AGALATES
Aktív anyag: Kaʙergolin
Amikor ATH: G02CB03
CCF: Az inhibitor prolaktin szekréció
BNO-10 kódok (bizonyság): D35.2, E22.1, N91
Gyártó: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Csehország)
GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
Pills fehér, lakás, Ovális, a külsô és Valium az egyik fél,, Bevésett “0.5” egyik oldalán a kockázatokat és “GCC” egy másik.
1 lapra. | |
kaʙergolin | 500 g |
Segédanyagok: laktóz, A лейцин, magnézium-sztearát (E 572).
2 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.
8 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.
Farmakológiai hatás
Dopamin receptor agonista. Kaʙergolin – szintetikus ergot alkaloida, ergolinszármazékokra, agonista dopamin fellépés dlitelynogo, gátlására a prolaktin. A hatásmechanizmus a kabergolin tartalmazza stimuláció a hipotalamusz a központi dopamin receptorok. Nagyobb dózisú, , mint szükséges, hogy elnyomja a prolaktin szekrécióját, kábítószer, hogy központi dopaminerg hatást, stimulációja által okozott dopamin D2-receptorok. Hatása a gyógyszer dózis-függő. Mennyiségének csökkentésére prolaktin a vérben általánosan megfigyelt keresztül 3 H és fenntartani egy 2-3 hétig, ebben az összefüggésben, hogy elnyomja a váladék a tej általában elegendő befogadó egy adagot. A kezelést a hyperprolactinaemia vérszintjének prolaktin normalizálódott után 2-4 héten a gyógyszer használatát, amely hatékony dózisban. Normál prolaktin szintek hónapokig fennállhat abbahagyása után a gyógyszer.
A kabergolin egy rendkívül szelektív hatást, és nem befolyásolta a bazális szekréciót egyéb agyalapi hormonok és kortizol. Az egyetlen farmakodinámiás hatás, nem-terápiás hatás, csökken a vérnyomás. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás általában a 6 h egyszeri beadása után a hatóanyag; A csökkenés mértéke a vérnyomás és a előfordulása dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatása.
Pharmacokinetics
Abszorpció
Orális adagolás után kabergolint gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus. Cmax plazmaszint elérése után 0.5-4 nem. Az étel nem befolyásolja a felszívódását, illetve forgalmazása cabergoline.
Farmakokinetika lineáris adagolni 7 mg / nap.
Elosztás
kötődését cabergoline (koncentrációban 0.1-10 ng / ml-) plazmaprotein 41-42%.
Anyagcsere
A vizeletben lévő metabolitokat a detektált cabergolin: 6-allil-8ss-karboxi-ergolin mennyiségben 4-6% a dózis, valamint három másik metabolit a teljes tartalma kevesebb, mint 3%.
Minden metabolit lényegesen kisebb (míg kabergolinnal) gátolják a prolaktin.
Levonás
Kabergolin hosszú T1/2. T1/2 Egészséges önkéntesek 63-68 nem, T1/2 betegeknél hyperprolactinemia jelentése 79-115 nem. Oly T1/2 egyensúlyi állapot elérésekor 4 A hét.
Vizeletben és székletben talált, illetőleg, 18% és 72% a dózis. A tartalom a vizeletben változatlan kabergoiin 2-3%.
Bizonyság
- elnyomása fiziológiás szülés utáni laktáció (csak egészségügyi okokból);
- elnyomása már megállapított szoptatás (csak egészségügyi okokból);
- megsértése, társított hiperprolaktinémia (beleértve a funkcionális rendellenességek, mint amenorrhoea, spanomenorrhea, Anovulációban, galactorrhea);
- A prolaktin hipofízisadenómát (Micro- és macroprolactinoma);
- idiopatichyeskaya gipyerprolaktinyemiya.
Adagolási séma
A kabergolin szájon át, előnyösen étkezés közben.
