AGALATES

Aktív anyag: Kaʙergolin
Amikor ATH: G02CB03
CCF: Az inhibitor prolaktin szekréció
BNO-10 kódok (bizonyság): D35.2, E22.1, N91
Gyártó: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Csehország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills fehér, lakás, Ovális, a külsô és Valium az egyik fél,, Bevésett “0.5” egyik oldalán a kockázatokat és “GCC” egy másik.

1 lapra.
kaʙergolin500 g

Segédanyagok: laktóz, A лейцин, magnézium-sztearát (E 572).

2 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.
8 PC. – fiolák sötét üveg (1) – csomag karton.

 

Farmakológiai hatás

Dopamin receptor agonista. Kaʙergolin – szintetikus ergot alkaloida, ergolinszármazékokra, agonista dopamin fellépés dlitelynogo, gátlására a prolaktin. A hatásmechanizmus a kabergolin tartalmazza stimuláció a hipotalamusz a központi dopamin receptorok. Nagyobb dózisú, , mint szükséges, hogy elnyomja a prolaktin szekrécióját, kábítószer, hogy központi dopaminerg hatást, stimulációja által okozott dopamin D2-receptorok. Hatása a gyógyszer dózis-függő. Mennyiségének csökkentésére prolaktin a vérben általánosan megfigyelt keresztül 3 H és fenntartani egy 2-3 hétig, ebben az összefüggésben, hogy elnyomja a váladék a tej általában elegendő befogadó egy adagot. A kezelést a hyperprolactinaemia vérszintjének prolaktin normalizálódott után 2-4 héten a gyógyszer használatát, amely hatékony dózisban. Normál prolaktin szintek hónapokig fennállhat abbahagyása után a gyógyszer.

A kabergolin egy rendkívül szelektív hatást, és nem befolyásolta a bazális szekréciót egyéb agyalapi hormonok és kortizol. Az egyetlen farmakodinámiás hatás, nem-terápiás hatás, csökken a vérnyomás. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás általában a 6 h egyszeri beadása után a hatóanyag; A csökkenés mértéke a vérnyomás és a előfordulása dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatása.

 

Pharmacokinetics

Abszorpció

Orális adagolás után kabergolint gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus. Cmax plazmaszint elérése után 0.5-4 nem. Az étel nem befolyásolja a felszívódását, illetve forgalmazása cabergoline.

Farmakokinetika lineáris adagolni 7 mg / nap.

Elosztás

kötődését cabergoline (koncentrációban 0.1-10 ng / ml-) plazmaprotein 41-42%.

Anyagcsere

A vizeletben lévő metabolitokat a detektált cabergolin: 6-allil-8ss-karboxi-ergolin mennyiségben 4-6% a dózis, valamint három másik metabolit a teljes tartalma kevesebb, mint 3%.

Minden metabolit lényegesen kisebb (míg kabergolinnal) gátolják a prolaktin.

Levonás

Kabergolin hosszú T1/2. T1/2 Egészséges önkéntesek 63-68 nem, T1/2 betegeknél hyperprolactinemia jelentése 79-115 nem. Oly T1/2 egyensúlyi állapot elérésekor 4 A hét.

Vizeletben és székletben talált, illetőleg, 18% és 72% a dózis. A tartalom a vizeletben változatlan kabergoiin 2-3%.

 

Bizonyság

- elnyomása fiziológiás szülés utáni laktáció (csak egészségügyi okokból);

- elnyomása már megállapított szoptatás (csak egészségügyi okokból);

- megsértése, társított hiperprolaktinémia (beleértve a funkcionális rendellenességek, mint amenorrhoea, spanomenorrhea, Anovulációban, galactorrhea);

- A prolaktin hipofízisadenómát (Micro- és macroprolactinoma);

- idiopatichyeskaya gipyerprolaktinyemiya.

 

Adagolási séma

A kabergolin szájon át, előnyösen étkezés közben.

