Učinak hrane na apsorpciju i farmakokinetiku lijekova

Sastav hrane ima velik utjecaj na procese apsorpcije i metabolizma lijekova, to očituje se u promjeni njihova svojstva, Dinamika povezivanje krvnih proteina, distribucija i izlučivanje tijelo. Svaka od tih faza je važno, jer to utječe na iznos i trajanje terapeutske djelotvornosti lijekova.

Valja napomenuti da je, