АРИФОН РЕТАРД

Aktív anyag: Indapamid
Amikor ATH: C03BA11
CCF: Vizelethajtó. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek
BNO-10 kódok (bizonyság): I10
A nyilvántartásba vétel időpontja: 08.07.08
Gyártó: Servier Laboratories (Franciaország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Szabályozott hatóanyagleadású tabletták, Filmbevonatú fehér, kerek, lencse alakú.

Segédanyagok: gipromelloza, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, povidon.

A kompozíció a bevonófilm: gipromelloza, glicerin, magnézium-sztearát, makrogol, Titán-dioxid.

15 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
30 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Vérnyomáscsökkentő (vizelethajtó) előkészítés, szulfonamid-származék, indol gyűrű. Farmakológiai tulajdonságait tekintve az indapamid közel áll a tiazid diuretikumokhoz..

Az indapamid növeli a nátriumionok vizelettel történő kiválasztását, klór és, Kevésbé, kálium- és magnéziumionok, amely megnövekedett vizeletmennyiséggel jár. Indapamide van vérnyomáscsökkentő hatást dózisban, Nincsenek hangsúlyos vizelethajtó hatása.

Az indapamid hatásmechanizmusa a transzmembrán ionáram változásának tudható be (Először – Kalcium), ami a vaszkuláris simaizomsejtek relaxációjához vezet, valamint a prosztaglandinok PGE szintézisének növekedése₂ és prosztaciklin OFJ₂ (értágító és vérlemezke-aggregációs inhibitor).

A gyógyszer segít csökkenteni a bal kamra hipertrófiáját.

Függetlenül az Arifon használatának időtartamától^® a retard nem változtatja meg a lipid anyagcsere mutatóit (vér trigliceridek, koleszterin, LDL, HDL); nem változtatja meg a szénhidrát-anyagcsere mutatóit (incl. artériás hipertóniában és diabetes mellitusban szenvedő betegeknél).

Az indapamid hatékony a betegeknél, egy veséje van.

Indapamide van vérnyomáscsökkentő hatást dózisban, Nincsenek hangsúlyos vizelethajtó hatása.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Arifon tablettákban^® a retard hatóanyag egy speciális hordozómátrixban van, amely az indapamid fokozatos felszabadulását biztosítja a gyomor-bél traktusban. A felszabadult indapamid gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból.

Orális adása után az egyszeri adag C_max elérni 12 nem. Ismételt dózis esetén az indapamid koncentrációjának ingadozása a vérplazmában a két dózis adagolása közötti intervallumban csökken.

Az ételbevitel lelassítja a gyógyszer felszívódásának sebességét, de nem befolyásolja a felszívódott anyag mennyiségét.

A gyógyszer felszívódási arányában egyéni eltérések vannak..

Elosztás

Plazma kötődése kb 79%. C_ss elérni 7 rendszeres felvételi napok.

Amikor ismét beveszi az Arifont^® A retard nem halmoz fel az indapamidot a szervezetben.

Metabolizmus és kiválasztás

Az indapamid biotranszformáción megy keresztül, és inaktív metabolitokként választódik ki, főleg a vizelet – 70% és széklet – 22%.

T_1/2 van 14-24 nem (átlagos 18 nem).

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az Arifon farmakokinetikai paraméterei^® a retard nem változik.

Bizonyság

- Artériás hipertónia.

Adagolási séma

Arifon^® retard szájon át van előírva 1 fülre. / nap, lehetőleg reggel.

A gyógyszer dózisának növelése nem eredményezi a vérnyomáscsökkentő hatás növekedését, de fokozza a vizelethajtó hatást.

Mellékhatás

A víz-elektrolit-egyensúly: a káliumszint csökkenése és a hypokalemia kialakulása (különösen kifejezett a betegeknél, veszélyeztetett). Klinikai vizsgálatok szerint hypokalemia (a káliumionok koncentrációja a vérplazmában ≤ 3.4 mmol / l) figyeltek 10% betegek, aki fogadta Arifont^® retard. A káliumtartalom csökkenése alacsonyabb 3.2 mmol / l át 4-6 hetek alatt észlelték az indapamidot 4% betegek. Keresztül 12 a gyógyszer szedésének hetei között a káliumionok koncentrációjának átlagos csökkenése a vérplazmában 0.23 mmol / l.

Lehetséges hyponatremia, hypovolemia kíséri, a test kiszáradása és az ortosztatikus hipotenzió. A klórionok egyidejű elvesztése kompenzációs metabolikus alkalózishoz vezethet, a fejlődés gyakorisága és súlyossága alacsony.

Ritka esetekben, – megnövekedett kalciumszint a szervezetben.

