, AUC ugyanaz volt, mint az egészséges egyének, a gyógyszer szedését naponta ugyanazt a dózist a.

Klinikai és farmakokinetikai vizsgálatok, a betegek súlyos májműködési zavar (több 9 rámutat a skálán Child-Pugh) nem.

Farmakokinetikai teljesítmény ètorikoksiba egyetlen adag használata 120 középsúlyos és súlyos veseelégtelenségben szenvedő és vége szakaszban krónikus veseelégtelen betegek mg (CRF), hemodialízis, nem tér el lényegesen azoktól az egészséges személyek. Hepatology alig befolyásolja a kiválasztás (dialízis elszámolása – körülbelül 50 ml / perc).

Farmakokinetikai paraméterek ètorikoksiba év alatti gyerekek 12 évben még nem vizsgálták. Összehasonlító farmakokinetikai vizsgálatok, összehasonlítható adatokat nyerték a tinédzserek egy csoportja, ètorikoksiba alkalmazásakor (-tól 12 hogy 17 év) testsúly 40-60 kg / dózis 60 mg / nap, egy hasonló korosztály, és súlya több mint 60 kg – 90 mg / nap, és ha felnőttek 90 mg / nap.

Bizonyság

Tüneti kezelés az alábbi betegségek és feltételek:

- Osteoarthritis;

- A rheumatoid arthritis;

- Ankiloziruyushtiy spondylitis;

-fájdalom és a gyulladásos tüneteket, társított podagričeskim akut izületi gyulladás.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át, függetlenül attól, hogy az étkezés, egy kis vízzel.

At osteoarthritis Az ajánlott adag 60 mg 1 idő / nap.

At rheumatoid arthritis és a Bechterew-kór Az ajánlott adag 90 mg 1 idő / nap.

At akut köszvényes arthritis az ajánlott adag a heveny időszakban 120 mg 1 idő / nap.

Egy adag a kábítószer-használat időtartama 120 nincs több mg 8 nap. Legkisebb hatásos dózist kell használni minimálisan lehetséges rövid tanfolyam.

Az átlagos terápiás dózisa bolevom szindróma egyszer 60 mg.

Betegeknél májelégtelenség (5-9 rámutat a Child-Pugh) Ajánlott, hogy ne haladja meg a napi adag 60 mg.

Mellékhatás

Gyakran >10%, gyakran -1-10%; néha – 0.1-1%; ritkán – 0.01-0.1%; nagyon ritka kevesebb, mint 0.01%, beleértve az egyedi eseteket.

Az emésztőrendszer: gyakran – gyomortáji fájdalom, hányinger, hasmenés, dyspepsia, felfúvódás; néha – hasi puffadás, böfögés, nőtt a bélmozgást, székrekedés, kiszárad a száj nyálkahártyáján, gyomorhurut, nyálkahártya fekélyek, gyomor- vagy nyombélfekély, Irritábilis bél szindróma, esophagitis, a szájüreg nyálkahártya fekélyek, hányás; ritkán – GI fekélyek (a vérzés vagy perforáció), májgyulladás.

Az idegrendszer: gyakran – fejfájás, szédülés, gyengeség; néha – ízérzészavarról, álmosság, alvászavarok, érzékelési zavarok, incl. paraesthesia/hyperesthesia, riasztás, depresszió, sérti a koncentráció; ritkán – hallucinációk, zűrzavar.

A érzékek: néha – homályos látás, kötőhártya-gyulladás, zaj füle, szédülés.

A húgyúti rendszer: néha – proteinuria; ritkán – veseelégtelenség, általában reverzibilis, a visszavonást.

Allergiás reakciók: ritkán – anafilaxiás /, kifejezve alacsonyabb ad és a sokk.

Szív-és érrendszer: gyakran – szívverés, emelkedett vérnyomás; néha – árapály, cerebrovascularis, Pitvarfibrilláció, pangásos szívelégtelenség, nem specifikus ECG változások; miokardiális infarktus, ritkán – hypertoniás krízis.

A légzőrendszer: néha – köhögés, légszomj, orrvérzés; ritkán – hörgőgörcs.

Bőrreakciók: gyakran – ecchymosis; néha – az arc duzzanata, viszkető, kiütés; ritkán – csalánkiütés, Stevens-Johnson-szindróma, Lyell-szindróma.

Fertőzéses szövődmények: néha – gyomor- és bélhurut, fertőzések a felső légúti, húgyúti.

Részéről a mozgásszervi rendszer: néha – izomgörcsök, arthralgia, izomfájás.

Anyagcsere: gyakran – duzzanat, folyadék-visszatartás; néha – étvágy változásai, súlygyarapodás.

