AMLORUS
Aktív anyag: Amlodipin
Amikor ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh csatorna blokkoló
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20, I20.1
Amikor CSF: 01.03.02
Gyártó: Szintézise (Oroszország)
Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
Pills fehér, kerek, ploskotsylindricescoy formák tényezője.
| 1 lapra. | |
| amlodipin (bezilata formájában) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Segédanyagok: laktóz, burgonyakeményítő, povidon, krospovydon, mikrokristályos cellulóz, kalcium-sztearát, zsírkő.
10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.
Farmakológiai hatás
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, dihidropiridin-származék. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas a dyhydropyrydynovыmy receptorok, blokkolja a kalcium-csatornák, csökkenti a transzmembrán áthaladását kalciumionok a sejtbe (főleg a vaszkuláris simaizom sejtek, mint szívizomsejtek).
Az antianginás hatás annak köszönhető, hogy bővítése a koronária és a perifériás artériák és arteriolák: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; bővülő perifériás arteriolák, уменьшает ОПСС, csökkenti a szív postnagruzku, csökkentve a szívizom oxigén igény. Bővül a fő koszorúerek és arteriolák változatlan és az ischaemiás területeken a szívizom, növeli az oxigénellátást, hogy a szívizom (különösen vasospasticus angina); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (incl. dohányzás okozta). Azoknál a betegeknél, angina és napi egyszeri dózisban növeli a futási időt a fizikai aktivitás, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Ez egy hosszú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatását. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Amikor a magas vérnyomás egyszeri dózis biztosít klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenést felett 24 nem (a beteg fekvő és álló helyzetben). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Csökkenti a mértéke a bal kamrai hipertrófia, Ez az anti-ateroszklerotikus és kardioprotektív hatást ischaemiás szívbetegség. Nincs hatással a összehúzódási képességét és a szívizom vezetés, Ez nem okoz reflex szívfrekvencia növekedés, тормозит агрегацию тромбоцитов, növeli GFR, Ez egy gyenge nátriuretikus hatása. A diabéteszes nephropathia nem növeli a súlyos microalbuminuria. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта – 2-4 nem, длительность эффекта 24 nem.
Pharmacokinetics
Abszorpció
Orális adása után az amlodipin lassan szívódik fel a gyomor-bélrendszer. Az átlagos abszolút biohasznosulás 64-90%. Cmax a vérplazmában keresztül 6-9 nem. Css után éri el. 7 Január terápia. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Elosztás
Átlagos Vd van 21 l / kg, Ez azt jelzi, hogy a legtöbb gyógyszer a szövetekben, és viszonylag kisebb – vér. A plazmafehérjékhez való kötődése – 95%.
A készítmény behatol a Geb. Ellátva anyatej.
Anyagcsere
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) a májban inaktív metabolitokká, kitéve hatása “első menetben” a májon keresztül. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Levonás
После однократного перорального приема T1/2 Között változik 31 hogy 48 nem, ha újraválasztása T1/2 hozzávetőlegesen 45 nem. Körülbelül 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – változatlan formában, 20-25% – széklettel. A teljes amlodipin clearance 0.116 мл/с/кг (7 ml / perc / kg, 0.42 L / óra / kg).
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben
Idős betegek (idősebb 65 év) Az amlodipin eliminációja lelassult (T1/2 – 65 nem) mint a fiatalabb betegeknél, Ez a különbség azonban nincs klinikai jelentősége. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – hogy 60 nem).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
При гемодиализе не удаляется.
Bizonyság
- Artériás hipertónia (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: Vízhajtók, béta-blokkolók, ACE-gátlók);
- A stabil angina, vasospasticus angina (Prinzmetal angina) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Adagolási séma
A gyógyszer előírt belső.
Amikor kezelésére magas vérnyomás és torokgyulladás начальная составляет 5 mg 1 idő / nap. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 idő / nap. At magas vérnyomás fenntartó dózis lehet 5 mg / nap.
At vasospasticus angina (Prinzmetal angina) – 5-10 мг /сут в 1 vétel.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, Béta-adrenoblokatorami, és az ACE-gátlók.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
-ban Májelégtelenségben szenvedő betegekben, idős betegek начальная доза при magas vérnyomás lehet 2.5 mg.
Mellékhatás
Szív-és érrendszer: szívverés, légszomj, jelentős vérnyomás csökkenés, ájulás, vasculitis, duzzanat (duzzanat a boka és a láb), öblítés; ritkán – szívritmuszavarok (bradycardia, kamrai tachycardia, fül lebegés), mellkasi fájdalom, orthostaticus hypotonia; egyes esetekben – kialakulását vagy súlyosbodását pangásos szívelégtelenség, felírni, migrén.