At rendellenességek kezelésére, kapcsolódó hiperprolaktinémia, A javasolt kezdő adag 500 mcg hetente 1 vagy 2 belépés (pl, Hétfőn és csütörtökön). Az adagot fokozatosan,, általában 500 mcg heti intervallumokban 1 hó optimális terápiás hatás. Fenntartó adag – 1 mg / hét (0.25-2 mg / hét); bizonyos esetekben a betegek hyperprolactinemia – hogy 4.5 mg / hét.

Amikor a gyógyszer feletti dózisok 1 mg / hét, javasoljuk, hogy ossza el a heti adagot 2 vagy több módszer attól függően, a tolerancia.

Hogy tejelválasztás Az ajánlott dózis – 1 mg naponta egyszer, az első 24 órával a szülés után.

Mivel a terápiás javallatok, tapasztalat a cabergoline idős betegek korlátozott. A rendelkezésre álló adatok nem mutatnak specifikus kockázati.

 

Mellékhatás

A nem kívánt hatások általában dózisfüggő, és csökken annak fokozatos csökkentését.

tejelválasztás: nemkívánatos események fejleszteni kb 14% betegek. A leggyakoribb: vérnyomás csökkenés (12%), szédülés (6%) és fejfájás (5%). Hosszan tartó kezelés hatása ezek gyakorisága növekszik 70%.

A mellékhatások előfordulásának gyakoriságát képviseli a következő fokozatosság: gyakran (≥1 / 100, <1/10), néha (≥1 / 1000, <1/100), ritkán (≥1 / 10 000, <1/1000).

Az idegrendszer: gyakran – depresszió, fejfájás és szédülés, paresthesiát, fáradtságérzés, álmosság.

Szív-és érrendszer: gyakran – alacsony vérnyomás, szívdobogás és mellkasi fájdalom; néha – orrvérzés; ritkán – elájul.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, gastralgia, gyomorhurut, székrekedés; ritkán – kóros májfunkciós.

A bőr és a bőr alatti szövetek: gyakran – arcpír.

Részéről a szerv a látás: néha – gemianopsiya.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – görcsök az ujjak és a borjak.

Allergiás reakciók: ritkán – bőrkiütés.

Csökkenti a vérnyomást (szisztolés felett 20 Hgmm. Cikk. és több, mint a diasztolés 10 Hgmm. Art.) megfigyelésein 3-4 napon belül egyszeri adag kabergolint 1 mg nők szülés után.

A nemkívánatos események általában követő első két hétben, akkor csökken vagy eltűnik. Eltávolítása a gyógyszer miatt a mellékhatás megkövetelt 3% esetek.

Postmarketingovoe felügyelet

cabergoline kezelés kíséri túlzott nappali álmosság és hirtelen elalvási epizódok, különösen azoknál a betegeknél a Parkinson-kór.

Vannak beszámolók olyan növeli a libidót betegeknél a Parkinson-kór dopamin agonista kezelésére, beleértve cabergoline, különösen a magas dózisok. Szintén a kezelésére cabergoline jelölt tüdőömlenyek, mellhártya fibrózis, valvulopatyya, légzési rendellenességek (incl. légzési elégtelenség).

 

Ellenjavallatok

- Szülés vagy szabályozatlan magas vérnyomás;

- Súlyos májműködési;

- nemkívánatos események a tüdőben, mint például a mellhártyagyulladás vagy fibrózisok (incl. történelem), társított Dopamin agonista;

- pszichózis (incl. történelem) vagy annak kockázatát, hogy fejlesztés;

- Terhesség és fejleszteni pre-eklampszia és eklampszia;

- Szoptatás (szoptatás);

- A készítmény cabergoline, más ergot-alkaloidok vagy bármely komponensét a készítmény.

Hatásosságát és biztonságosságát cabergoline alatti gyermekeknél 16 évben nem ismert.

FROM óvatosság kell felírni cardiovascularis betegségben szenvedő betegek, alacsony vérnyomás, Raynaud-szindróma, peptikus fekély vagy gastrointestinalis vérzés, betegeknél végstádiumú vesebetegség vagy dializált, idős betegek.

