АПИДРА

Aktív anyag: Glulizin inzulin
Amikor ATH: A10AB06
CCF: Rövid hatású humán inzulin
BNO-10 kódok (bizonyság): E10, E11
Amikor CSF: 15.01.01.01
Gyártó: AVENTIS PHARMA Deutschland GmbH (Németország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

A megoldás a p / a bevezetése világos, színtelen vagy csaknem színtelen.

Segédanyagok: m-крезол, trometamol, nátrium-klorid, poliszorbát 20, Nátrium-hidroxid, Koncentrált sósavat, víz d / és.

3 ml – színtelen üveg patron (1) – картриджные системы ОптиКлик (5) – csomag karton.
3 ml – színtelen üveg patron (5) – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

A glulizin inzulin rekombináns humán inzulin analóg, который по силе действия равен растворимому человеческому инсулину, но начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия.

Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, különösen vázizomzat és a zsírszövet, és gátolja a kialakulását a glükóz a májban. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз и увеличивает синтез белка. Kutatás, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, mutatott, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, mint az oldható humán inzulin. При п/к введении гипогликемический эффект развивается через 10-20 m. При в/в введении гипогликемические эффекты инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет такую же гипогликемическую активность, как и одна единица растворимого человеческого инсулина.

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом типа 1 оценивались гипогликемические профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся п/к в дозе 0.15 МЕ/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи.

Az eredmények azt mutatták,, что инсулин глулизин, введенный за 2 perccel étkezés előtt, обеспечивал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 perccel étkezés előtt. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший контроль уровня глюкозы после еды, mint az oldható humán inzulin, введенный за 2 perccel étkezés előtt. Glulizin inzulin, введенный через 15 мин после начала приема пищи, давал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 perccel étkezés előtt.

Elhízottság

Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лиспро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет время развития эффекта. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизина, 121 мин для инсулина лиспро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, а AUC_{0-2 nem}, отражающее также раннюю гипогликемическую активность, volt 427 мг х кг^-1 для инсулина глулизина, 354 мг х кг^-1 для инсулина лиспро, és 197 мг х кг^-1 для растворимого человеческого инсулина.

Klinikai kutatás

Típusú diabetes mellitus 1

В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лиспро, вводившимися п/к незадолго до еды (mert 0-15 m) пациентам с сахарным диабетом типа 1, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лиспро в отношении контроля уровня глюкозы, который оценивался по изменению концентрации гликированного гемоглобина (HBA_1FROM)на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом. Наблюдались сопоставимые значения концентрации глюкозы в крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина в отличие от лечения инсулином лиспро не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом типа 1, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, kiderült, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (mert 0-15 m) или растворимого человеческого инсулина (mert 30-45 perccel étkezés előtt).

Betegek körében, выполнивших протокол исследования, a csoport a betegek, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA_1FROM по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.

Típusú diabetes mellitus 2

26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования безопасности было проведено сравнение инсулина глулизина (mert 0-15 perccel étkezés előtt) с растворимым человеческим инсулином (mert 30-45 мин приема пищи), которые вводились п/к пациентам с сахарным диабетом типа 2, кроме этого использующих в качестве базального изофан-инсулин. Средний индекс массы тела пациентов составлял 34.55 kg / m². Инсулин глулизин показал себя сопоставимым с растворимым человеческим инсулином в отношении изменений концентраций HbA_1FROM keresztül 6 мес лечения по сравнению с исходом (-0.46% для инсулина глулизина и -0.30% для растворимого человеческого инсулина, p=0.0029) és 12 мес лечения по сравнению с исходом (-0.23% для инсулина глулизина и -0.13% для растворимого человеческого инсулина, различие не достоверно). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с изофан-инсулином непосредственно перед инъекцией. 58 пациентов на момент рандомизации использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их использования в той же дозе.

Расовое происхождение и пол

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовому происхождению и полу.

Pharmacokinetics

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции его из места инъекции.

Абсорбция и биодоступность

Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 és 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением приблизительно до 2 раз большей максимальной концентрации.

