Zoloft: upute za uporabu lijeka, struktura, Kontraindikacije, kako koristiti

Aktivna tvar: Sertralin
Kod ATH: N06AB06
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Kod KFU: 02.02.04
Proizvođač: Pfizer {Italija}

Zoloft: oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan bijela, duguljast, reljefni s natpisom “Pfizer” Jedna strana, rizici i izrađenim natpis “ZLT50” – s druge strane tablete.

Pomoćne tvari: kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, hydroksypropyltsellyuloza, natrijev škrob glikolat, magnezijev stearat, hidroksipropit, polietilen glikol, polisorbate, Titan dioksid (E171).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, duguljast, reljefni s natpisom “Pfizer” s jedne strane, i “ZLT100” – s druge strane tablete.

Pomoćne tvari: kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, hydroksypropyltsellyuloza, natrijev škrob glikolat, magnezijev stearat, hidroksipropit, polietilen glikol, polisorbate, Titan dioksid (E171).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Zoloft: farmakološki učinak

Antidepresiv, specifični inhibitor ponovne pohrane (5-NT) neuroni. To je vrlo mali učinak na ponovni unos noradrenalina i dopamina. Pri terapijskim dozama, blokira unos serotonina u humanim trombocitima. On nema poticaja, sedativ ili antikolinergični akcije. Zbog selektivnu inhibiciju 5-HT hvatanje, sertralin ne poboljšava adrenergno djelovanje. Sertralin ne obladaet srodstvom k muskarinovym holinoreceptoram, serotonina, dopamin, histamin, GABA-, benzodiazepinovыm i adrenoceptor.

Sertralin ne uzrokuje ovisnost o drogama, To ne uzrokuje porast tjelesne težine tijekom kronične primjene.

Zoloft: farmakokinetika

Apsorpcija

Apsorbira u potpunosti, ali sporije. Istodobno uzimanje lijeka s hranom povećava biodostupnost za 25%, C_maksimum povećava za 25% i T_maksimum smanjuje.

U ljudi, sertralina u dozi od 50 za 200 mg 1 puta / dan 14 dana C_maksimum postići 4.5-8.4 h nakon davanja. C_maksimum AUC i proporcionalna doza 50-200 mg sertralin 1 puta / dan 14 dana, Tako je otkrio linearnu ovisnost farmakokinetički.

Distribucija

Plazme Vezanje proteina je oko 98%.

Prije ravnoteže kroz 1 tjedna liječenja (dobrodošla doza 1 Vrijeme / dan) je akumulacija lijeka približno dva puta.

Metabolizam

Setralin podliježe biotransformaciju u aktivni “Prvi prolaz” kroz jetru. Glavni metabolit, pronađen u plazmi, – N-desmetilsertralin – znatno lošiji (o 20 vrijeme) sertralin in vitro aktivnost, a zapravo nije aktivan u modelima depresije in vivo.

Sertralin i N-desmetilsertralin aktivno biotransformiruyutsya.

Odbitak

Prosječna T_1/2 sertralin za mlade i starije muškarce i žene je 22-36 ne. T_1/2 N-desmetilsertralina varira 62-104 ne. Metaboliti se izlučuju u stolici i urinu u jednakim iznosima. Samo mali dio lijeka (manje 0.2%) izlučuje u urinu kao nepromijenjena.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetički profil u adolescenata i starijih osoba ne razlikuje značajno od onog bolesnika u dobi 18 za 65 godina.

Prikaz, Farmakokinetika sertralina u djece s OCD je slična onoj odraslih (Iako u djece metabolizam sertralina je nešto aktivniji). Međutim, s obzirom na nižu težinu u djece (pogotovo u dobi 6-12 godina), lijek se preporuča u nižoj dozi, kako bi se izbjeglo prekomjerne razine u plazmi.

U bolesnika s cirozom jetre povećana T_1/2 droge i AUC u usporedbi s onima u zdravih osoba.

Prema studiji farmakokinetičkog, kada više doza sertralina u bolesnika sa stabilnom ciroza jednostavno toka, povećanje T_1/2 droge i gotovo trostruko povećanje AUC (Površina ispod krivulje koncentracije / vremenu) i C_maksimum Formulacija u usporedbi s onima kod zdravih osoba. Nije bilo značajne razlike u vezanje na proteine ​​plazme u 2 Grupa nije imala.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom blage do umjerene težine (CC 30-60 ml / min) i bolesnici s teškim bubrežnim zatajenjem (CC 10-29 ml / min) Farmakokinetičkih parametara (AUC_0-24 i C_maksimum) sertralin s ponovljenim svom priznanju nisu značajno razlikuje od kontrole. U svim grupama T_1/2 lijek je bio sličan, kao da nije bilo razlike u proteine ​​plazme obvezujuća.