 

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).

Mielőtt a gyógyszert ki kell zárni a terhességet. Úgy tanácsos elkerülni a terhesség legalább 1 hónappal a kezelés befejezése után. Korlátozott adatok állnak rendelkezésre a recepción a gyógyszer a terhesség alatt, során nyert az első 8 héttel a fogamzás után. Használata cabergoline nem kíséri a kockázatok növekedéséhez az abortusz, koraszülés, többes terhesség, vagy veleszületett rendellenességek. További adatok nem kapott eddig.

IN kísérleti vizsgálatok Állati közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhességre cabergoline, embrionális / magzati fejlődés, szülés vagy a szülés utáni fejlődést nem található.

Tekintettel a korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre a cabergoline terhesség, a tervezésben abba kell hagynia a gyógyszer. Terhesség esetén a kezelés alatt kabergolinnal azonnal megszünteti. Mivel a lehetőségét bővítése meglévő tumorok ellenőrizni kell a növekedés jelei tapasztalhatók hipofízis terhes.

Mivel cabergoline elnyomja szoptatás, A gyógyszer nem adható az anyáknak, akik inkább a szoptatás a csecsemők. A kezelés során kabergolinnal abba kell hagynia a szoptatást.

 

Vigyázat!

Hogy nyissa ki a palackot, Először kattintson a fedelet, majd forgassa, ahogy az a fedelet. Kapszula szilikagél a palack nem eltávolítjuk, és ne nyelje le.

Adatok a hatásosságát és biztonságosságát kabergolin betegeknél károsodott máj- vagy vesefunkció korlátozott. A farmakokinetikáját kabergolin nem változott jelentősen mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenségben, Azt nem vizsgálták végstádiumú veseelégtelenség vagy hemodialízis. Ezért ezeknél a betegeknél a gyógyszer adását óvatosan kell alkalmazni.

Az alkohol hatása a teljes tolerálhatóságára cabergoline nem jön létre.

Kabergolin okozhat tüneteket okozó hipotónia, különösen, ha együtt adjuk be a gyógyszerek, csökkenti a vérnyomást. Javasoljuk, hogy rendszeresen megmérni a vérnyomást, az első 3-4 nappal a kezelés megkezdése után.

Hiperproiaktinémia kombinálva amenorrhoea, és a meddőség lehet társítva hipofízistumorok, így a kezelés előtt kabergolinnal kell találni az okát hyperprolactinaemia.

Javasoljuk, hogy ellenőrizze szérum prolaktin havonta, mivel elérése után adagoljuk hatékony terápiás tartományban normális prolaktin szint fennmarad a 2-4 hétig.

Miután a törlést a gyógyszer általában akkor fordul elő hyperprolactinemia újra. Azonban néhány betegnél tartós csökkenése prolaktin koncentrációkat néhány hónapon.

Kabergolin helyreállítja az ovuláció és a termékenység nőknél hypogonadism hyperprolaktinemiás. Mivel a terhesség is előfordulhat előtt a menses, terhességi teszt elvégzése javasolt időtartama alatt amenorrhoea, és a gyógyulás után a menstruációs ciklus – minden esetben meghaladó késések 3 nap. Nők, akik nem akarnak teherbe esni, akkor ajánlott használni a hatékony, nem-hormonális fogamzásgátló kezelés alatt kabergolin és után. Nők, terhességet tervező, Ez nem tanácsos elképzelni hamarabb 1 hó abbahagyása után a gyógyszer. A betegek száma ovulációs ciklus tartottuk fenn 6 hónappal a gyógyszer elhagyása után.

Hosszan tartó használata cabergoline, valamint más származékai ergot, megjelenhet tüdőömlenyek / pulmonális fibrózis és szívbillentyű betegség. Néha ezek az események a betegek, előzőleg a dopamin agonista a következő csoportból az anyarozs. Lemondási cabergoline esetében a fejlesztés ezen patológia vezet javítása a beteg állapota.