At rendellenességek kezelésére, kapcsolódó hiperprolaktinémia, A javasolt kezdő adag 500 mcg hetente 1 vagy 2 belépés (pl, Hétfőn és csütörtökön). Az adagot fokozatosan,, általában 500 mcg heti intervallumokban 1 hó optimális terápiás hatás. Fenntartó adag – 1 mg / hét (0.25-2 mg / hét); bizonyos esetekben a betegek hyperprolactinemia – hogy 4.5 mg / hét.
Amikor a gyógyszer feletti dózisok 1 mg / hét, javasoljuk, hogy ossza el a heti adagot 2 vagy több módszer attól függően, a tolerancia.
Hogy tejelválasztás Az ajánlott dózis – 1 mg naponta egyszer, az első 24 órával a szülés után.
Mivel a terápiás javallatok, tapasztalat a cabergoline idős betegek korlátozott. A rendelkezésre álló adatok nem mutatnak specifikus kockázati.
Mellékhatás
A nem kívánt hatások általában dózisfüggő, és csökken annak fokozatos csökkentését.
tejelválasztás: nemkívánatos események fejleszteni kb 14% betegek. A leggyakoribb: vérnyomás csökkenés (12%), szédülés (6%) és fejfájás (5%). Hosszan tartó kezelés hatása ezek gyakorisága növekszik 70%.
A mellékhatások előfordulásának gyakoriságát képviseli a következő fokozatosság: gyakran (≥1 / 100, <1/10), néha (≥1 / 1000, <1/100), ritkán (≥1 / 10 000, <1/1000).
Az idegrendszer: gyakran – depresszió, fejfájás és szédülés, paresthesiát, fáradtságérzés, álmosság.
Szív-és érrendszer: gyakran – alacsony vérnyomás, szívdobogás és mellkasi fájdalom; néha – orrvérzés; ritkán – elájul.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, gastralgia, gyomorhurut, székrekedés; ritkán – kóros májfunkciós.
A bőr és a bőr alatti szövetek: gyakran – arcpír.
Részéről a szerv a látás: néha – gemianopsiya.
Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – görcsök az ujjak és a borjak.
Allergiás reakciók: ritkán – bőrkiütés.
Csökkenti a vérnyomást (szisztolés felett 20 Hgmm. Cikk. és több, mint a diasztolés 10 Hgmm. Art.) megfigyelésein 3-4 napon belül egyszeri adag kabergolint 1 mg nők szülés után.
A nemkívánatos események általában követő első két hétben, akkor csökken vagy eltűnik. Eltávolítása a gyógyszer miatt a mellékhatás megkövetelt 3% esetek.
Postmarketingovoe felügyelet
cabergoline kezelés kíséri túlzott nappali álmosság és hirtelen elalvási epizódok, különösen azoknál a betegeknél a Parkinson-kór.
Vannak beszámolók olyan növeli a libidót betegeknél a Parkinson-kór dopamin agonista kezelésére, beleértve cabergoline, különösen a magas dózisok. Szintén a kezelésére cabergoline jelölt tüdőömlenyek, mellhártya fibrózis, valvulopatyya, légzési rendellenességek (incl. légzési elégtelenség).
Ellenjavallatok
- Szülés vagy szabályozatlan magas vérnyomás;
- Súlyos májműködési;
- nemkívánatos események a tüdőben, mint például a mellhártyagyulladás vagy fibrózisok (incl. történelem), társított Dopamin agonista;
- pszichózis (incl. történelem) vagy annak kockázatát, hogy fejlesztés;
- Terhesség és fejleszteni pre-eklampszia és eklampszia;
- Szoptatás (szoptatás);
- A készítmény cabergoline, más ergot-alkaloidok vagy bármely komponensét a készítmény.
Hatásosságát és biztonságosságát cabergoline alatti gyermekeknél 16 évben nem ismert.
FROM óvatosság kell felírni cardiovascularis betegségben szenvedő betegek, alacsony vérnyomás, Raynaud-szindróma, peptikus fekély vagy gastrointestinalis vérzés, betegeknél végstádiumú vesebetegség vagy dializált, idős betegek.
