ZIVOKS

Aktivna tvar: Linezolid
Kod ATH: J01XX08
CCF: Antibiotici grupe oksazolidinonov
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): J15, L01, L02, L03, L08.0
Kod KFU: 06.18
Proizvođač: PFIZER KAO (Norveška)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Otopina za infuziju jasno, bezbojan ili žuta.

Pomoćne tvari: natrijev citrat dihidrat, limuna kiselina, dekstrozy hidrat, voda d / i.

100 ml – Jednokratni infuziju paketa, iz Excel filmova, zatvoren u KAŠIRANA folija (1, 2, 5, 10 ili 25) – kartonske kutije.
200 ml – Jednokratni infuziju paketa, iz Excel filmova, zatvoren u KAŠIRANA folija (1, 2, 5, 10 ili 25) – kartonske kutije.
300 ml – Jednokratni infuziju paketa, iz Excel filmova, zatvoren u KAŠIRANA folija (1, 2, 5, 10 ili 25) – kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Antimikrobna, pripada klasi oksazolidinonov. Mehanizam djelovanja pripreme je uzrokovana selektivne inhibicije sinteze proteina u bakterija. Zbog zbližavanja s bakterijske ribosomami linezolid sprječava stvaranje funkcionalne pokretanje kompleks 70-ih, To je dio procesa sinteze proteina s loc..

Priprema aktivni protiv aerobnim Gram-pozitivnih bakterija: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (uključujući glikopeptid otpornih sojeva), Enterococcus faecium (uključujući glikopeptid otpornih sojeva), Roda casseliflavus, Roda gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (uključujući meticilin-rezistentni sojevi), Staphylococcus aureus (sojeva sa srednje osjetljivosti na glikopeptidam), Staphylococcus epidermidis (uključujući meticilin-rezistentni sojevi), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (uključujući sojeve srednje osjetljivosti na penicilin i penicilin rezistentnim uzročnicima), Streptococcus spp. (streptokoka grupe C i G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; Aerobni gram-negativne bakterije: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; anaerobni gram-pozitivne bakterije: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (uključeno. Peptostreptococcus anaerobius); anaerobni gram-negativne bakterije: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Klamidija pneumonija.

C lijeka umjereno osjetljiv Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

C lijeka otporan Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enetrobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Nema rezistenciju između Zivoksom^® i aminoglikozidami, Beta-laktamski antibiotici, antagoniste folne kiseline,, glikopeptidami, linkozamidami, hinolonami, rifamicinami, streptograminami, tetraciklinami, Kloramfenikol t.. mehanizam djelovanja linezolid se razlikuje od mehanizma antibakterijski lijekovi.

Otpor prema Zivoksu^® razvija polako kroz jednom 23S RIBOZOMSKOJ mutacija javlja se s učestalošću od manje od 1 x 10^-9-1X10^-11.

In vitro učinak postantibioticheskij Zivoksa^® oko 2 h za Staphylococcus aureus, uživo (eksperimentalne studije na životinjama) – 3.6 i h 3.9 h za Staphylococcus aureus i Staphylococcus pneumoniae, odnosno.

Farmakokinetika

Aktivna tvar pripravak Zivoks^® Je (s)-Linezolid, što je biološki aktivan i se metabolizira u tijelu sa stvaranjem neaktivne derivata. Topivost u vodi linezolid je približno 3 mg/ml i ne ovisi o pH u rasponu 3-9.

Srednjih farmakokinetičkih parametara (standardna devijacija) Linezolid u zdravih dobrovoljaca nakon jedne i više (postići sa_ss Linezolid u krvi) u uvodu nalaze se u tablicama.

Stol 1

Stol 2

SD – standardna devijacija

Prosječne vrijednosti sa_min, postiže pri doziranju način 600 mg 2 puta / dan, približno jednako najviše vrijednosti IPC₉₀ za najmanje osjetljivi mikroorganizmi.

Distribucija

Linezolid brzo distribuira u tkiva s dobrim znam perfuzije. V._d Kada dođete do C_ss u zdravih dobrovoljaca prosjeci 40-50 l. Vezanje na proteine ​​plazme je 31% i ne ovisi o koncentraciji linezolid u krvi.

