Amar

Aktív anyag: Glimepirid
Amikor ATH: A10BB12
CCF: Orális hipoglikémiás szerek
BNO-10 kódok (bizonyság): E11
Amikor CSF: 15.02.01.02.01
Gyártó: Aventis Pharma Germany GmbH (Németország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills Rózsaszín, hosszúkás, lakás, с разделительной риской на обеих сторонах, Bevésett “NMK/логотип компании” на двух сторонах.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, nátrium-keményítő-glikolát, polyvidon 25 000, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, vörös vas-oxid (E172).

15 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills zöld színű, hosszúkás, lakás, с разделительной риской на обеих сторонах, Bevésett “NMM/логотип компании” на двух сторонах.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, nátrium-keményítő-glikolát, polyvidon 25 000, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, sárga vas-oxid (E172), indigokarmin.

15 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills halványsárga, hosszúkás, lakás, с разделительной риской на обеих сторонах, Bevésett “NMN/логотип компании” на двух сторонах.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, nátrium-keményítő-glikolát, polyvidon 25 000, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, sárga vas-oxid (E172).

15 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Pills kék, hosszúkás, lakás, с разделительной риской на обеих сторонах, Bevésett “NMО/логотип компании” на двух сторонах.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, nátrium-keményítő-glikolát, polyvidon 25 000, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, indigokarmin.

15 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Orális hipoglikémiás szerek – производное сульфонилмочевины III поколения.

Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), повышает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к инсулину (внепанкреатическое действие).

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка β-клеток поджелудочной железы (molekuláris tömeg 65 кД/SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины (белок молекулярной массой 140 кД/SUR1). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

Kívül, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя уменьшение инсулинорезистентности, небольшое воздействие на сердечно-сосудистую систему, антиатерогенное, antiagregantnoe, антиоксидантное действие.

Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.

Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирирда сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.

Глимепирид увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез.

Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.

Глимепирид избирательно ингибирует ЦОГ и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.

Амарил^® повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует в организме больного сахарным диабетом.

Pharmacokinetics

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (2 szor / nap) приеме глимепирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их вариабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствовало.

Abszorpció

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 mg C_max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 h, és 309 ng / ml-; существует линейное соотношение между дозой и C_max, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь биодоступность глимепирида составляет 100%. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.

Elosztás

Для глимепирида характерны очень низкий V_d (körülbelül 8.8 l), приблизительно равный V_d Albumin, высокая степень связывания с белками плазмы (több 99%) и низкий клиренс (körülbelül 48 ml / perc).

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Szegény behatolni a BBB.

Anyagcsere

Глимепирид метаболизируется в печени с образованием 2 inaktív metabolitok – гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

Levonás

T_1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, van 5-8 nem. После приема глимепирида в высоких дозах T_1/2 enyhén növekszik.

После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченного радионуклидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче и 35% – Calais. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

T_1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно около 3-6 és h 5-6 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Olyan betegeknél, akiknél a vesefunkció (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, mi, minden valószínűség szerint, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками. Így, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Bizonyság

- Diabetes mellitus típus 2 (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Adagolási séma

В начале лечения Амарил^® kijelöl 1 mg 1 idő / nap. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (időközönként 1-2 A hét) и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг в сут. Максимальная рекомендованная суточная доза – 6 mg.

Время и кратность приема препарата врач определяет с учетом образа жизни больного. A napi adagot 1 vétel, általában, перед или во время обильного завтрака или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед или во время первого обильного приема пищи.

Kezelés, általában, hosszú.

Применение Амарила^® в комбинации с метформином

При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Амарилом^®. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Амарилом^® начинается с минимальной дозы 1 g, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы 6 mg.

Применение Амарила^® inzulinnal kombinálva

Mikor, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Амарила^® в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином.