Anyagcsere: esetleg a vérplazmában a karbamid és a glükóz tartalom növekedése.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, aplasticheskaya vérszegénység, gemoliticheskaya vérszegénység, csontvelő aplasia.

Az emésztőrendszer: ritkán – hányinger, székrekedés, szájszárazság érzése; néhány esetben – hasnyálmirigy-gyulladás.

Allergiás reakciók: betegek, hajlamos allergiás reakciók, a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység lehetséges bőr megnyilvánulásai; gemorragicheskiy vasculitis, súlyosbodása SLE.

A központi és perifériás idegrendszer: ritkán – szédülés, gyengeség, paresthesiát, fejfájás (ezek a hatások általában eltűnnek, amikor a gyógyszer adagját csökkentik); májkárosodásban szenvedő betegeknél máj encephalopathia alakulhat ki.

A legtöbb mellékhatás dózisfüggő., gyakoriságuk csökken, ha a gyógyszert a minimális effektív dózisban írják fel.

Ellenjavallatok

- Súlyos veseelégtelenség;

- máj encephalopathia;

- Hypokalaemia;

- Gyógyszerek egyidejű alkalmazása a, a QT-intervallum megnyújtása;

- túlérzékenység az indapamiddal és más szulfonamid-származékokkal szemben.

Terhesség és szoptatás

Általában, Arifon^® a retard terhesség alatt nem alkalmazható, incl. a fiziológiai ödéma enyhítésére. Belátható, hogy a diuretikumok placenta ischaemiát okozhatnak és a magzat fejlődésének károsodásához vezethetnek.

Mivel, milyen indapamid ürül az anyatejbe, emellett nem ajánlott a gyógyszer felírása szoptatás alatt.

Vigyázat!

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni károsodott máj- és veseműködésű betegeknél., a víz és az elektrolit egyensúlyának megsértése esetén, növekedésével a QT-szakasz az elektrokardiogramon, legyengült betegek vagy kombinált terápiában részesülnek, ha hyperparathyreosist, cukorbetegség, podagre, megnövekedett húgysav-tartalom.

Mivel a gyógyszer összetétele laktózt tartalmaz, kinevezése ellenjavallt laktóz-intoleranciában szenvedő betegeknél, galaktozemiej, a glükóz / galaktóz felszívódásának zavara.

Arifon kinevezésekor^® retard a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, rendkívül fontos a glükózszint szabályozása, különösen a jelenlétében hipokalémia.

A kezelés ideje alatt gondosan ellenőrizni kell a karbamid és a vérplazma tartalmát a vérplazmában..

Az emelkedett húgysavszinttel rendelkező betegeknél gyakrabban fordulhat elő köszvényes roham..

Ha májelégtelenségben szenvedő betegeknél tiazid diuretikumokat írnak fel, máj encephalopathia alakulhat ki.. Ilyen esetekben a gyógyszert azonnal le kell állítani..

A tiazid diuretikumok csak károsodások hiányában vagy mérsékelt vesekárosodás esetén teljes mértékben hatékonyak (a kreatinin tartalma a vérben kevesebb 2.5 mg / dl vagy 220 mmol / l).

Idős betegeknél a CC-t az életkor figyelembevételével számítják ki, a beteg testtömege és neme Cockcroft képlete szerint. Idősebb férfiaknak: CC (ml / perc) = (/140 - életkor / x testtömeg / kg /)/(72 х szérum kreatinin / mg / dl /).

Nőknek: a számítás eredményét meg kell szorozni 0.85.

Meg kell figyelembe venni, hogy a kezelés kezdetén a betegeknél csökkenhet a glomeruláris szűrés, hipovolémiás, amelyet a víz- és nátrium-ionok vesztesége okoz a vízhajtók szedése során. Következésképpen, a vérplazmában a karbamid és a kreatinin koncentrációja növekedhet. Ha a veseműködés nem károsodott, ilyen átmeneti veseelégtelenség, általában, halad következmények nélkül. Meglévő veseelégtelenség esetén azonban a beteg állapota romolhat..

A kezelés megkezdése előtt meg kell határozni a vérplazma nátriumion-tartalmát.. A kezelés során ennek a mutatónak a rendszeres ellenőrzése szükséges., mivel kezdetben a nátrium koncentrációjának csökkenése a vérplazmában nem járhat kóros tünetek megjelenésével. Különösen gyakran ilyen elemzést kell végezni májcirrhosisban szenvedő betegeknél és időseknél..

