ZOMYH

Aktivna tvar: Zolmytryptan
Kod ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh agonist 5-HT₁-Receptori. Protivomigrenoznoy lijek s djelovanjem
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): G43
Kod KFU: 02.16.05.01
Proizvođač: AstraZeneca UK Ltd. (Velika Britanija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan žuta boja, krug, lentikularan, označen “IZ” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: laktoza bezvodnaya, mikrokristalna celuloza, natrijev škrob glikolat, magnezijev stearat, Pročišćena voda, polietilen glikol, boja.

3 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Selektivno 5HT agonista₁-Receptori, protivomigrenozny droge.

Da ima visok afinitet za 5HT_{1B / 1D}-receptora i umjerena afinitet za 5HT_1A-receptor. Zolmitriptan pokazuje nikakvu značajnu farmakološku aktivnost na 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-receptor, a₁-, a₂-, b₁-adrenoreceptoram, histamin H₁-, H₂-receptor, Muskarinski receptori, Vrsta dopamina 1 i 2. Krvne žile i posuđe u tvrde moždane ovojnice se podražava aferentnih vlakana trigeminalnog živca. U pokusima na životinjama uprave zolmitriptana uzroka, zbog svojih svojstava 5HT agonista_{1B / 1D}-receptora plovila, vazokonstrikcija, povezane s suzbijanju izdavanjem peptida, povezan s kalcitoninskim genom, vazoaktivni intestinalni peptid i tvar P. Vazokonstrikcija i inhibiciju otpuštanja neuropeptida, Očekuje se, uzrokovati poboljšanje stanja napada migrene, posebno, smanjiti intenzitet boli, najkasnije 1 sati nakon doziranja i smanjiti mučninu, povraćanje, fotofobija i fonofobija, povezane s migrenom.

Pored učinka zolmitriptan ima periferne učinke na debla jezgre, sudjeluje u mehanizmu napadaja migrene, što objašnjava trajan učinak ponovne uporabe u liječenju više napada migrene u jedne bolesnice. Pri napadu migrene označeni vazodilataciju zbog aktivacije refleksa uzbude, Podržani Trigeminalni orthodromic vlakna i parasimpatički inervaciju moždanih žila kroz oslobađanje vazoaktivnog intestinalnog peptida, kao glavni efektor neurotransmitera. Zolmitriptana blokira taj refleks stimulacija i oslobađanje vazoaktivnog intestinalnog peptida.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne zolmitriptana je brzo i dobro apsorbira (barem 64%).

75% C_maksimum To je udaljena 1 ne; određena koncentracija u plazmi se održava naknadni 4-6 ne. Apsorpcija zolmitriptan ne ovise prihvatiti grintav.

Kada prima jednu dozu zolmitriptan i njegov aktivni metabolit proporcionalne dozi od AUC i C_maksimum u dozi od 2.5 za 50 mg.

Srednja apsolutna bioraspoloživost – o 40%.

S višestrukim dozama akumuliranje lijeka uočeno.

Distribucija

Plazma vezanje proteina je niska (o 25%).

Metabolizam

On metabolizira u jetri u obliku 3 Glavni metabolit: indol-octena kiselina (Glavni metabolit u plazmi i urinu), N-oksid i N-desmetil analog. N-desmetilirovannыy metabolit (183Q91) To je aktivna, i dva metabolita drugi neaktivnы. N-desmetil metabolit (183Q91) To je u 2-6 puta veća agonista 5HT_1D-Receptori, nego zolmitriptan (Prema pokusima na životinjama). Koncentracija N-desmetil metabolit (183Q91) u plazmi je oko pola koncentracija zolmitriptan, i, Stoga, Možemo pretpostaviti, da je taj metabolit doprinosi terapijskog učinka ZOMIG.

Odbitak

Više 60% proizvod, primjenjuje kao jedna doza, izlučuje u urinu (pretežno u obliku indol-octene metabolita), te o 30% izlučuje u stolici, uglavnom nepromijenjena.

