Angelique

Aktív anyag: Drospirenon, Az ösztradiol
Amikor ATH: G03FA17
CCF: Protivoklimakterichesky kábítószer-
BNO-10 kódok (bizonyság): M81.0, M81.1, N95.1, N95.3
Amikor CSF: 15.11.04.01
Gyártó: Bayer Schering Pharma AG (Németország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont mérsékelten piros (sötét rózsaszín) színek, kerek, lencse alakú, Dombornyomott “DL” egy szabályos hatszög egyik oldalán.

Segédanyagok: kukoricakeményítő, módosított kukoricakeményítő (Keményítő 1500), laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, polyvidon (povidon) 25 000.

A kompozíció a héj: gipromelloza (hidroxi-), vörös vas-oxid (E172), polietilén-glikol 6000, zsírkő, Titán-dioxid (E171), Tisztított víz.

28 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Kombinált termék folyamatos hormonpótló terápia (AFE), elkerülve a rendszeres megvonásos vérzés.

Ez tartalmaz ösztrogén – 17B-эстрадиол, azonos az endogén, és drospirenon, rendelkező progeszteront, antigonadotropnыm és antiandrogennыm, és antimineralokortikoidnym akció.

Az ösztradiol visszaállítja ösztrogénhiány a női test a menopauza után, és biztosítja a hatékony kezelés pszicho-emocionális és vegetatív klimaxos tünetek (mint például a hőhullámok, fokozott izzadás, alvászavarok, fokozza az idegi ingerlékenység, ingerlékenység, szívdobogás, kardialgija, szédülés, fejfájás, csökkent libidó, izom- és ízületi fájdalom); Csökkenti a sorvadást bőr és a nyálkahártyák, Különösen urogenitális rendszer (azaz. Ez egy pozitív hatása inkontinencia, szárazság és irritáció a hüvelyi nyálkahártya, fájdalmat közösülés során).

Az ösztradiol megakadályozza a csontvesztést, okozta ösztrogénhiány, mi, főleg, társított elnyomása osteoclast funkciót, és eltolja a folyamat a csont remodelling képződése irányába csont. Bebizonyosodott, hogy a hosszú távú HRT csökkentheti annak kockázatát, hogy a perifériás csonttörést menopauza után lévő. Ha megszakítja HRT csökkenés üteme a csonttömeg hasonló a, jellemző közvetlenül követő időszakban a menopauza. Nem látható, hogy a HRT lehet helyreállítani csonttömeg a menopausa előtti szintre.

HRT is jótékony hatással van a kollagén tartalom a bőrben, valamint a sűrűség, és azt is lassítja a ráncok kialakulását.

Drospirenon, köszönhetően az anti-androgén hatású, Ez egy terápiás hatása a betegség androgenozavisimye, mint például akne, seborrhea, androgeneticheskaya alopecia.

Drospirenon anti-mineralokortikoid aktivitása, növeli a kiválasztás a nátrium és a víz, ami megakadályozza a vérnyomás emelkedés, súlygyarapodás, ödéma, a mellek érzékenysége és egyéb tünetek, kapcsolódó folyadék-visszatartás. Utána 12 héttel a gyógyszer Angeliq^® Megjegyezte, enyhe vérnyomás csökkenés (szisztolés - átlagosan 2-4 Hgmm., diastolicheskogo - a 1-3 Hgmm.). Más vizsgálatokban, a csökkenés az SBP 9 Hgmm. Cikk. és apát 5.7 Hgmm. Cikk. Nők normotensioban BP nem változott jelentősen. Hatással van a vérnyomásra kifejezettebb volt magas vérnyomásban szenvedő nők. Keresztül 12 hónapos előkészítés Angelique^® az átlagos testsúly változatlan maradt, vagy csökkent 1.1-1.2 kg.

Drospirenon mentes minden androgén, ösztrogén, glyukokortikoidnoy és antiglyukokortikoidnoy tevékenységek, Ez nincs hatással a glükóz toleranciát és az inzulin rezisztencia, amely együtt anti-androgén akció és antimineralokortikoidnym drospirenon biztosít biokémiai és farmakológiai, hasonló a természetes progeszteron.

Felvételi Angelica^® csökkenéséhez vezet a teljes koleszterin (Hs) és az LDL-C, valamint egy enyhe növekedése trigliceridek.

A felvétel a kábítószer-drospirenon megakadályozza a endometrium hyperplasia és rák.