Zoloft: svjedočanstvo

• depresija različite etiologije (Liječenje i prevencija);
• opsesivno kompulzivni poremećaj (OCD);
• panični poremećaj;
• Posttraumatski stresni poremećaj (PTSP);
• sotsialynaya fobija.

Zoloft: režim doziranja

Zoloft^™ postavljen 1 Vrijeme / dan ujutro ili navečer. Tablete se mogu uzeti bez obzira na obrok.

Na Depresija i OCD liječenje se započinje s dozama 50 mg / dan.

Liječenje poremećaji panike, PTSP i socijalna fobija započeti s dozom 25 mg / dan, što je povećalo nakon 1 tjedan prije 50 mg / dan. Primjena lijeka za takvom sustavu može smanjiti učestalost ranih štetnih učinaka liječenja, karakteristika paničnog poremećaja.

Uz mali učinak upotrebu sertralina u bolesnika u dozi od 50 mg / dan, dnevna doza se može povećati. Dozu treba povećavati u razmacima od najviše 1 jednom tjedno do najviše preporučene doze, sastavni 200 mg / dan.

Početni učinak može se promatrati kroz 7 dana nakon tretmana, Međutim, puni učinak obično postiže 2-4 tjedna (ili čak i duže vrijeme u OCD).

Na vođenje dugoročne terapije održavanja lijek je propisan najnižu učinkovitu dozu, koji je zatim se mijenja ovisno o kliničkom učinku.

U Djeca i adolescenti 13-17 godina, OCD bolnicima, Zoloft liječenja^™ treba započeti s dozom 50 mg / dan. U djeca 6-12 godina OCD tretman započinje s dozom 25 mg / dan, kroz 1 tjedan povećan na 50 mg / dan. Nakon toga, s malo učinka doze može povećati u koracima od 50 mg / dan do 200 mg / dan, prema potrebi. Kako bi se izbjeglo predoziranje, povećanjem doze još 50 mg je potrebno uzeti u obzir manji tjelesne težine u djece u usporedbi s odraslima. Promjena doze u razmaku od ne manje od 1 tjedna.

U starost Lijek se koristi u istim dozama, i da mlađi bolesnici.

Bolesnici s poremećena funkcija jetre trebali koristiti manje doze ili povećati interval između doza lijeka.

Bolesnici s oslabljenom funkcijom bubrega Korekcija doze temelji na težini zatajenja bubrega, ne zahtijeva.

Zoloft: nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, tremor, nesanica (rijetko – mamurluk), alarm, ažitaciâ, hypomania, moda, poremećaj hod, zamagljen vid, ekstrapiramidni poremećaj (diskinezije, akatisia), parestezija, konvulzije. Poremećaji kretanja su češći u bolesnika s naznakama njihove prisutnosti u povijesti ili istodobnom primjenom antipsihotika.

Prilikom zaustavljanja liječenje sertralinom su opisani rijetki slučajevi povlačenja. Može se pojaviti parestezije, gipestezii, simptomi depresije, halucinacije, agresivne reakcije, psihomotorna agitacija, anksioznost ili psihotične simptome, To je ne razlikuju od simptoma osnovne bolesti.

Iz tijela kao cjeline: povećana znoj, smanjenje ili povećanje tjelesne mase, slabost.

Iz probavnog sustava: smanjen apetit (rijetko – povećati), do anoreksije, suha usta, dispepsija (nadutost, mučnina, povraćanje, proljev), bol u trbuhu.

Na dijelu reproduktivnog sustava: seksualne disfunkcije (odgođena ejakulacija, smanjen libido, smanjuje potenciju, anorgazmija).

Kardiovaskularni sustav: crvenilo ili ispiranje, krvarenje (uključeno. Nosni), otkucaj srca.

Alergijske reakcije: osip, svrab.

Dermatološke reakcije: osip na koži; rijetko – sindrom Stevensa-Johnsona, epidermalna nekroliza.

Na dijelu endokrinog sustava: menstrualnih nepravilnosti, galaktoreja, hiperprolaktinemija.

Od laboratorijskih parametara: prolazne hiponatremija (često razvija kod starijih bolesnika, a kad dobijete diuretike ili druge lijekove Serija. Ova nuspojava je povezana sa sindromom neprikladnog lučenja ADH); rijetko (produljena primjena) – asimptomatski porast transaminaza u serumu aktivnosti (uklanjanje lijeka dovodi do normalizacije aktivnosti enzima).