A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, fáradékonyság, álmosság, hangulati változások, görcsök; ritkán – eszméletvesztés, gipesteziya, idegesség, paresthesiát, remegés, szédülés, gyengeség, rossz közérzet, álmatlanság, depresszió, szokatlan álmok; egyes esetekben – ataxia, fásultság, ažitaciâ, amnézia.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, gyomortáji fájdalom, ritkán – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), hasnyálmirigy-gyulladás, szájszárazság, felfúvódás, giperplaziya jobb, székrekedés vagy hasmenés; egyes esetekben – gyomorhurut, fokozott étvágy.
A húgyúti rendszer: ritkán – thamuria, tenezmus, nokturia; egyes esetekben – dizurija, polyuriában.
Részéről a reproduktív rendszer: ritkán – szexuális diszfunkció (incl. csökkent potencia), gynecomastia.
Bőrreakciók: egyes esetekben – dermatoxerasia, alopecia, bőrgyulladás, purpura, livor.
Allergiás reakciók: viszkető, kiütés (t. nem. эritematoznaya, foltos kiütések jelennek meg, csalánkiütés), angioödéma.
Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – arthralgia, arthrosis, izomfájás (Hosszabb használat); egyes esetekben – myasthenia.
Anyagcsere: ritkán – полиурикемия, növekedése / csökkenése testsúly, giperglikemiâ, fokozott izzadás, szomjúság; egyes esetekben – hideg nyirkos verejték.
A hematopoietikus rendszer: ritkán – thrombocytopenia, leukopenia.
A érzékek: ritkán – homályos látás, kettőslátás, kötőhártya-gyulladás, fájdalmas szemek, fülzúgás, parosmija, dizgézia, ccomodation, xerophthalmia.
A légzőrendszer: ritkán – légzési zavarok, orrvérzés, köhögés, rhinitis.
Más: ritkán – hátfájás.
Ellenjavallatok
— kifejezett artériás gipotenzia;
- Collapse;
- Kardiogén sokk;
- Instabil angina (kivéve a stroke prinzmetala);
- Terhesség;
- Szoptatás;
- Akár 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);
-túlérzékenység amlodipin és más származékos digidropiridina.
FROM óvatosság a készítményt lehet alkalmazni kóros májfunkciós, SSS (vыrazhennaya bradycardia, tachycardia), krónikus szívelégtelenség, a dekompenzáció, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, érszűkület, mitrális stenosis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, akut miokardiális infarktus (és 1 месяца после него), cukorbetegség, нарушении липидного профиля, Idős betegek.
Terhesség és szoptatás
A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).
Vigyázat!
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (hogy megakadályozza a fájdalom, vérzés és fogínyvérzés Hyperplasia).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, ami a betegek más korcsoportokban..
Amikor egyre nagyobb dózisú gondosan nyomon kell követni az idős betegek.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, megszűnése előtt javasolt a kezelés fokozatos csökkentését adag.
Amlodipin nincs hatással a kálium plazmakoncentrációit, Szőlőcukor, TG, összkoleszterin, LDL, Húgysav, креатинина и азота мочевины.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Mindazonáltal, Egyes betegeknél, előnyösen a kezelés kezdetén, álmosságot tapasztalhatnak, vagy szédülés. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Overdose
Tünetek: jelentős vérnyomás csökkenés, tachycardia, túlzott perifériás értágító.
Kezelés: gyomormosás, kinevezése aktív szén, a szív-és érrendszeri rendszer fenntartását, ellenőrzése a szív-és légzésfunkció, magasztos helyzetének végtagok, контроль ОЦК, fokozott vizeletkiválasztás. Для восстановления тонуса сосудов – használata vazopresszorokat (hiányában ellenjavallatai használatuk); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hemodialízis nyeeffyektivyen.
Gyógyszer kölcsönhatások
Gátlók mikrosomalnogo oxidációs növeli a vérplazma koncentrációja az amlodipin, egyre nagyobb a kockázata a mellékhatások, és induktora mikrosomaionah máj enzimek – csökkentése.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, Különösen indometacin (nátrium visszatartást és elzáródása prosztaglandin szintézisét a vese által), альфа-адреностимуляторы, Az ösztrogének (nátrium-visszatartás), sympathomimeticus.
És tiazid “hurok” Vizelethajtó, béta-blokkolók, verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Amiodarone, kinidin, alfa1-adrenoblokatorы, antipszichotikus gyógyszerek (neuroleptikumok) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Cimetidin nincs befolyásuk az amlodipin farmakokinetiku.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, remegés, zaj füle).
Gyógyászati kalcium csökkentheti a lassú kalcium-csatorna blokkoló hatást.
Prokaynamyd, kinidin és más drogok, ami meghosszabbítása a QT-, megerősíti a inotropony negatív hatása, és fokozhatja a jelentős nyúlás QT-intervallum.
A grépfrútlé koncentráció csökkentése amlodipin plazma, Ez a csökkenés azonban olyan kicsi, amely nem változtatja meg jelentősen az amlodipin hatását.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
Feltételek és kifejezések
B-lista. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.
