АКТАПАРОКСЕТИН

Aktív anyag: A paroxetin
Amikor ATH: N06AB05
CCF: Antidepresszáns
BNO-10 kódok (bizonyság): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Gyártó: Actavis Group hf. (Izland)

Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, egy felirat “P” az egyik oldalon és “20” – másik.

Segédanyagok: magnézium-sztearát 2255, nátrium-karboxi-metil-keményítő-, маннитол DC, mikrokristályos cellulóz, эудрагит Е100 (metil-metakrilát, dimetilaminoètilmetakrilata és butilmetakrilata kopolimer), Opadry АМВ белый (víz oldatban): részben hidrolizált polivinil-alkohol, Titán-dioxid (E171), zsírkő, indigokarmin (E132), szójalecitin (E322), Xantán Gumi (E415).

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú kék, kerek, lencse alakú, с риской на одной стороне и надписью “P30” – másik.

Segédanyagok: magnézium-sztearát 2255, nátrium-karboxi-metil-keményítő-, маннитол DC, mikrokristályos cellulóz, эудрагит Е100 (metil-metakrilát, dimetilaminoètilmetakrilata és butilmetakrilata kopolimer), Opadry AMB синий (víz oldatban): részben hidrolizált polivinil-alkohol, Titán-dioxid (E171), zsírkő, indigokarmin (E132), szójalecitin (E322), Xantán Gumi (E415), színezőanyag napnyugta sárga (E110), kinolin sárga festék (E104).

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antidepresszáns. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, egy₂, B-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Receptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, igazolt, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizálódik a “első menetben” a májon keresztül.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Elosztás

C_ss elérni, hogy a 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Anyagcsere

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “első menetben” a májon keresztül, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “első menetben” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Levonás

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% vizelet és 1% Az epe.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Idős betegek, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Bizonyság

— депрессия всех типов (incl. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

— паническое расстройство, t. nem. A agorafóbia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

- Generalizált szorongásos zavar;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Adagolási séma

A gyógyszer szájon át 1 idő / nap, reggel, evés közben. Egészben lenyelni tabletták, vizet inni.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Hogy лечения депрессий felírt gyógyszer adagja 20 mg 1 idő / nap. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / nap, A maximális napi adag – 50 mg.

At obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / nap, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / nap, ha szükséges, a dózis növelhető, 60 mg / nap.

At pánikbetegség Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / nap (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / nap. A maximális adag – 50 mg / nap.

At социально-тревожных расстройствах/социофобии kezdő adag 20 mg / nap, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / nap. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

At посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / nap. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / nap. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

At генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / nap.

At vese- és / vagy májelégtelenség Az ajánlott napi adag 20 mg.

Hogy idős betegek napi adag nem haladhatja meg a 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Mellékhatás

CNS: álmosság, remegés, gyengeség, álmatlanság, szédülés, fáradékonyság, görcsök, extrapiramidális zavarok, szerotonin-szindróma, hallucinációk, hóbort, zűrzavar, ažitaciâ, riasztás, deperszonalizációról, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, paresthesiát, csökkent koncentráló képesség.

Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, izomfájás, myasthenia, myoclonus, миопатический синдром.

A érzékek: látásromlás, változásokat íze.

Részéről a reproduktív rendszer: нарушения половой функции (incl. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

A húgyúti rendszer: vizelet-visszatartás, fokozott vizeletürítés.

Az emésztőrendszer: étvágycsökkenés, hányinger, hányás, szájszárazság, székrekedés vagy hasmenés; ritkán – májgyulladás.

Szív-és érrendszer: orthostaticus hypotonia.

Allergiás reakciók: kiütés, csalánkiütés, ecchymosis, viszket, angioödéma.

Más: fokozott izzadás, giponatriemiya, megsértése ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, rhinitis.

Ellenjavallatok

- Egyidejű vétele MAO-gátlók és az időszak akár 14 napon belül a lemondási;

— одновременный прием тиоридазина;

— нестабильная эпилепсия;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, zugú glaukóma, prosztata hiperplázia, mánia, патологии сердца, epilepszia, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, idős betegek.

Terhesség és szoptatás

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (szoptatás).

Vigyázat!

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, A gyógyszer előírt óvatosan.

Лечение пароксетином назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

A beteget tájékoztatni kell, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Mindazonáltal, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. A kezelés során a páciens tartózkodik a potenciálisan veszélyes tevékenységek, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

Tünetek: hányinger, mydriasist, láz, emelkedett vérnyomás, fejfájás, akaratlan izom-összehúzódások, ažitaciâ, szorongás, sinus tachycardia, bradycardia, узловой ритм; ritkán – depresszió tudat akár kóma (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Kezelés: gyomormosás, Aktív szén, simptomaticheskaya terápia. Nincs speciális ellenszer.

Gyógyszer kölcsönhatások

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenitoin, véralvadásgátlók, triciklikus antidepresszánsok, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Amikor egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, triciklikus antidepresszánsok, acetilszalicilsav, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptant) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 3 év.