Zoloft: Kontraindikacije

• istodobno imenovanje MAO inhibitora i pimozida;
• trudnoća;
• laktacija (dojenje);
• Djeca do dobi 6 godina;
• preosjetljivost na sertralin.

IZ oprez – s organskim bolesti mozga (uključeno. mentalna retardacija), epilepsija, jetrene i / ili zatajenje bubrega, značajno smanjenje tjelesne težine.

Zoloft: Trudnoća i dojenje

Kontrolirano primjena rezultata sertralina u trudnica nije, Stoga propisati Zoloft^™ Trudnoća može samo, ako očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Žene u reproduktivnoj dobi Tijekom liječenja sertralinom treba koristiti učinkovite metode kontracepcije.

Sertralin naći u majčinom mlijeku, Stoga upotreba Zoloft^™ dojenje se ne preporučuje. Pouzdani podaci o sigurnosti njegove uporabe u ovom slučaju nema. Ako je neophodno korištenje lijeka, onda dojenje treba prekinuti.

Zoloft: Posebne upute

Zoloft^™ To se može primijeniti ne ranije od 14 dana nakon prestanka MAO inhibitora. MAO inhibitori mogu se također davati ne ranije, od 14 dana nakon prestanka Zoloft^™.

Budite oprezni prilikom imenovanja Zoloft^™ s drugim lijekovima, poboljšanjem serotonergijske neurotransmisije, kao što su triptofan, fenfluramin ili 5-HT-agonistы. Ovaj zajednički sastanak sa mogućnošću da se isključiti, s obzirom na vjerojatnost farmakodinamskom interakcije.

Oprez treba koristiti Zoloft^™ s pripremama, CNS depresivi. Pijenje alkohola i droga, koja sadrži etanol, tijekom liječenja sertralinom je zabranjeno.

Iskustvo u kliničkim ispitivanjima, svrha kojih je utvrditi optimalno vrijeme, potreban za prijenos bolesnika uzimanje druge antidepresiv i antiobsessivnye sredstva za sertralin, ograničen. Njega treba poduzeti u takvoj tranziciji, posebno preparatima dugog djelovanja, npr fluoksetin. Potreban razmak između otkaza selektivnog inhibitora ponovne pohrane serotonina, i početi uzimati sličan lijek nije instaliran.

Valja napomenuti, da pacijente, prolazi elektrokonvulzivnoj terapiji, dovoljno iskustva s sertralin nestalima. Mogući uspjeh ili opasnost od takvog kombiniranog liječenja nije studirao.

Nema iskustva u primjeni sertralina u bolesnika s poremećajima grčevit, tako da bi se izbjegla njegova primjena u bolesnika s nestabilnom epilepsijom, a bolesnici s kontroliranom epilepsijom moraju se pažljivo pratiti tijekom liječenja. Kad napadaji uzimanje lijeka treba prekinuti.

Bolestan, Depresivni, Oni su na rizik za pokušaj samoubojstva. Ovaj rizik ustraje do otpusta. Dakle, od početka liječenja i za postizanje optimalnog kliničkog odgovora bolesnika treba uspostaviti stalni liječnički nadzor.

Tijekom kliničkih ispitivanja hypomania i manija uočene su u približno 0.4% bolesnici, sertralin. Slučajevi aktiviranje manija / hypomania su također opisani u malom udjelu pacijenata s manično-depresivne psihoze, tretiraju s antidepresivni ili drugim sredstvima antiobsessivnye.

Nanesite Zoloft^™ u bolesnika s bolešću jetre treba biti oprezan; potrebno je prilagoditi režim doziranja.

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i učinkovitost sertralina osnovana djece s ocd (star 6 za 17 godina).

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Imenovanje sertralin, obično, ne prati povrede psihomotornih funkcija. Međutim, njegova upotreba u kombinaciji s drugim lijekovima i može ugroziti pozornost motoričku koordinaciju. Dakle, tijekom liječenja sertralinom pogon vozila, posebna oprema ili sudjelovati u aktivnostima, povezana s povećanim rizikom od, Ne preporuča.

Zoloft: predozirati

Teške simptomi predoziranja sertralinom pronađeni su čak i kada koristite droge u visokim dozama. Međutim, istovremeno davanje s drugim lijekovima ili alkoholom može pojaviti ozbiljne trovanja.

Simptomi: simptomi serotoninskog sindroma: mučnina, povraćanje, mamurluk, tahikardija, ažitaciâ, vrtoglavica, psihomotorna agitacija, proljev, povećana znoj, mioklonus i hiperrefleksije.