Megfigyeléses vizsgálatok azt, hogy A menopauzán átesett a HRT csökkentett előfordulási vastagbélrák. A hatásmechanizmus nem tisztázott a mai napig.

Anjyelik^® Ez pozitív hatással van az egészségre és az életminőség, elsősorban kifejezett csökkentése szomatikus tünetek, Szorongás / félelem, képességének javítása, hogy megtanulják (kognitív funkció).

Pharmacokinetics

Az ösztradiol

Abszorpció

Orális beadás után, ösztradiol gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszer. Kezelt hatása “első menetben” alkotnak ösztronból, ösztriol és az ösztron-szulfát. Az orális biohasznosulás mintegy 5% és független a táplálékfelvétel. C_max szérumösztradiol szól 22 pg / ml után elért 6-8 nem.

Elosztás

Kötődik albumin és globulin, kötő nemi szteroidok (ÁTM). A szabad frakció a szérum ösztradiol szól 1-12%, és a kapcsolódó GSM 40-45%. V_d Miután egy egységes ON / a bevezetőben körülbelül 1 l / kg.

Többszöri használat után ösztradiol koncentrációja körülbelül 2 szer magasabb, mint egyetlen dózis után, ahol a C_ss Között változik 20 pg / ml 43 pg / ml. Leállítása után a szintek ösztradiol és ösztron vissza az alapértékre belül mintegy 5 d.

Anyagcsere

Az ösztradiol metabolizálódik elsősorban a májban, részlegesen – enterális, vese, vázizom és a célszervek alkotnak ösztron, ösztriolt, kateholestrogenov, valamint szulfát és glükuronid konjugátumai ezen vegyületek, amely lényegében kevesebb ösztrogén aktivitás viszonyítva ösztradiolt vagy akár inaktív.

Levonás

A végső szérumösztradiol – körülbelül 30 ml / perc / kg. Az ösztradiol metabolitjai kiválasztódnak a vizelettel és az epével. T_1/2 hozzávetőlegesen 24 nem.

Drospirenon

Abszorpció

Orális adást követően a drospirenon gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszer. Biohasznosulás 76-85% és független a táplálékfelvétel.

Elosztás

Egyszeri vagy többszöri dózis egy adag 2 mg C_max A szérum szerzett 1 és h kb 22 ng / ml-. Ezután van egy kétfázisú csökkenése a szérum-koncentráció a drospirenon End T_1/2 körülbelül 35-39 nem. Drospirenon kötődik az albuminhoz és az SHBG kötődik, és kortikoidkötő globulin (KSG); körülbelül 3-5% – szabad frakció.

C_ss elérni 10 Január napi adagolással Angelique^® és koncentráció feletti egyszeri adag után a 2-3 alkalommal.

Anyagcsere

A fő metabolit a savas forma a drospirenon és 4,5-dihidro-drospirenon-3-szulfát-, amely képződnek részvétele nélkül izoenzimek a citokróm P₄₅₀.

Levonás

Az elszámolás drospirenon a szérum van 1.2-1.5 ml / perc / kg. Úgy tűnik, főként metabolitok formájában a vizelettel és széklettel arányban 1.2:1.4; T_1/2 körülbelül 40 nem.

Bizonyság

- Hormonpótló nőknél intakt méh a klimaxos tünetek postmenopausalis, beleértve vazomotoros tünetek (mint például a hőhullámok, fokozott izzadás), alvászavarok, depresszió, ingerlékenység, öregkori változások a bőr, és a húgyúti;

- A csontritkulás megelőzésére postmenopauznogo.

Adagolási séma

Ha egy nő nem vesz ösztrogén vagy kapcsolók Angelique^® kombinálva egy másik gyógyszer folyamatos recepciós, akkor kezdi el a kezelést bármikor. A betegeket, vonuló Angelique^® kombinált készítmény ciklikus hormonpótló, Meg kell kezdeni részesülő követően megvonásos vérzés.

A gyógyszert kell bevenni naponta 1 lapra. Miután megkapta 28 tabletta a jelenlegi csomag a következő napon, új csomagot kezd Angeliq^®, figyelembe az első pirulát, ugyanazon a napon, a hét, Az első tablettát az előző csomag.

Egészben lenyelni tabletták, iszik egy kis mennyiségű folyadék.

Napszakokban, ha egy nő úgy a gyógyszer, lényegtelen, de ha ő elkezdett tablettát adott időben, ez kell tartania, hogy ebben az időben, és több.