Metabolizam

Osnovan, da izoenzime citokroma P450 su uključeni u metabolizam linezolid in vitro. Linezolid također inhibira aktivnost nije klinički značajan citokrom P450 izoenzime (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Metaboličke oksidacije dovodi do stvaranja 2 neaktivne metabolite – gidroksijetilglicina (je glavni metabolit kod ljudi i nastaje kao rezultat ne-proces) i aminojetoksiuksusnoj kiseline (u manjim količinama). Također opisuje druge neaktivne metabolite.

Odbitak

Linezolid se pojavljuje, najprije, urinom u obliku gidroksijetilglicina (40%), aminojetoksiuksusnoj kiselina (10%) i nepromijenjen lijek (30-35%). Stolici bacili u kao gidroksijetilglicina (6%) i aminojetoksiuksusnoj kiseline (3%). Neizmenenny proizvod praktički ne vrati sa stolicom.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetika linezolid proučavana je nakon jedne na/u dozi od 10 mg / kg ili 600 mg u djece od rođenja do 17 godina (uključujući i termin, i nedonoščadi), u zdravih adolescenata (12-17 godina) i u djece u dobi od 1 tjedana prije 12 godina.

Farmakokinetički parametri – Prosječna vrijednost (koeficijent korelacije,%) [Minimalna vrijednost; Maksimalna vrijednost]) su prikazani u Tablici.

Stol 3

* – trudnoća < 34 tjedana (uključena 1 prerano dojenačke dobi 1 za 4 tjedana.

** – trudnoće ≥ 34 tjedana

f – dozom linezolid 10 mg / kg

(J) – dozom linezolid 600 mg ili 10 mg/kg do najviše 600 mg

§ – dozom linezolid 600 mg

C_maksimum i (V)_d Linezolid ne ovisi o starosti pacijenta, Dok klirens linezolid varira s dobi. Djeca u dobi između 1 tjedana prije 11 godine najveći klirensa, Dok je AUC-a i T_1/2 manje, nego u odraslih. S porastom dobi klirens linezolid postupno smanjuje, u adolescenciji prosjeci klirens se približavaju onih odraslih.

Kod djece do 11 godina, terapije svakog 8 ne, i u odraslih i adolescenata, terapije svakog 12 ne, Označene sa sličnim prosječnoj dnevnoj vrijednosti AUC. Klirens linezolid je veća u djece i smanjuje s porastom dobi.

Farmakokinetika linezolid nije značajno mijenjao u bolesnika u dobi od 65 i stariji.

Farmakokinetičke razlike u žena, u još nekoliko smanjenu (V)_d, smanjenje tla po o 20%, Ponekad u većim koncentracijama u plazmi. Od T_1/2 Linezolid u muškaraca i žena ne razlikuje se značajno, potrebe za prilagođavanje doze ne dođe.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom svjetlosti, umjerenim i teškim stupanj ozbiljnosti ne zahtijeva prilagođavanje doze, tk. Postoji ovisnost između QC i izvođenje droge kroz bubrege. Jer 30% doze se izlučuje u 3 h hemodijaliza, bolesnici, sličan je uništena, Linezolid bi trebao biti imenovan nakon dijalize.

Farmakokinetika linezolid se ne mijenja u bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem, Stoga postoji potreba za prilagođavanje doze.

Farmakokinetika u bolesnika s teškim oštećenjem jetre nije ispitivana. Međutim, s obzirom na, taj linezolid se metabolizira kao rezultat ne-proces, Može se, da funkcije jetre ne utječe značajno metabolizam lijeka.

Svjedočanstvo

Liječenje infektivnih i upalnih bolesti, uzrokovanih osjetljiv na malariju anaerobni i aerobni gram-pozitivnih mikroorganizama (uključujući infekcije, u pratnji bacteremia):

- Upala pluća Zajednice stekla;

-Bolničke pneumonije;

- Infekcije kože i mekih tkiva;

- Infekcije, zbog Enterococcus spp. (uključeno. sojeva Enterococcus faecalis i Enterococcus faecium, otporan na vankomicin).

Infekcija, uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima, potvrdio ili sumnja (u kombiniranoj terapiji).

Režim doziranja

Otopina za infuziju treba biti unutar 30-120 m.

Doziranje i trajanje liječenja ovisi o patogen, lokaciji i težini infekcije, kao i kliničkoj učinkovitosti.

Preporučena doza za odrasli i djeca starija 12 godina navedenima u:

Preporučena doza za Djeca u dobi od 12 godina navedenima u:

Pacijenti, na početku terapije, lijek propisan u/u, Možete prevesti bilo koji lijek obrazac za prijem u. Uz ovaj izbor doze nije potrebno, tk. bioraspoloživost kad se primjenjuje u gotovo 100%.