Liječenje: Nema posebnih antidot. Zahtijevaju intenzivnu njegu podršku i stalno praćenje vitalnih funkcija tijela. Izazvati povraćanje ne preporučuje. Uvođenje aktivnog ugljena mogu biti učinkovitiji, nego ispiranje želuca. Potrebno je održavati otvoren dišne ​​putove. Na velikog volumena raspodjele sertralina, U vezi s ovim povećane diureze, dijaliza, hemoperfusion ili transfuzija krvi može biti neuvjerljiv.

Zoloft: interakcija s lijekovima

U zajedničkoj primjeni sertralina pimozid je porast razine pimozid kada se primjenjuje u jednoj dozi niskom (2 mg). Povećane razine pimozid nisu bili povezani s bilo EKG promjenama. Budući da je mehanizam te interakcije nije poznat, pimozid različite uski terapijski indeks, istodobna primjena sertralina i pimozide kontraindicirana.

Bilo je Ozbiljne komplikacije, a na upotrebu sertralina i MAOI, uključujući selektivnog učinka (selegilin) i reverzibilni vrsta akcije (moklobemid). Možda razvoj serotoninskog sindroma: hipertermija, krutost, mioklonus, labilnost autonomnog živčanog sustava (brze promjene u parametrima dišnog i kardiovaskularnog sustava), promijenjen mentalni status, uključujući povećanu razdražljivost, izrazio uzbuđenje, zbunjenost, što u nekim slučajevima može otići u ushićene države, ili koji.

Kad istodobno s varfarinom sertralina napomenuti blago, ali statistički značajan porast protrombinskog vremena – U tim slučajevima, preporuča se pratiti protrombinskog vremena na početku liječenja i, nakon sertralina opoziva.

Farmakokinetičkih interakcija

Sertralin veže na proteine ​​plazme. Stoga je potrebno razmotriti mogućnost interakcije s drugim lijekovima, veže na protein (npr, diazepam i tolbutamid).

Istodobna primjena cimetidina značajno smanjuje klirens sertralina.

Dugotrajno liječenje dozom sertralina 50 mg / dan povećava koncentraciju u plazmi istovremeno koriste lijekovi, U metabolizmu koji su uključeni CYP2D6 izoenzim (triciklički antidepresivi, antiaritmici klase IC – propafenon, flekainid).

Pokusi na interakcije in vitro su pokazale, Što se čini izoenzima CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie endogenog kortizola, kao i metabolizam karbamazepin i dugoročne primjene terfenadina s sertralinske doze 200 mg / dan se ne mijenjaju.

Koncentracije u plazmi tolbutamid, fenitoina i varfarin s dugotrajnom davanju sertralina u istoj dozi također varira. Tako, može se zaključiti, da sertralin ne inhibira CYP2C9 izozima.

Međutim, dok uzimanje sertralina smanjuje klirens tolbutamidom – zahtijeva praćenje glukoze u krvi.

Sertralin ne utječe na koncentraciju diazepama u serumu, što ukazuje na odsutnost inhibicije izoenzima CYP2C19. Prema in vitro, sertralin se praktično ne ili minimalno djelovanje na CYP1A2 izoenzima inhibira.

Farmakokinetika litija ne mijenja istodobne primjene sertralina. Međutim, tremor javlja češće u njihovoj zajedničkoj primjeni. Kombinirano korištenje sertralin medicini, utječu serotoninergičke prijenos (npr, litij), zahtijeva povećanu oprez.

Kod zamjene jednog inhibitora neuronskog unosa serotonina na druge nema potrebe za “ispiranja razdoblje”. Međutim, oprez je potreban kada se promjene u liječenju. Izbjegavajte istodobna primjena triptofana ili fenfluramm sretralina.

Sertralin je minimalna indukcija enzima jetre. Istovremena primjena sertralina u dozi od 200 mg antipirin i rezultate u blagi (5%), ali značajno smanjenje u poluživota antipirin.

Ako istovremeno davanje sertralina ne mijenjaju beta-adrenoreceptora učinka atenolol.

Kada se primjenjuje u dnevnoj dozi od sertralina 200 pronađeni mg interakcije lijekova s ​​glibenklamida i digoksin.

Dugotrajna uporaba sertralina u dozi od 200 mg / dnevno ima klinički značajnog učinka i inhibira metabolizam fenitoina. Usprkos ovome, preporučujemo pažljivo praćenje razine fenitoina u plazmi imenovanju sertralina s odgovarajućim prilagodbom doze fenitoina.

Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi slabosti, Porast refleksa tetiva, zbunjenost, anksioznost i uznemirenost u bolesnika istodobno tretirati s sertralina i sumatriptan. Preporučuje se pratiti pacijente, koji su relevantni klinički razloge za simultano prijem sertralina i sumatriptan.

Zoloft: uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Zoloft: uvjeti skladištenja

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 5 godina.