A laboratóriumi kutatások: gyakran – növekedése a máj transzaminázok; néha – a nitrogén a vérben és a vizeletben javítása, Növelje CPK aktivitást, csökkenése hematokrit, a hemoglobinszint csökkenésében, hyperkalemia, leukopenia, thrombocytopenia, szérum kreatinin, emelkedett húgysavszint; ritkán – fokozott nátrium a szérumban.

Más: gyakran – influenzaszerű tünetek; néha – mellkasi fájdalom.

Ellenjavallatok

az asthma bronchiale minősített vagy nem minősített kombinációja, visszatérő orr vagy az orr melléküregek polyposis és intolerancia acetilszalicilsav vagy más nem szteroid GYULLADÁSCSÖKKENTŐK (incl. történelem);

— erosivno-azwenne változások a nyálkahártya a gyomor vagy a nyombél fekély, aktív gyomor-bélrendszeri vérzés, cerebrovascularis vérzést, vagy más;

- Gyulladásos bélbetegség (Crohn-betegség, nespetsificheskiy yazvennыy colitis) súlyosbodása;

- A hemofília és egyéb vérzési rendellenességek;

— fejezte ki a szívelégtelenség (II-IV funkcionális Maria osztályok);

- Súlyos májkárosodás (több 9 rámutat a Child-Pugh) vagy aktív májbetegség;

- Súlyos veseelégtelenség (CC kisebb, mint 30 ml / perc), a progresszív vesebetegség, Hyperkalaemia megerősítette;

– Mivel a coronaria bypass műtét; perifériás artéria betegség, agyér betegségek, klinikailag kifejezett ISCHAEMIÁS szívbetegség;

— rendíthetetlenül fennmaradó értéke a pokol, meghaladó 140/90 Hgmm. Cikk. Amikor ellenőrizetlen artériás hipertónia;

- Terhesség,

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyerekek kora 16 év;

-minden eleme a gyógyszer túlérzékenység.

FROM óvatosság a készítmény használható jelenlétében kórelőzménnyel adatait colitis sokk szindróma kialakulása, a Helicobacter pylori fertőzés, az idősek, betegek, hosszú távú használt nem szteroid GYULLADÁSCSÖKKENTŐK, gyakran alkoholt, súlyos szomatikus betegségek, Dyslipidaemia/hiperlipidémia, a cukorbetegek, magas vérnyomás, duzzanat és a folyadék-visszatartás, dohányzás, a betegek kevesebb KK 60 ml / perc, Mikor a terápiát követő kábítószer: véralvadásgátlók (pl, varfarinom), vérlemezkegátló (pl, acetilszalicilsav, klopidogrelom), GCS (pl, prednizolon), szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók (pl, citalopramom, fluoxetin, paroxetin, sertralinom).

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás.

A gyógyszer befolyásolhatja a női termékenységet, és nem ajánlott a nők, terhességet tervező.

Vigyázat!

Felvételi kábítószer Arkoksia^® megköveteli a gondos ellenőrzése, a pokol. Minden beteg, ha a felíró gyógyszer kell rács ad az első két hét a kezelés, és azt követően rendszeres időközönként.

Rendszeresen figyelemmel kell kísérnie a máj és a vese.

Növekedését a máj transaminaz 3 idő és tekintetében el kell törölni a VGN kábítószer.

A fokozott a kedvezőtlen hatások a növekvő időtartama miatt kell rendszeresen értékeli annak szükségességét, hogy továbbra is a kábítószer és a kisebb adagok.

Ez nem használható együtt más nem szteroid GYULLADÁSCSÖKKENTŐK.

Shell előkészítése Arkoksia^® kis mennyiségű laktózt tartalmaz, hogy kell tekinteni, amikor a gyógyszer a betegek számára a laktáz-hiányban.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A kezelés időtartama legyen óvatos vezetés és a munkavégzés más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók. A betegeket, tapasztalt epizódok szédülés, álmosság vagy gyengeség, hogy tartózkodjanak a tevékenységek miatt, koncentrációt igénylő.

Overdose

A klinikai vizsgálatok során a túladagolás Arkoksia^® Nem jelentett. A klinikai vizsgálatok során az egységes Arkoksia^® egy adag 500 mg vagy több belépőt 150 mg / nap 21 a nap nem okoz jelentős toxikus hatások.
Tünetek: túladagolás a kábítószer okozhat nemkívánatos hatások a gyomorban, szív- és érrendszeri és a vese.

Kezelés: tüneti terápia. Ètorikoksib nem jelenik meg a hemodialízis, kiválasztás a kábítószer-peritonealis dialízis nem vizsgálták..