Prosječna T_1/2 zolmitriptana 4.7 ne. T_1/2 njegovih metabolita su približno iste, koja uključuje uklanjanje kao što su oni formirani.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika sa zatajenjem bubrega sekundarne do teškim bubrežnim klirensom zolmitriptan i njegovih metabolita 7-8 puta manje nego u zdravih dobrovoljaca, Iako AUC zolmitriptan i aktivnog metabolita neznatno povećava (na 16% i 35% odnosno), a T_1/2 povećava za 1 ne (za 3-3.5 ne).

Pri ocjenjivanju farmakokinetike zolmitriptan na bolesti jetre za različite težine je pokazala da povećanje AUC 94% i C_maksimum na 50% s umjerenim jetrenim poremećajem, i redom 226% i 47% s teškim nefunkcioniranja jetre u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. Obrazovanje metaboliti (uključeno. aktivan) bolesti jetre se smanjuje. Dlya metaboliti 183S91 tvari AUC i C_maksimum smanjuje se 33% i 44% u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre i 82% i 90% u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

T_1/2 zolmitriptana u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre bio 7.3 ne, u bolesnika s teškim oštećenjem jetre – 12 ne. T_1/2 metabolita odnosno čine 5.7 ne, 7.5 i h 7.8 ne.

Nije bilo farmakokinetičku interakciju s ergotaminom.

Farmakokinetika zolmitriptan u zdravih starijih ljudi je sličan farmakokinetiku u zdravih mladih muškaraca.

Istovremena primjena zolmitriptan s ergotaminom / kafein je dobro prihvaćen i nije dovelo do povećanja učestalosti nuspojava ili promjena krvnog tlaka u usporedbi s davanjem samo zolmitriptan.

Selegilin (inhibitor MAO tipa B) i fluoksetin (selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina) nema utjecaja na farmakokinetičkih parametara zolmitriptan.

Svjedočanstvo

- Reljef napada migrene sa ili bez aure aure.

Režim doziranja

Preporučena doza za ublažavanje migrene – 2.5 mg.

Ako se simptomi nastave ili ponavljati više 24 ne, Možda ćete morati uzeti ponavljane doze Zomig. Ova druga doza se ne treba uzeti za 2 nekoliko sati nakon prve doze. Ako se nakon primjene doze ZOMIG 2.5 mg terapijskog efekta nije postignut, za ublažavanje napada migrene može kasnije koristiti lijek u dozi od 5 mg.

Nema klinički značajnog učinka je vidljivo u 1 sati nakon uzimanja Zomig.

Djelotvornost lijeka ne utječe, koliko dugo nakon početka napada je uzimanje pilule, ali se preporuča da se Zomig što je prije moguće od početka migrene glavobolje.

Ako iskustva ponavljaju napadi migrene ukupnu dozu Zomig, usvojen tijekom 24 ne, ne smije prelaziti 10 mg.

Pacijenti s blagim do umjerenim oštećenjem jetre prilagodba doze potreban, na teške jetrene disfunkcije Preporučena maksimalna doza, usvojen tijekom 24 ne, je 5 mg.

Pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega To ne zahtijeva ispravljanje načina Zomig.

Nuspojava

U opisivanju nuspojave, sljedeći kriteriji učestalost pojave: često – ≥1%, ali <10%; rijetko – ≥0,01%, ali <0.1%; rijetko – <0.01%.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često – senzorni poremećaji, astenija, vrtoglavica, osjećaj težine i ukočenost u udovima, sužavanje glotke, vrat, te u torakalnoj regiji (ne prati ishemijskih promjena EKG), parestezija, mamurluk, osjećaj topline; rijetko – glavobolja.

Iz probavnog sustava: često – mučnina, suha usta; rijetko – bol u trbuhu, hemoragični proljev, ishemicheskiy kolitis, slezene infarkt, crijeva ishemije ili infarkt.

Na dijelu lokomotornog sustava: često – mialgija, mišićna slabost.