Amikor megkapta a labdát, kihagyott tablettát kell bevenni a lehető leghamarabb. Ha miután megkapta a szokásos időben telt el több 24 nem, extra tablettát nem fogadható el. Ha kihagyom néhány tablettát alakulhat hüvelyi vérzés.

Mellékhatás

Részéről a reproduktív rendszer: néha – Áttörés a méh és a pecsételő vérzés (általában megszűnik a kezelés során), változások a természetben a hüvelyi folyás, méretének növelése a mióma, állam, szerű szindróma menstruáció előtti feszültség; fájdalom, feszültség és / vagy a mell megnagyobbodása, jóindulatú mell; ritkán – változások libidó.

Az emésztőrendszer: talán – dyspepsia, felfúvódás, hányinger, hányás, hasi fájdalom, megismétlődésének epepangásos sárgaság.

CNS: talán – fejfájás, migrén, szédülés, hangulati labilitás, szorongás, fokozza az idegi ingerlékenység, fáradtság, álmatlanság; ritkán – látásromlás.

Szív-és érrendszer: ritkán – cardiopalmus, duzzanat, emelkedett vérnyomás, phlebeurysm, felületes thrombophlebitis, venoznыy trombózis és tromboэmbolyya.

Bőrreakciók: talán – bőrkiütés, viszkető, chloasmája, uzlovataya эritema, erythema multiforme.

Más: ritkán – izomgörcsök, súlyváltozást, intolerancia kontaktlencsék, allergiás reakciók.

Ellenjavallatok

- Hüvelyi vérzés ismeretlen eredetű;

- Igazolt vagy feltételezett mellrák;

- Igazolt vagy feltételezett hormonfüggő rákmegelőző betegség vagy hormon-dependens rosszindulatú daganat;

- Jóindulatú vagy rosszindulatú májdaganatok (incl. történelem);

- Súlyos májbetegség;

- Súlyos vesebetegség előtt normalizálására laboratóriumi paraméterek (incl. történelem);

- Akut artériás trombózis vagy tromboembólia (beleértve a myocardialis infarktus, ütés);

- Mélyvénás trombózis az akut szakaszban;

- Thromboembolia (incl. történelem);

- Súlyos hipertrigliceridémiát;

- Terhesség;

- Szoptatás;

- Szembeni túlérzékenység.

A fejlesztés a HRT, amelyek a felsorolt ​​államok azonnal hagyja abba a termék használatát.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás.

Nagyszabású epidemiológiai vizsgálatok használata szteroid hormonok fogamzásgátlásra vagy hormonpótló terápia nem mutatott nagyobb a veleszületett rendellenességek kockázata a gyermekeknél, született nők, azok, akik a hormonok terhesség előtt, és teratogén hatások hormonok saját alkalmi vétel a terhesség korai szakaszában.

A gyógyszer nem alkalmazható fogamzásgátlás. Ha szükséges, nem hormonális fogamzásgátló módszereket kell alkalmazni, (kivéve a naptár és a hőmérséklet módszerek). Ha úgy gondolja, a terhesség hagyja abba a gyógyszer szedését, amíg, A terhesség nem kizárható,.

Kis mennyiségű nemi hormonok mentesülhetnek az anyatejben.

Vigyázat!

Óvintézkedések kell felírni Angeliq^® a magas vérnyomás, veleszületett hiperbilirubinémia (Gilbert-szindróma, Dubin-Johnson és Rotor), epepangásos sárgaság vagy epepangással viszketés egy korábbi terhessége alatt, Endometriózis, méhrák, cukorbetegség.

Jelenlétében a romlás a jelenlegi vagy e feltételek bármelyike, Mielőtt megkezdeni vagy folytatni HRT, értékelnie kell a kapcsolatot az egyes kockázatok és előnyök a kezelés.

Kezdete előtt az újbóli HRT vagy ő kell átesniük egy alapos általános és nőgyógyászati ​​vizsgálat (beleértve a tanulmány a mell citológiai és méhnyaknyák), terhesség kizárására. Kívül, kizárni megsértése véralvadás. Végezzen rendszeresen ellenőrző felmérés.