Amikor új klinikai tünetei tüdő röntgen ajánlott, hogy része a légzőrendszer. Betegek mellhártyaizzadmány / fibrózis növekedést mutatott ESR, ezért megemelt vérsejtsüllyedés nélkül nyilvánvaló klinikai tünetek is kell végeznie, röntgenvizsgálat.

Ha ön használ cabergoline jelenhetnek álmosság és epizódok hirtelen elalvási, különösen azoknál a betegeknél a Parkinson-kór. Hirtelen elalvás napi tevékenység során, fejlődő bizonyos esetekben figyelmeztetés nélkül, Ez ritka.

A gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritka örökletes formája galaktóz intoleranciában, laktáz-hiányban vagy felszívódási zavar glükóz-galaktóz nem szedhetik Kabergolin.

Képes vezetni egy autót és -kezelési mechanizmusokat gyakorolt

A kabergolin csökkenti a vérnyomást, amelyek zavarják a reakció sebességét néhány betegnél. Ezt figyelembe kell venni olyan helyzetekben, koncentrációt igénylő, mint például az autóvezetés vagy gépek. A betegeket tájékoztatni kell, hogy szükség van nagyon óvatos, amikor vezet vagy gépeket.

A betegeket, akik már megfigyelhető álmosságot és / vagy hirtelen elalvási epizódok kezelés alatt kabergolinnal, Fel kell adnunk vezetési vagy egyéb, kockázatával összefüggő tevékenység, Amikor megsértése a reakció mértéke lehet számukra és mások szerint súlyos sérülés vagy halál. Néha célszerű csökkenteni az adagot, vagy a gyógyszer visszavonására.

A preklinikai biztonsági

Amint az a preklinikai vizsgálatokban, A kabergolin biztosítsa jelentős dózistartományban, és nincs teratogén, mutagén vagy karcinogén hatás.

 

Overdose

Információ kábítószer-túladagolás nem. Az eredmények alapján az állatkísérletek, akkor várható, hogy a tünetek, által okozott hiperstimuláció dopamin receptorok: hányinger, hányás, vérnyomás csökkenés, tudatzavar / pszichózis vagy hallucinációk.

Kezelés: a vallomása intézkedéseket kell tenni, hogy helyreállítsa a vérnyomás. Kívül, Súlyos tünetek a központi idegrendszer (hallucinációk) Ez alkalmazására is szükség lehet a dopamin antagonisták.

 

Gyógyszer kölcsönhatások

Hatás A makrolid antibiotikumok a kabergolin tartalom a plazmában nem ismert, ha együtt használják. Mivel a lehetőséget, hogy a szint cabergoline, a gyógyszer nem javallott kombinálva makrolid.

A hatásmechanizmus társított kabergolin közvetlen dopamin-receptorainak ingerlésével, azonban nem alkalmazható kombinációban antagonisták dopamin receptorok (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide).

Nem áll rendelkezésre információ a kölcsönhatás cabergoline más ergot-alkaloidok, Mindazonáltal, Ez nem alkalmas a hosszú távú használata az ilyen kombinációs.

Tekintettel a farmakodinámiáját cabergoline (vérnyomáscsökkentő hatást), figyelembe kell venni a kölcsönhatás gyógyszerek, csökkenti a vérnyomást.

A klinikai vizsgálatokban, azt találták betegeknél Parkinson-kór farmakokinetikai interakció levodopa vagy a szelegilin-.

Farmakokinetikai kölcsönhatások más gyógyszerekkel alapján a rendelkezésre álló információt az anyagcsere cabergoline lehetetlen megjósolni.

 

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

 

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell tárolni száraz, gyermekektől távol, szorosan lezárt eredeti injekciós üvegben hőmérsékleten nem magasabb, mint 30 ° C. Szavatossági idő – 2 év.

'Fel a tetejéhez' gomb