Terhesség és szoptatás
A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).
Mielőtt a gyógyszert ki kell zárni a terhességet. Úgy tanácsos elkerülni a terhesség legalább 1 hónappal a kezelés befejezése után. Korlátozott adatok állnak rendelkezésre a recepción a gyógyszer a terhesség alatt, során nyert az első 8 héttel a fogamzás után. Használata cabergoline nem kíséri a kockázatok növekedéséhez az abortusz, koraszülés, többes terhesség, vagy veleszületett rendellenességek. További adatok nem kapott eddig.
IN kísérleti vizsgálatok Állati közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhességre cabergoline, embrionális / magzati fejlődés, szülés vagy a szülés utáni fejlődést nem található.
Tekintettel a korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre a cabergoline terhesség, a tervezésben abba kell hagynia a gyógyszer. Terhesség esetén a kezelés alatt kabergolinnal azonnal megszünteti. Mivel a lehetőségét bővítése meglévő tumorok ellenőrizni kell a növekedés jelei tapasztalhatók hipofízis terhes.
Mivel cabergoline elnyomja szoptatás, A gyógyszer nem adható az anyáknak, akik inkább a szoptatás a csecsemők. A kezelés során kabergolinnal abba kell hagynia a szoptatást.
Vigyázat!
Hogy nyissa ki a palackot, Először kattintson a fedelet, majd forgassa, ahogy az a fedelet. Kapszula szilikagél a palack nem eltávolítjuk, és ne nyelje le.
Adatok a hatásosságát és biztonságosságát kabergolin betegeknél károsodott máj- vagy vesefunkció korlátozott. A farmakokinetikáját kabergolin nem változott jelentősen mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenségben, Azt nem vizsgálták végstádiumú veseelégtelenség vagy hemodialízis. Ezért ezeknél a betegeknél a gyógyszer adását óvatosan kell alkalmazni.
Az alkohol hatása a teljes tolerálhatóságára cabergoline nem jön létre.
Kabergolin okozhat tüneteket okozó hipotónia, különösen, ha együtt adjuk be a gyógyszerek, csökkenti a vérnyomást. Javasoljuk, hogy rendszeresen megmérni a vérnyomást, az első 3-4 nappal a kezelés megkezdése után.
Hiperproiaktinémia kombinálva amenorrhoea, és a meddőség lehet társítva hipofízistumorok, így a kezelés előtt kabergolinnal kell találni az okát hyperprolactinaemia.
Javasoljuk, hogy ellenőrizze szérum prolaktin havonta, mivel elérése után adagoljuk hatékony terápiás tartományban normális prolaktin szint fennmarad a 2-4 hétig.
Miután a törlést a gyógyszer általában akkor fordul elő hyperprolactinemia újra. Azonban néhány betegnél tartós csökkenése prolaktin koncentrációkat néhány hónapon.
Kabergolin helyreállítja az ovuláció és a termékenység nőknél hypogonadism hyperprolaktinemiás. Mivel a terhesség is előfordulhat előtt a menses, terhességi teszt elvégzése javasolt időtartama alatt amenorrhoea, és a gyógyulás után a menstruációs ciklus – minden esetben meghaladó késések 3 nap. Nők, akik nem akarnak teherbe esni, akkor ajánlott használni a hatékony, nem-hormonális fogamzásgátló kezelés alatt kabergolin és után. Nők, terhességet tervező, Ez nem tanácsos elképzelni hamarabb 1 hó abbahagyása után a gyógyszer. A betegek száma ovulációs ciklus tartottuk fenn 6 hónappal a gyógyszer elhagyása után.
Hosszan tartó használata cabergoline, valamint más származékai ergot, megjelenhet tüdőömlenyek / pulmonális fibrózis és szívbillentyű betegség. Néha ezek az események a betegek, előzőleg a dopamin agonista a következő csoportból az anyarozs. Lemondási cabergoline esetében a fejlesztés ezen patológia vezet javítása a beteg állapota.