В этом случае последняя назначенная больному доза Амарила^® остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При поддержании длительного контроля гликемии данная комбинированная терапия может снизить потребность в инсулине почти на 40%.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил^®

Не существует точного соотношения между дозами Амарила^® и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил^® начальная суточная доза последнего должна составлять 1 mg (даже в том случае, если больного переводят на Амарил^® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амарила^® следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Egyes esetekben, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (pl, hlorpropamyd), может возникнуть необходимость во временном (néhány napon belül) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на Амарил^®

Kivételes esetekben,, если пациенты с сахарным диабетом типа 2 (insulinnezavisimym) получают инсулинотерапию, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы им может быть показан перевод на Амарил^®. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Амарил^® начинают с минимальной дозы глимепирида 1 mg.

Tablettát kell bevenni, mint egész, rágás nélkül, iszik sok folyadékot (körülbelül 1/2 csésze). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Амарила^®.

Mellékhatás

Anyagcsere: ritkán – развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, főleg, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Могут возникать головная боль, éhség, hányinger, hányás, fáradtságérzés, álmosság, alvászavarok, szorongás, erőszakosság, нарушения концентрации внимания и реакции, depresszió, zűrzavar, речевые и зрительные расстройства, afazija, remegés, részleges bénulás, érzékszervi károsodás, szédülés, rendezetlenség, беспомощное состояние, потеря самоконтроля, delírium, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, felületes légzés, bradycardia. Kívül, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, Ragadós verejték, szorongás, tachycardia, artériás hipertónia, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Részéről a szerv a látás: во время лечения (különösen a kezelés kezdetén) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Az emésztőrendszer: néha – hányinger, hányás, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, hasi fájdalom, hasmenés (очень редко приводящие к прекращению лечения); ritkán – növekedése a máj transzaminázok, cholestasis, sárgaság, májgyulladás (вплоть до развития печеночной недостаточности).

A hematopoietikus rendszer: ritkán – thrombocytopenia (от умеренной до тяжелой), leukopenia, hemolitikus vagy aplasztikus anémia, erythropenia, granulocytopeniával, агранулоцитоз и панцитопения.

Allergiás reakciók: néha – viszket, csalánkiütés, bőrkiütés. Такие реакции бывают, általában, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, légzési zavarok, amíg a fejlesztési anaphylacticski sokk. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, sulьfanilamidami, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Más: kivételes esetekben – fényérzékenységi, giponatriemiya.

Ellenjavallatok

- Diabetes mellitus típus 1;

- Diabéteszes ketoacidózis, diabeticheskaya kóma és kóma;

- Súlyos májműködési;

- Súlyos veseműködési zavar (incl. A betegeket, A hemodialízis);

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Szembeni túlérzékenység;

— повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

Terhesség és szoptatás

Амарил^® ellenjavallt a terhesség alatt. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Alapított, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Vigyázat!

Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: kiterjedt égési, тяжелая множественная травма, kiterjedt műtét, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ (bélelzáródás, enteroplegia).

Комбинированная терапия проводится под тщательным медицинским контролем.

В стрессовых ситуациях (при травме, sebészeti beavatkozás, fertőző betegségek, lázzal) Az inzulin egy ideiglenes átadása a beteg szükség lehet.

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при применении в качестве монотерапии метформина в максимальных дозах наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида.

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при приеме максимальных доз глимепирида и метформина может быть начата комбинированная терапия глимепирида с инcулином. При применении этой комбинации наблюдается значительное улучшение метаболического контроля.

В первые недели лечения при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особенно строгого наблюдения за больным. Tényezők, способствующим развитию гипогликемии, kapcsolódnak: нежелание или (különösen az idősek) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; нерегулярное, hyponutrition, пропуск приемов пищи, éhezés, изменения привычной диеты; alkoholfogyasztás, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов; veseműködési zavar; súlyos máj-; передозировка Амарила^®; некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен (incl. pajzsmirigy-diszfunkció, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств. При наличии таких факторов следует скорректировать дозы Амарила^® или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случаях интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни пациента.