Uvjeti primjene otopine

Potrebno je ukloniti zaštitnu foliju omot neposredno prije infuzije i za oko 1 min gripozan infuziju paket, kako bi bili sigurni da nema propuštanja. Ako paket teče, rješenje nesterilen.

Infuziju paketa povezivanje nije moguće dosljedno.

Ostatak neiskorištenu otopinu treba zbrinuti. Ne koristite djelomično dovršena ambalaže.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: često (>1%) – disgeuzija, mučnina, povraćanje, proljev, bol u stomaku (uključeno. invalida), nadutost, Promjena ukupnog bilirubina, GOLD, IS, Alkalna fosfataza.

Od hematopoetskog sustava: često (>1%) – obratimaya anemije, trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija.

Drugi: često (>1%) – glavobolja, kandidijaza; rijetko – periferna neuropatija i neuropatija vidnog živca s više 28 dana (odnos između primjene Zivoksa^® i razvoju neuropatije je dokazano, kao i u većini slučajeva, bolesnika ili oboje primili droge, To može uzrokovati neuropatija (amitriptilin, paroksetin, Izoniazid) i/ili ste imali bolest, To može dovesti do razvoja neuropatije (dijabetes, arterijska hipertenzija, kronično zatajenje bubrega, osteosarkoma, encephalopyosis).

Nuspojave ovise o dozi i, obično, ne zahtijevaju prekid liječenja.

Kontraindikacije

-preosjetljivost na linezolidu i/ili druge komponente lijeka.

Trudnoća i dojenje

Odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja sigurnosti lijeka Zivoks^® tijekom trudnoće je provedeno. Koristite Zivoksa^® Kada trudnoća je moguća samo u slučajevima, Ako predviđenu korist terapije za majku nego potencijalni rizik.

Nepoznat, da li doznačena linezolid u majčino mlijeko, Stoga treba prekinuti dojenje u imenovanju droge majke tijekom dojenja.

Upozorenja

S razvojem proljev bolesnika, domaćin Zivoks^®, Treba uzeti u obzir rizik od psevdomembranoznogo kolitis različite stupnjeve težine.

Praćenje laboratorijskih parametara

Tijekom liječenja je potrebno provesti analizu kliničkih krvi u bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja, mielosupressiei povijest, kao i što zajedno s korištenje lijekova, kako bi se smanjila razina hemoglobina, broj trombocita ili njihova funkcionalna svojstva, te u bolesnika, primanje linezolid više 2 tjedana.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Ulazak droge Zivoks^® ne utječe na sposobnost vožnje vozila i upravljačkih mehanizama.

Predozirati

Trenutno, slučajevi predoziranja Zivoks^® nije prijavio.

Liječenje: ako je potrebno, simptomatske terapije (uključeno. Morate održavati razinu clubockova filtriranja). O 30% povratak za 3 h s hemodijalize.

Interakcije lijekova

Linezolid je slab reverzibilna sobe-selektivni inhibitor MAO, Stoga neki pacijenti Zivoks^® može uzrokovati umjerene jačanje akcije pressornogo reverzibilne Pseudoefedrin i Phenylpropanolamine. S obzirom na to, Prilikom primjene niže početne doze adrenergičke lijekove (uključeno. dopamin i njegova agonisti) i dalje provoditi izbor titracija doze.

Farmakokinetičkih interakcija

Uz imenovanje Zivoksa^® s aztreonamom i genthamitinom, je bio bez promjene u farmakokinetici linezolid.

Farmaceutska interakcija

Zivoks^® u obliku infuzija je kompatibilan sa sljedećim rješenjima: 5% glukoza (dekstroza), 0.9% otopinom natrijevog klorida, Ringerova otopina za injekciju sa laktoze.

Otopina za infuzija farmatsevticeski skladu s amfoteritinom b, klorpromazin, diazepamom, pentamidin izetionatom, fenitoin, eritromicin, Ko-trimoksazolom.

Otopina za infuziju kemijski nekompatibilne s tnom ceftriakson.

Mora postojati dodatne komponente u otopinu za infuziju. U imenovanju Zivoksa^® istodobno s drugim lijekovima svaki lijek treba unijeti odvojeno.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati na temperaturi iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.

Korištenje infuziju paketa treba čuvati u korice od folija i kartonska kutija. Nakon otvaranja sadržaj paketa treba koristiti odmah.