Amikor új klinikai tünetei tüdő röntgen ajánlott, hogy része a légzőrendszer. Betegek mellhártyaizzadmány / fibrózis növekedést mutatott ESR, ezért megemelt vérsejtsüllyedés nélkül nyilvánvaló klinikai tünetek is kell végeznie, röntgenvizsgálat.
Ha ön használ cabergoline jelenhetnek álmosság és epizódok hirtelen elalvási, különösen azoknál a betegeknél a Parkinson-kór. Hirtelen elalvás napi tevékenység során, fejlődő bizonyos esetekben figyelmeztetés nélkül, Ez ritka.
A gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritka örökletes formája galaktóz intoleranciában, laktáz-hiányban vagy felszívódási zavar glükóz-galaktóz nem szedhetik Kabergolin.
Képes vezetni egy autót és -kezelési mechanizmusokat gyakorolt
A kabergolin csökkenti a vérnyomást, amelyek zavarják a reakció sebességét néhány betegnél. Ezt figyelembe kell venni olyan helyzetekben, koncentrációt igénylő, mint például az autóvezetés vagy gépek. A betegeket tájékoztatni kell, hogy szükség van nagyon óvatos, amikor vezet vagy gépeket.
A betegeket, akik már megfigyelhető álmosságot és / vagy hirtelen elalvási epizódok kezelés alatt kabergolinnal, Fel kell adnunk vezetési vagy egyéb, kockázatával összefüggő tevékenység, Amikor megsértése a reakció mértéke lehet számukra és mások szerint súlyos sérülés vagy halál. Néha célszerű csökkenteni az adagot, vagy a gyógyszer visszavonására.
A preklinikai biztonsági
Amint az a preklinikai vizsgálatokban, A kabergolin biztosítsa jelentős dózistartományban, és nincs teratogén, mutagén vagy karcinogén hatás.
Overdose
Információ kábítószer-túladagolás nem. Az eredmények alapján az állatkísérletek, akkor várható, hogy a tünetek, által okozott hiperstimuláció dopamin receptorok: hányinger, hányás, vérnyomás csökkenés, tudatzavar / pszichózis vagy hallucinációk.
Kezelés: a vallomása intézkedéseket kell tenni, hogy helyreállítsa a vérnyomás. Kívül, Súlyos tünetek a központi idegrendszer (hallucinációk) Ez alkalmazására is szükség lehet a dopamin antagonisták.
Gyógyszer kölcsönhatások
Hatás A makrolid antibiotikumok a kabergolin tartalom a plazmában nem ismert, ha együtt használják. Mivel a lehetőséget, hogy a szint cabergoline, a gyógyszer nem javallott kombinálva makrolid.
A hatásmechanizmus társított kabergolin közvetlen dopamin-receptorainak ingerlésével, azonban nem alkalmazható kombinációban antagonisták dopamin receptorok (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide).
Nem áll rendelkezésre információ a kölcsönhatás cabergoline más ergot-alkaloidok, Mindazonáltal, Ez nem alkalmas a hosszú távú használata az ilyen kombinációs.
Tekintettel a farmakodinámiáját cabergoline (vérnyomáscsökkentő hatást), figyelembe kell venni a kölcsönhatás gyógyszerek, csökkenti a vérnyomást.
A klinikai vizsgálatokban, azt találták betegeknél Parkinson-kór farmakokinetikai interakció levodopa vagy a szelegilin-.
Farmakokinetikai kölcsönhatások más gyógyszerekkel alapján a rendelkezésre álló információt az anyagcsere cabergoline lehetetlen megjósolni.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
Feltételek és kifejezések
A gyógyszert kell tárolni száraz, gyermekektől távol, szorosan lezárt eredeti injekciós üvegben hőmérsékleten nem magasabb, mint 30 ° C. Szavatossági idő – 2 év.