A tanulmány, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.15 МЕ/кг С_max elérni 55 мин и составляла 82±1.3 микроМЕ/мл по сравнению с C_max растворимого человеческого инсулина, которая достигалась через 82 мин и составляла 46±1.3 микроМЕ/мл. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 m), чем у растворимого человеческого инсулина (161 m). В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.2 МЕ/кг С_max volt 91 микроМЕ/мл (-tól 78 hogy 104 микроМЕ/мл).

При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина (70%) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами (коэффициент вариации – 11%).

Eloszlási és kiürülési

Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными; V_d van 13 és l 22 l, T_1/2 – 13 és 18 min, illetve.

После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, mint az oldható humán inzulin: ahol T_1/2 egyenlő 42 мин по сравнению с T_1/2 растворимого человеческого инсулина 86 m. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, mint az egészséges egyének, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 és 2, T_1/2 находился в диапазоне от 37 hogy 75 m.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Egy klinikai tanulmány, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (QC több 80 ml / perc, 30-50 ml / perc, Kevésbé 30 ml / perc), быстрота наступления эффекта инсулина глулизина в целом сохранялась. Однако потребность в инсулине при почечной недостаточности может быть снижена.

У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 év) és a tizenévesek (12-16 év) típusú diabetes mellitus 1. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется, при этом время достиженияи величина С_max подобны таковым у взрослых. Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, mint az oldható humán inzulin. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC_{0-6 nem}) volt 641 мг×час×дл^-1 для инсулина глулизина и 801 мг×час×дл^-1 для растворимого человеческого инсулина.

Bizonyság

- Cukorbetegség, inzulinkezelést igénylő, felnőtt, подростков и детей в возрасте старше 6 év.

Adagolási séma

Препарат Апидра^® следует вводить незадолго (mert 0-15 m) előtt vagy röviddel étkezés után.

Препарат Апидра^® следует применять в схемах терапии, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия или инсулин или аналог инсулина длительного действия. A gyógyszer lehet használni kombinálva orális antidiabetikumok.

Режим дозирования препарата Апидра^® подбирается индивидуально.

Потребность в инсулине при veseelégtelenség может снижаться.

-ban károsodott májfunkció потребность в инсулине может снижаться из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.

Имеющиеся данные по фармакокинетике у idős betegek cukorbeteg, недостаточны. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.

Препарат Апидра^® можно применять у idősebb gyermekek 6 év és serdülők. Клиническая информация по применению препарата у детей моложе 6 év korlátozott.

A bevezetés a kábítószer

Препарат Апидра^® вводят или путем п/к инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы.

P / az injekció kell tenni a hasüregben, váll vagy csípő, és a bevezetése a kábítószer folyamatos infúzióban a bőr alatti zsír készül a hasüregben. Места инъекций и инфузий в вышеупомянутых областях (élet, бедро или плечо) следует чередовать при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, illetőleg, на начало и продолжительность действия могут влиять место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. П/к введение в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела.

Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.

Смешивание с инсулинами

Препарат Апидра^® нельзя смешивать ни с какими другими препаратами, кроме человеческого изофан-инсулина.

Помповое устройство для проведения непрерывной п/к инфузии

При использовании препарата Апидра^® с помповой системой для инфузии инсулина его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Felhasználási feltételek a gyógyszer

Feleslegesen. препарат Апидра^® является раствором, проведения ресуспензирования перед его использованием не требуется.

Смешивание с инсулинами

При смешивании с человеческим изофан-инсулином препарат Апидра^® набирают в шприц первым. Инъекцию следует проводить сразу же после смешивания, tk. отсутствуют данные по применению смесей, приготовленных задолго до инъекции.

Patronok

Картриджи должны использоваться вместе с инсулиновой шприц-ручкой, такой как ОптиПен Про1, и в соответствии с рекомендациями в инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиПен Про1 относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Перед использованием картридж следует осмотреть и использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед установкой картриджа в шприц-ручку многоразового использования предварительно картридж должен 1-2 ч находиться при комнатной температуре. Перед проведением инъекции из картриджа следует удалить пузырьки воздуха (cm. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. Если шприц-ручка ОптиПен Про1 повреждена, ее нельзя использовать.