Számos randomizált, kontrollált és epidemiológiai vizsgálatok során azt találták fokozott kialakulásának relatív kockázata vénás thromboembolia (VTЭ) HRT. A kinevezése HRT nők kockázata esetén VTE (mélyvénás trombózis vagy tüdőembólia) gondosan mérlegelni kell, és megvitatja a beteg a kockázatok és előnyök a kezelés. A kockázati tényezők közé jelenlétében VTE VTE történelem (incl. Családi VTE közvetlen családtagok egy viszonylag fiatal korban jelezheti genetikai hajlam) és súlyos elhízás. A VTE kockázata is növekszik a korral. A kérdés, hogy milyen szerepet játszhatnak a visszértágulat VTE továbbra is ellentmondásos. A VTE kockázata átmenetileg megnövelheti során elhúzódó immobilizáció, kiterjedt műtét, sérülések. Attól függően, hogy az ok vagy időtartamát immobilizáció kell eldönteni, hogy egy átmeneti szüneteltetésére HRT.

Meg kell azonnal hagyja abba a kezelést, ha a tünetek a trombózis vagy feltételezett megjelenésük.

A randomizált, kontrollált vizsgálatok hosszú távú használata kombinált konjugált ösztrogéneket és medroxiprogeszteron-acetát nem volt bizonyíték a pozitív hatást gyakorol a szív- és érrendszerre. Ott is megállapították, fokozott a stroke-. Eddig, más gyógyszerekkel hosszú távú hormonpótló kezelés végeztük randomizált, kontrollált vizsgálatok azonosítani a pozitív hatást gyakorol a morbiditás és a mortalitás, kapcsolatos kardiovaszkuláris rendszer. Ezért ez nem ismert,, Ez a fokozott kockázat HRT, tartalmazó más típusú ösztrogének és a progesztogének.

A hosszú távú egyhangú ösztrogén növeli a hiperplázia vagy endometriumcarcinoma. Vizsgálatok megerősítették,, hogy a túl progesztogén csökkenti a kockázatát, endometrium hiperplázia és rák.

A klinikai vizsgálatok és a megfigyelésen alapuló tanulmányok azt találták, fokozott a fejlődő Mellrák női, a HRT több éve. Ez lehet az oka, hogy a korai diagnózis, biológiai hatásai HRT, vagy a kettő kombinációja tényezők. A relatív kockázat növekszik a kezelés időtartama (tovább 2.3% évi használat). Ehhez képest fokozott az emlőrák kockázata azoknál a nőknél, minden évben a késés természetes menopauza (tovább 2.8% Egy év késéssel). A megnövekedett kockázat fokozatosan csökken a normális szintre az első 5 éven belül megszűnési HRT. Emlőrák, azonosított nők, HRT, Általában több helyi, mint a nőknél, nem vette.

HRT növeli emlődenzitás mell, hogy bizonyos esetekben lehet negatív hatással a radiológiai kimutatására emlőrák.

A háttérben a nemi szteroidok, amely eszközöket tartalmazhat HRT, Ritkán jóindulatú, még ritkábban rosszindulatú májdaganatok, hogy bizonyos esetekben vezetett életveszélyes hasűri vérzést okoztak. Amikor a fájdalom a has felső, máj megnagyobbodása vagy jelei hasűri vérzést okoztak a differenciáldiagnózis során figyelembe kell venni a valószínűsége annak, májtumorra.

Ismert, Az ösztrogének növelik az epe lithogenicity. Vannak nők hajlamosak a fejlesztési epekövesség kezelés során ösztrogén.

Azonnal hagyja abba a termék használatát, amikor először találkoztam a migrén vagy gyakori és szokatlanul erős fejfájás, valamint egyéb tünetek - lehetséges előfutárai trombózisos stroke-agy.

A kapcsolat a HRT és a fejlesztés a klinikailag jelentős magas vérnyomás nincs telepítve. Nők, HRT, leírtak egy enyhe vérnyomás emelkedés (klinikailag jelentős emelkedés ritka). Néhány esetben a fejlődés a háttérben a HRT tartós, klinikailag jelentős hypertonia lehet tekinteni eltörlése HRT.

A veseelégtelenség lehet csökkenteni képes, hogy megszüntesse a kálium. Vételi drospirenon nincs hatással az összefonódás a káliumszint veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, enyhe vagy közepes súlyosságú. A kockázat a hyperkalaemia elméletileg lehetetlen kizárni csak azokat a betegeket, amelyben a koncentráció a kálium a szérum megfelelt kezelés ULN, és amely tartalmaz továbbá részesülő megtakarító gyógyszerek.