Kardiovaskularni sustav: rijetko – tahikardija, otkucaj srca; rijetko – angina, koronarni vazospazam, infarkt miokarda, Prolazna hipertenzije (vrlo rijetko u pratnji klinički značajne simptome).

Iz mokraćnog sustava: rijetko – polyuria, često mokrenje.

Alergijske reakcije: rijetko – anafilaktičke reakcije, angioedem, osip.

Zomyh, obično, dobro podnosi. Nuspojave su izražene lagano ili umjereno, Oni su prolazni i riješiti spontano bez liječenja.

Moguće nuspojave često javljaju tijekom 4 sati nakon doziranja i česta s uzimajući ponavljane doze.

Kontraindikacije

- Nekontrolirano hipertenzije;

- KBS;

- Angiospastic anginu (Prinzmetalove angine);

- Moždani nesreće ili prolazni ishemijski napad u povijesti;

- Kombinirana upotreba ergotamin ili njihovih derivata ili drugih 5HT agoniste_{1B / 1D}-serotonin receptore;

- WPW sindrom ili aritmije, povezana s drugim komplementarnim načinima zamah;

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez prepisuje lijek starijih bolesnika (Sigurnost i učinkovitost Zomig u pojedinaca starijih 65 godine nisu proučavali).

Trudnoća i dojenje

Klinička ispitivanja lijeka tijekom trudnoće nije. Primjena Zomig tijekom trudnoće moguća je samo u slučajevima, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

U Eksperimentalne studije u laboratorijskim životinjama su otkrili teratogeni zolmitriptana.

Mjere opreza treba odlučiti o mogućnosti imenovanja Zomig dojenje (dojenje).

U Eksperimentalne studije pronađen, da zolmitriptana izlučuje u mlijeku životinja koje doje. Podaci o raspodjeli zolmitriptan u majčino mlijeko u ljudi nije.

Upozorenja

Zomig nije namijenjen za prevenciju migrene.

Zomig ima izražen učinak na migrene s aurom i bez aure i migrene, povezana s menstruacijom. Učinkovitost lijeka ne utječe na spol i dob bolesnika, trajanje napada, prisutnost mučnine prije uzimanja lijeka i primjenu konvencionalnih lijekova za sprječavanje napadaja migrene.

Lijek treba koristiti samo kada je dijagnoza. Prije korištenja proizvoda treba isključiti druge potencijalno ozbiljnih neuroloških stanja.

Trenutno nema podataka o uporabi Zomig u hemiplegic ili bazilarne migrene.

U bolesnika s migrenom mogu imati povećan rizik od cerebrovaskularnih. Pacijenti, domaćin agonista 5HT_{1B / 1D}-serotonin receptore, označen hemoragijski moždani udar, subarahnoidno moždanog udara, ishemijskog moždanog udara i drugih cerebrovaskularni udesi.

To je vrlo rijetko kada koristite ovu klasu lijekova (agonisty 5NT_{1B / 1D}-serotonin receptore) označen grč koronarnih žila, angina ili infarkt miokarda. Pacijenti s visokim rizikom od koronarne bolesti srca prije lijeka preporuča se provesti anketu o stanju kardiovaskularnog sustava. U vrlo rijetkim slučajevima, ozbiljne kardiovaskularne komplikacije mogu razviti u bolesnika, nema naznaka bolesti kardiovaskularnog sustava u povijesti.

Kada koristite Zomig (kao i drugih, 5HT agonisti serotonina_{1B / 1D}-Receptori) izvijestili atipični senzacija u srcu. Ako osjetite bol u prsima ili simptome koronarne bolesti srca treba prestati uzimati zolmitriptana prije relevantnog liječnički pregled.

Zomig može izazvati blagi prolazni porast krvnog tlaka (kao i drugih, 5HT agonisti serotonina_{1B / 1D}-Receptori) bez obzira da li je povijest hipertenzije; vrlo rijetko je porast krvnog tlaka je simptomatsko.

Kada koristite Zomig (kao i drugih, 5HT agonisti serotonina_{1B / 1D}-Receptori) rijetko promatraju anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije.