Если шприц-ручка неисправна, раствор может быть набран из картриджа в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 NE / ml-, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

Картриджная система ОптиКлик

Картриджная система ОптиКлик представляет собой стеклянный картридж, amely 3 мл раствора инсулина глулизина, который фиксирован в прозрачный пластиковый контейнер с присоединенным поршневым механизмом.

Картриджная система ОптиКлик должна использоваться вместе со шприц-ручкой ОптиКлик в соответствии с рекомендациями инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по пользованию шприц-ручкой ОптиКлик (относительно загрузки картриджной системы, подсоединения иглы и проведения инъекции инсулина) должны точно выполняться.

Если шприц-ручка ОптиКлик повреждена или работает неправильно (в результате механического дефекта), ее следует заменить на исправную.

Перед установкой картриджной системы шприц-ручка ОптиКлик должна 1-2 ч находиться при комнатной температуре. Осмотрите картриджную систему перед установкой. Ее следует использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед проведением инъекции из картриджной системы следует удалить пузырьки воздуха (cm. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя.

Если шприц-ручка не исправна, раствор может быть набран из картриджной системы в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 NE / ml-, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

Mellékhatás

Gipoglikemiâ – наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, который может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях неблагоприятные реакции, связанные с введением препарата, перечислены ниже по системам органов и в порядке уменьшения частоты возникновения. При описании частоты встречаемости используются следующие критерии: Gyakran – > 10%; gyakran – > 1% és < 10%; néha – > 0.1% és < 1%; ritkán – > 0.01% és < 0.1%; ritkán – < 0.01%.

Anyagcsere: Gyakran – gipoglikemiâ. A hypoglykaemia tünetei általában hirtelen. К ним относятся появление холодного пота, sápadt bőr, fáradtságérzés, idegesség vagy remegés, szorongás, gyengeség, zűrzavar, koncentrálási nehézség, álmosság, чрезмерное чувство голода, látászavarok, fejfájás, тошнота и выраженное сердцебиение. Гипогликемия может нарастать, что может вести к потере сознания и/или к появлению судорог, а также к временному или постоянному ухудшению функции мозга или даже к летальному исходу.

Helyi reakciók: gyakran – местные реакции повышенной чувствительности (vérbőség, duzzanat és viszketés az injekció helyén). Ezek a reakciók általában átmenetiek és megszűnnek a kezelés folytatása során. Ritkán – lipodisztrófiában (в результате нарушения чередования мест введения инсулина в какую-либо из областей /введение препарата в одно и то же место/).

Allergiás reakciók: néha – csalánkiütés, mellkasi szorítás, megfulladás, atópiás dermatitis, viszket. A súlyos generalizált allergia (beleértve az anafilaxiás) Ez lehet életveszélyes.

Ellenjavallatok

- Gipoglikemiâ;

— повышенная чувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата.

FROM óvatosság Azt kell használni a terhesség alatt.

Terhesség és szoptatás

При назначении препарата при беременности следует соблюдать осторожность. Kötelező gondos vércukorszint monitorozást. Клинические данные по применению инсулина глулизина при беременности отсутствуют.

Пациенткам с сахарным диабетом (incl. гестационным) необходимо в течение всей беременности поддерживать оптимальный метаболический контроль. В I триместре беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во II и III триместрах она, általában, növelheti. Közvetlenül a szülés után inzulinigény gyorsan csökken.

Репродуктивные исследования на животных не выявили каких-либо различий между влиянием применения инсулина глулизина и человеческого инсулина на течение беременности, Kísérleti vizsgálatokban az omalizumab nem befolyásolta hátrányosan a terhesség lefolyását., szülés és a születés utáni fejlődés.

Ismeretlen, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком, но человеческий инсулин не выделяется с грудным молоком и не абсорбируется при приеме внутрь.

Szoptatás (szoptatás) может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты.

Vigyázat!