A tiazid-diuretikus terápia esetén a fő kockázat a káliumion-tartalom hirtelen csökkenése és a hipokalémia kialakulása.. A betegek egy bizonyos kategóriájában, különösen az idősek, gyengült vagy kombinált terápiában részesül, májcirrhosisban kialakult ödéma vagy ascites, CHD, krónikus szívelégtelenség esetén el kell kerülni a hypokalemia kialakulását (<3.4 mmol / l). Ezeknél a betegeknél a hipokalémia a szívglikozidok toxikus hatásának növekedéséhez vezet, és növeli az aritmiák kockázatát.. Kívül, a magas kockázatú csoportba azok a betegek tartoznak, akik bradikardiában szenvednek, vagy EKG-n megnövekedett QT-intervallum van, nem számít, amelyet a veleszületett okok ilyen mértékű növekedése vagy egy kóros folyamat jelenléte okoz.

Kaliopenia, valamint a bradycardia, Ez egy olyan állapot, hozzájárulva a súlyos szívritmuszavarok kialakulásához, Különösen írja “piruett”, gyakran végzetes. A fent leírt összes esetben gyakrabban szükséges meghatározni a vérplazma káliumion-tartalmát.. A vér káliumion-koncentrációjának első mérését a kezelés kezdetétől számított első héten belül kell elvégezni..

Ha hypokalemia fordul elő, megfelelő kezelést kell előírni., miközben nem engedi meg a drogok használatát, olyan ritmuszavarokat okozva, mint pl “piruett”.

Belátható, hogy a tiazid diuretikumok csökkenthetik a kalciumionok vizelettel történő kiválasztását, vezet enyhe és átmeneti hypercalcaemia. A súlyos hiperkalcémia oka lehet a korábban nem diagnosztizált hyperparathyreosis.

A mellékpajzsmirigy-működési tesztek megkezdése előtt hagyja abba a diuretikumokat.

Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg az Arifon adagja^® a retardot csökkenteni kell, legalább, a kezelés elején.

Az indapamid szedése során pozitív eredmény lehetséges a sportolók doppingellenőrzése során.

Alkalmazása Pediatrics

Megfelelő klinikai adatok hiánya miatt a gyógyszer alkalmazása nem ajánlott a gyermekek és serdülők 18 év.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Az anyagok hatása, Arifon része^® retard, nem vezet a pszichomotoros reakciók károsodásához. Azonban meg kell figyelembe venni, hogy egyes esetekben a vérnyomás csökkenésével egyéni reakciók léphetnek fel (különösen a terápia kezdetén, vagy ha több vérnyomáscsökkentő gyógyszert kombinálnak). Ebben az esetben a tevékenységek folytatásának képessége, megnövelt figyelmet igényelnek, és a pszichomotoros sebességet reakciók, csökkenthető.

Overdose

Indapamid még nagyon nagy koncentrációban is (hogy 40 mg, azaz. -ban 27 a terápiás dózis szorosa) nincs mérgező hatása.

Tünetek: a víz-elektrolit egyensúly lehetséges megsértése (giponatriemiya, kaliopenia), hányinger, hányás, alacsony vérnyomás, görcsök, szédülés, álmosság, zűrzavar, polyuria vagy oliguria, anuriával végződve (miatt hipovolémiához).

Kezelés: sürgős intézkedés, amelynek célja a gyógyszer eltávolítása a testből: gyomormosás és / vagy aktív szén kijelölése, majd a normál víz-elektrolit egyensúly helyreállítása.

Gyógyszer kölcsönhatások

Nem ajánlott gyógyszerek kombinációja

Tiazid diuretikumok és lítiumkészítmények egyidejű alkalmazásával növelhető a lítium koncentrációja a vérplazmában, a túladagolás jeleinek megjelenése kíséri, (a lítium vizelettel történő kiválasztásának csökkenése miatt). Ha szükséges ezt a kombinációt előírni, akkor a gyógyszerek adagját gondosan meg kell választani., folyamatosan figyelemmel kíséri a lítium koncentrációját a vérplazmában.

A diuretikumok és az asztemizol egyidejű alkalmazásával, bepridilt, Eritromicin (I /), galofantrina, pentamidinnel, szultoprid, terfenadin, a vinkamin növeli a ritmuszavarok valószínűségét “piruett”. A hypokalemia hozzájárulhat ehhez az állapothoz., bradycardia vagy elhúzódó QT-intervallum.

Kombinációk, különleges ellenőrzést igényel

Az alkalmazásban NSAID-ok (szisztémás használatra), nagy dózisú szalicilátok csökkenthetik az indapamid hipotenzív hatását. A jelentős folyadékveszteség lehet akut veseelégtelenség alakul (mert a meredek csökkenése GFR). Szükség esetén az NSAID-k kinevezése az Arifon-terápia során^® a retardnak kompenzálnia kell a vízveszteséget, és szorosan figyelnie kell a vesefunkciót.