A nem súlyos májműködési zavar, t. nem. különböző formái hiperbilirubinémia (beleértve Dubin-Johnson szindróma vagy a Rotor) szükséges orvosi felügyelet, valamint időszakos májfunkciós értékek. Ha romlását májfunkció HRT meg kell szüntetni.

A visszaesés epepangásos sárgaság vagy epepangással viszketés, megfigyelt először a terhesség alatt vagy a korábbi kezelés nemi szteroid hormonok, azonnal abba kell HRT.

Annak szükségességét, hogy speciális monitoring nők mérsékelten emelt triglicerid. Ilyen esetekben, a használata a HRT okozhat további növekedését a trigliceridek a vérben, esélyét növeli az akut hasnyálmirigy-gyulladás.

Bár HT befolyásolhatják a perifériás inzulin rezisztenciára és a glükóz toleranciát, hogy módosítani kell az adagolási séma a diabéteszes betegek általában nem fordul elő. Mindazonáltal, Ez a kategória a betegek a HRT felügyelni kell.

Néhány beteg hatása alatt HRT alakulhat nemkívánatos megnyilvánulásai ösztrogénstimuláció, mint például a rendellenes méhvérzés. A gyakori és tartós kóros méhvérzés kezelés alatt jelzi a tanulmány az endometrium.

Ha a kezelés szabálytalan menstruációs ciklusok sikertelen, vállalnia kell egy felmérés szervi betegség kizárására jellem.

Befolyása alatt az ösztrogén méh mióma növelheti méretben. Ebben az esetben, a kezelést abba kell hagyni.

Javasoljuk, hogy a kezelés leállítását a fejlesztési visszatérő endometriosis HRT.

Ha úgy gondolja, a jelenléte prolactinoma kezelés előtt, hogy kizárja a betegség.

Egyes esetekben előfordulhat, hogy megfigyelhető chloasmája, különösen a nők, akiknek a kórtörténetében chloasmája terhes. HRT alkalmazása alatt a nők hajlamos chloasmára kerülniük kell az esemény hosszabb időn keresztül a napfény vagy UV-sugárzás.

Epilepszia, egy jóindulatú daganat az emlő, tüdőasztma, migrén, porphyria, otosclerosis, SLE, kór előfordulhat először, vagy romlik a HRT. Bár a közvetlen összefüggést a hormonpótló terápia nem bizonyított, betegeknél ezek a betegségek (vagy hajlam hozzá) HRT alkalmazása alatt alá kell orvosi felügyelet.

Elfogadása nemi szteroidok befolyásolhatják biokémiai paramétereit májfunkciós, Pajzsmirigy, mellékvesék és vesék, a plazma szintek transzport fehérjék, mint a SHBG, lipid / lipoprotein frakciók, szénhidrát-anyagcsere, koaguláció és fibrinolízis. Anjyelik^® nincs negatív hatása a glükóz tolerancia.

A túlzott alkoholfogyasztás során HRT vezethet növekedéséhez keringési szintje az ösztradiol.

Overdose

A tanulmányban az akut toxicitás fokozott a súlyos mellékhatások, amikor a gyógyszer szedését szóban véletlen összege, sokszor nagyobb, mint a napi terápiás dózis, Nem azonosított.

Tünetek: hányinger, hányás, hüvelyi vérzés.

Kezelés: Nincs speciális ellenszer, ha szükséges, tüneti terápia.

Gyógyszer kölcsönhatások

Hosszan tartó egyidejű kábítószer-használat, indukáló máj mikroszomális enzimek (pl, Egyes görcsoldó, valamint antimikrobiális), lehetséges, hogy növelje a clearance-hormonok, és csökkenti a klinikai hatásosság. Az ilyen kölcsönhatás jön létre hidantoinokat, ʙarʙituratov, prymydona, karbamazepin és rifampicin, és általa vállalt oxkarbazepinnel, topiramate, felbamata griseofulvin. Maximális enzimindukció általában megfigyelhető legkorábban egy 2-3 héttel a kezdete recepción, és fennmaradhat, legalább, 4 héttel a kezelés befejezése után.

Ritkán, közben kombinált használatával, néhány antibiotikum (gruppы penitsillinov és tetraciklin) volt egy csökkenése ösztradiol szint.

Anyagok, erősen kitett ragozás (pl, paracetamol), növelheti a biológiai hozzáférhetőséget az ösztradiol eredményeként kompetitív gátlása a konjugációs rendszer felszívódás során.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 5 év.