Gyógyszer kölcsönhatások

Farmakodinámiás kölcsönhatások

A betegeket, fogadó warfarin, Üdvözöljük Arkoksia^® dózis 120 mg/nap kísérte növekedése mintegy 13% Normalizált nemzetközi kapcsolatok (MHO) és a prothrombin idő. A betegeket, warfarin vagy hasonló gyógyszerek, MHO mutatók ellenőrizni kell a kezelés, vagy módosítja az adagolást Arkoksia kezdete^®, különösen az első néhány nap.

Vannak jelentések, hogy a nem szelektív módon NSAID-ok és a szelektív Cox-2 gátlók csökkentheti az ACE-gátlók hatása gipotenzivny. Ez a kölcsönhatás figyelembe kell venni, amikor a betegek kezelése, fogadó Arkoksia^® ugyanabban az időben, az ACE-gátlók. A humán vese betegek (pl, Amikor a kiszáradás vagy idős korban) Ez a kombináció súlyosbíthatja funkcionális veseelégtelenség.

Arkoksia^® az alacsony dózisú acetilszalicilsavat együtt használható, szánt a szív-és érrendszeri betegségek. Bármennyire acetilszalicilsav, alacsony dózisú és a Arkoksia egyidejű kinevezéséről^® vezethet, hogy colitis sokk szindróma és egyéb szövődmények, figyelembe véve a Arkoksia gyakoriságának növekedése^® . Miután elérte egyensúlyi állapotban a felvételi ètorikoksiba adag 120 mg 1 idő / d hatástalan a antitrombocitarnuû tevékenységét az acetilszalicilsav alacsony dózisban (81 mg / nap). A gyógyszer nem helyettesíti az acetilszalicilsav, szív-és érrendszeri betegségek megelőzésére tulajdonságait. Ciklosporin, Tacrolimus és növeli a vesekárosító szemben a recepció Arkoksia^®.

Farmakokinetikai interakciók

Adatok állnak rendelkezésre, hogy a nem szelektív módon NSAID-ok és a szelektív Cox-2 gátlók növelhetik a koncentráció a plazmában lítium. Ez a kölcsönhatás figyelembe kell venni, amikor a betegek kezelése, fogadó Arkoksia^® ugyanabban az időben, lítium.

Két tanulmány megvizsgálta, Arkoksia^® dózis 60, 90 és 120 mg 1 alkalommal naponta hét napig a betegek, fogadó 1 az adag metotrexát hetente 7.5 hogy 20 mg a Rheumatoid arthritis. Arkoksia^® dózis 60 és 90 mg nincs befolyása a plazma koncentráció (az AUC által) és a vese klirens metotrexát. Az egyik vizsgálatban, Arkoksia^® dózis 120 mg nincs befolyása a plazma koncentráció (az AUC által) és a vese klirens metotrexát. Egy másik tanulmány, Arkoksia^® dózis 120 mg nőtt metotrexát-koncentráció a plazmában 28% (az AUC által) és a csökkent vese klirens metotrexát, a 13%. A kinevezéskor Arkoksia^® a fenti adag 90 mg/nap, és azt kell tanácsolta, hogy figyelemmel kíséri a lehetséges megjelenése a toxikus hatások metotrexát.

Orális fogamzásgátlók: Üdvözöljük Arkoksia^® dózis 120 mg szájon át szedhető fogamzásgátlók, tartalmazó 35 mikrogramm etinilösztradiol és a 0,5 hogy 1 mg norethindrone alatt 21 nap, Ezzel egy időben, vagy a különbség 12 h rögzített AUC növeli_0-24 a etinilösztradiol 50-60%. De norethisterone koncentrációja általában nem klinikailag jelentős növekedése olyan mértékben. Etinilösztradiol koncentrációjának növekedése figyelembe kell venni, amikor kiválasztják a megfelelő fogamzásgátló az egyidejű alkalmazása a Arkoksia^®. Ez vezethet a tromboembólia gyakoriságának növekedése, az expozíció etinilösztradiol növelésével. MCS értelmes farmakokinetikai kölcsönhatás nem érzékel.

Ètorikoksib nem érinti az AUC_0-24egyensúly, vagy Digoxin megszüntetése. Egyszerre, ètorikoksib növeli a (C)_max (átlagban 33%), lehet, hogy fontos a fejlesztés, a Digoxin túladagolás.

Egyidejű fogadására Arkoksia^® és a rifampicin (erős tekercs pechenerngo anyagcsere) csökkenéséhez vezet a 65% AUC plazma ètorikoksiba. Ez a kölcsönhatás figyelembe kell venni míg kinevezésre jogosult Arkoksia^® rifampicin.

Savkötők és a ketokonazol (erős főként CYP3A4 gátló) Arkoksia farmakokinetiku nincs klinikailag jelentős fellépések^®.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 2 év, Ne használja után kipárolgás időpont.

Vlagyimir Andrejevics Didenko

1,447 10 perc olvasás