Az indapamid egyidejű alkalmazásával más gyógyszerekkel, amely okozhat hipokalémia, incl. amfotericin B-vel (I /), hibák- és Mineralokortikoid (szisztémás felhasználással), Tetracosactrin, hashajtók, stimuláló perisztaltika, a hypokalemia kialakulásának kockázata növekszik egy additív hatás miatt (megköveteli a vérplazma káliumszintjének folyamatos ellenőrzését és, ha szükséges, megfelelő kezelés).

Tiazid diuretikumok és kortikoszteroidok egyidejű alkalmazásával, tetrakozaktid szisztémás alkalmazásra, csökken a vérnyomáscsökkentő hatás a víz és a nátriumionok GCS hatására történő visszatartása miatt.

Szívglikozidokkal történő egyidejű alkalmazással fokozni lehet az utóbbi toxikus hatását a hipokalémia miatt (figyelemmel kell kísérni a vérplazma káliumszintjét és az EKG-mutatókat).

Az indapamid baklofennel történő egyidejű alkalmazásával a vérnyomáscsökkentő hatás növekedése figyelhető meg (kompenzálni kell a vízveszteséget, és a kezelés kezdetekor gondosan ellenőrizni kell a vesefunkciót).

Indapamid és kálium-megtakarító vízhajtók egyidejű alkalmazásával (incl. amilorida, spironolactone, triamteren) a hypokalemia vagy a hyperkalemia kialakulásának lehetősége nem zárható ki teljesen, különösen diabetes mellitusban és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ilyen esetekben ellenőrizni kell a vérplazma káliumszintjét, EKG paraméterek és, ha szükséges, a terápia beállítása.

Az indapamid és az ACE-gátlók egyidejű alkalmazása esetén hyponatremia a betegeknél, ACE-gátló, növeli a hirtelen artériás hipotenzió és / vagy akut veseelégtelenség kialakulásának kockázatát (különösen veseartéria-szűkület esetén). Esszenciális artériás hipertóniában szenvedő betegek és a vérplazmában csökkent nátriumion-koncentráció a diuretikumok bevétele miatt 3 nappal az ACE-gátlókkal való kezelés megkezdése előtt hagyja abba a diuretikumok szedését. További, ha szükséges, folytassa a vízhajtók szedését. Kívül, alacsonyat írnak elő, az ACE-gátlók fokozatosan növekvő dózisai. Krónikus szívelégtelenség esetén a kezelést alacsony dózisú ACE-gátlókkal kell elkezdeni, miután korábban csökkentette a vízhajtók adagját. Minden esetben az ACE-gátlók szedésének első hetében ellenőrizni kell a vesefunkciót (plazma kreatinin).

Indapamid és antiaritmiás gyógyszerek egyidejű kinevezésével, képes olyan ritmuszavarok kiváltására, mint pl “piruett” (incl. xinidina, hidrokinidin, dizopiramida, amiodaron, bretilium, sotalola), növekszik ennek az állapotnak a kialakulásának kockázata (különösen a hypokalemia hátterében, ʙradikardii, kezdetben meghosszabbította a QT-intervallumot). Ha szükséges ezt a kombinációt előírni, ellenőrizni kell a vérplazma káliumszintjét és a QT-intervallumot, az adagolási rend módosítása.

A diuretikumok és a metformin egyidejű alkalmazásával tejsavas acidózis léphet fel, amely kapcsolódik, látszólag, a fejlődés a funkcionális veseelégtelenség, mivel a diureticumok (nagyobb mértékben “hurok”). A metformin és az Arifon együttes alkalmazása nem ajánlott^® kreatinin szintnél retardál 15 mg / l (135 mmol / l) férfiaknál és 12 mg / l (110 mmol / l) női.

Jódtartalmú röntgenkontrasztanyagok alkalmazásakor szem előtt kell tartani, hogy az indapamid vizelethajtó hatása növeli a veseelégtelenség kialakulásának kockázatát. Ez a kockázat különösen nagy a nagy dózisú jódtartalmú röntgen kontrasztanyagok esetén.. A jódtartalmú röntgen kontrasztanyagok alkalmazása előtt a betegeknek helyre kell állítaniuk a folyadékveszteséget.

Indapamid és triciklikus antidepresszánsok egyidejű alkalmazásával, antipszichotikumok növelik a hipotenzív hatás additív növekedését és az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázatát.

Tiazid diuretikumok és kalcium sók egyidejű alkalmazásával hypercalcaemia alakulhat ki a kalciumionok vizelettel történő kiválasztásának csökkenése miatt.

Az indapamid és a ciklosporin egyidejű alkalmazásával a kreatinin-tartalom növekedése lehetséges a vérplazmában, Megfigyeltük, hogy még a normál víz és nátrium-ionok.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek. Különleges tárolási feltételek nem szükségesek. Szavatossági idő – 2 év.