Transzfer a beteget, hogy egy új típusú inzulin vagy más gyártó kell használni szigorú orvosi felügyelet mellett, tk. megkövetelheti korrekció a kezelés során is. A nem megfelelő adagokban vagy abbahagyása inzulinkezelést, különösen a betegek típusú diabetes mellitus 1, Ez oda vezethet, hogy a fejlesztés a magas vérnyomás és a diabeteszes ketoacidózis – államok, amelyek potenciálisan életveszélyes.

Idő potenciális hipoglikémia függ a sebesség kezdete hatás felhasznált inzulin, vonatkozó, változhat a kezelés rendjének. Mert feltételek, amely megváltoztathatja vagy azt kevésbé hangsúlyos hírnökei hipoglikémia, aggodalmát fennmaradási cukorbetegség, Az intenzív inzulinterápia, jelenlétében diabetikus neuropátia, figyelembe bizonyos gyógyszerek (mint például a béta-blokkolók), vagy átadása a beteg állati eredetű inzulinról humán inzulinra.

Javítás inzulinra is szükséges lehet, ha a közlekedési módok megváltoztatásával motoros aktivitás, vagy étkezés. Terheléses, végre közvetlenül étkezés után, növelheti a hipoglikémia kockázatát. Mint az oldható humán inzulin injekció után sebessége inzulin analógok alakulhat hipoglikémia előtt.

Nekompensirovannыe gipoglikemicheskaя vagy giperglikemicheskaя reakciók mogulok helló k Potter soznaniя, kómát vagy halált.

Az inzulinszükséglet változhat kísérő betegségek és érzelmi túlterhelés.

Overdose

Tünetek: отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; возможно развитие гипогликемии различной степени тяжести.

Kezelés: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, cukorka, keksz vagy gyümölcslé édes. Epizódok súlyos hipoglikémia, во время которых пациент теряет сознание, могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением декстрозы (Szőlőcukor) Если пациент не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 m, необходимо также вводить декстрозу в/в. После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.

Gyógyszer kölcsönhatások

Исследований по фармакокинетическому лекарственному взаимодействию препарата не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных препаратов возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые вещества могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля проводимой терапии и состояния пациента.

Amikor a kombinált orális antidiabetikumok, ACE-gátlók, dizopiramidot, fibrátok, fluoxetin, MAO-gátlók, pentoxifillin, propoksyfen, salitsilatы és sulyfanilamidnыe protivomikrobnыe jelenti mogulok usilivaty gipoglikemicheskoe inzulin hatás és povыshaty predraspolozhennosty k gipoglikemii.

A közös pályázat Valium, danazol, diazoksid, Vizelethajtó, Isoniazid, fenotiazinokat, somatropin, sympathomimeticus (pl, эпинефрин /адреналин/, szalbutamollal, terbutaline), pajzsmirigy hormonok, Az ösztrogének, progestins (pl, orális fogamzásgátlók), proteáz inhibitorok és antipszichotikumok (pl, olanzapin és klozapin) csökkentheti a hipoglikémás hatás inzulin.

A béta-blokkolók, klonidin, lítium-sók vagy az etanol, vagy fokozhatja vagy gyengítheti a hipoglikémás hatás inzulin. A pentamidin okozhat hipoglikémiát majd hiperglikémia C.

Amikor a termékek szimpatolitikus tevékenység (béta-blokkolók, klonidin, guanetidin és reszerpin) Tünetek reflex adrenerg aktiváció során hipoglikémia lehetnek kevésbé kifejezettek vagy hiányzik.

Gyógyszeripari interakció

В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими препаратами за исключением человеческого изофан-инсулина.

При введении с помощью инфузионной помпы препарат Апидра^® не должен смешиваться с другими препаратами.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

Картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, 2° c-8° c közötti hőmérsékleten, sötét helyen, Nem fagyasztható.

После начала использования картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-.

Для защиты от воздействия света следует хранить картриджи и картриджные системы ОптиКлик в собственной картонной упаковке.

Szavatossági idő – 2 év. Срок годности препарата в картридже, картриджной системе ОптиКлик после первого использования – 4 A hét. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого забора препарата.