Врач должен информировать пациента о необходимости соблюдать назначенную дозу Амарила^® и в назначенное время приема; о мерах, которые следует принимать в случае пропуска приема препарата или приема пищи, или в ситуациях, когда невозможен приема очередной дозы препарата в установленное время. Пропуск приема препарата никогда нельзя восполнять посредством последующего приема более высокой дозы. Больной должен незамедлительно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме глимепирида в дозе 1 mg / nap, Ez azt jelzi, что у пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Амарил^®. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- Ili gipyerglikyemii.

Адекватная диета, регулярные физические упражнения и, ha szükséges, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина помогает обнаружить первичную или вторичную резистентность к препарату.

Отдельные побочные реакции могут представлять угрозу для жизни, incl. тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, súlyos allergiás reakciók, májelégtelenség. A beteget tájékoztatni kell, что при развитии нежелательных или тяжелых побочных реакций следует немедленно обратиться к врачу и не продолжать прием препарата без его рекомендаций.

A beteget tájékoztatni kell, что при развитии любых побочных реакций следует немедленно обратиться к врачу.

Пациент должен быть информирован не только о симптомах гипогликемии, но и о симптомах гипергликемии (gyakori vizelés, túlzott szomjúság, szájszárazság, száraz bőr).

Клиническими симптомами гипергликемии являются учащенное мочеиспускание, túlzott szomjúság, szájszárazság, száraz bőr.

В настоящее время отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или у пациентов, hemodialízis. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек показан переход на инсулинотерапию.

Во время лечения Амамрилом^® необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови (особенно количества тромбоцитов и лейкоцитов).

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A korai kezelés, при переходе с одного гипогликемического препарата на другой или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Overdose

Tünetek: после приема глимепирида в высокой дозе возможно развитие гипогликемии продолжительностью 12-72 nem, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пациентов пожилого возраста и у пациентов, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, clonidine, reserpine, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами.

Kezelés: гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, pl, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Необходимо индуцировать рвоту, назначить прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем /адсорбентом/ и сульфатом натрия /слабительным/). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка с последующим введением активированного угля и сульфата натрия. Клиническая картина гипогликемии может быть похожа на клиническую картину острого нарушения мозгового кровообращения, поэтому она требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации. Как можно скорее начинают введение декстрозы, ha szükséges – в/в струйно вводят 50 ml 40% раствора с последующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора с тщательным мониторированием уровня глюкозы в крови. A jövőben, tüneti kezelés.

Если больного сахарным диабетом лечат разные врачи (pl, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема Амарила^® грудными или маленькими детьми, mert, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 ml 40% megoldás) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Gyógyszer kölcsönhatások

Усиление гипогликемического действия Амарила^® и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении с инсулином, с другими пероральными гипогликемическими препаратами (incl. a metformin), ACE-gátlók, allopurinolom, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, chloramphenicol, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фенфлурамином, fiʙratami, fluoxetin, guanetidint, MAO-gátlók, миконазолом, пентоксифиллином (amikor parenterálisan nagy adagban), phenylbutazone, азапропазоном, оксифенбутазоном, Probenecidet, xinolonami, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, сульфаниламидами длительного действия, Tetraciklin, тритоквалином.

Ослабление гипогликемического действия Амарила^® и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, ʙarʙituratami, GCS, диазоксидом, салуретиками, tiazid vízhajtók, epinefrin (adrenalin) и другими симпатомиметиками, glukagon, hashajtók (Hosszabb használat), nikotinsav (magas dózisú) и ее производными, эстрогенами и прогестагенами, fenotiazinami, chlorpromazine, fenitoin, rifampicin, pajzsmirigy-hormon, lítiumsók.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H₂-receptorok, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие Амарила^®.

На фоне приема Амарила^® может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление этанола может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell tárolni feletti hőmérsékleten 25 ° C-. Szavatossági idő – 3 év.