Pretjerana upotreba protivomigrenoznyh lijekovi mogu povećati učestalost glavobolja, potencijalno zahtijevaju prekid liječenja.

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i djelotvornost Zomig u Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina Nije instaliran.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Nije bilo značajnije pogoršanje stanja u obavljanju psihomotornih testova za upis u dozi od Zomig 20 mg. Nevjerojatno, da je korištenje droge bi dovesti do pogoršanja sposobnosti pacijenta da se uključe u potencijalno opasnim aktivnostima, ali pacijent treba upozoriti na mogućnost mamurluk.

Predozirati

Simptomi: u pojedinačnoj dozi u dozi ZOMIG 50 mg peroralno obično označena sedacija.

Liječenje: praćenje pacijenta treba nastaviti najmanje 15 ne (T_1/2 zolmitriptana – 2.5-3 ne), ili je zadržana simptome predoziranja. Ne specifičan antidot. U teškim opijenosti preporučene događanja intenzivnoj njezi, uključujući ventilator, i praćenje i održavanje funkcija kardiovaskularnog sustava. Nepoznat, učinak na serumske koncentracije zolmitriptan koji dijalizom i peritonealnoj dijalizi.

Interakcije lijekova

Nema podataka, potvrdna, Istodobna primjena lijekova za profilaksu migrene (beta-blokatori, digidroergotamin, pizotifen) Ona je imala nikakvog utjecaja na djelotvornost ili neželjenih učinaka Zomig.

Farmakokinetičkih parametara i toleranciju Zomig se ne mijenja istodobne primjene paracetamola, metoklopramid i ergotamin.

Studije u zdravih dobrovoljaca nisu pokazala klinički značajne interakcije između Zomig i ergotamina, Međutim, povećan rizik od koronarne vazospazmom je teoretski moguć. S tim u vezi, preporučljivo je u skladu s intervalom (minimum 24 ne) ergotaminosoderzhaschih između otkaza pripreme i imenovanje Zomig. Nakon otkazivanja Zomig lijekova treba davati nikakvu raniju ergotaminosoderzhaschie, od 6 ne.

Istodobna primjena drugih 5HT agonista_{1B / 1D}-serotonin receptora za 12 sati nakon uzimanja Zomig treba isključiti.

Nakon primjene moklobemid (inhibitor MAO-A) To zabilježili blagi rast (na 26%) AUC zolmitriptan i trostruko povećanje vrijednosti AUC za aktivni metabolit. Prema tome, najveća preporučena doza ZOMIG, usvojen tijekom 24 ne, za pacijente, prima istodobno MAO inhibitori tipa A, ne smije prelaziti 5 mg.

Nakon primitka cimetidine (inhibitor citokroma P450) To su pokazali povećanje T_1/2 od zolmitriptan 44% i povećava AUC po 48%. T_1/2 i AUC aktivnog N-demetilirane metabolite je udvostručen, Stoga je pacijent, prinimayushtih cimetidin, Preporučena maksimalna doza lijeka Zomig, usvojen tijekom 24 ne, je 5 mg.

Na temelju ukupna interakcija profila, zolmitriptan, ne možemo isključiti mogućnost interakcije s inhibitorima CYP1A2 izoenzima. Stoga, zajednička primjena lijekova tog tipa (fluvoksamin i nekoliko kinolonskih antibiotika) preporučljivo je smanjiti ukupnu dozu Zomig, usvojen tijekom 24 ne, za 5 mg.

Nakon uvođenja rifampicina zabilježene klinički značajne promjene u farmakokinetici zolmitriptan ili njegovih aktivnih metabolita.

U zajedničkoj primjeni je moguće interakcije s lijekovima gospine trave (Hypericum perforatum), koji mogu povećati rizik od štetnih učinaka (i uporabu drugih agonista 5HT_{1B / 1D}-serotonin receptore).

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili ispod 30 ° C. Nemojte koristiti izvan isteka datuma, ispisan na pakiranju ili blister. Rok trajanja – 2 godine.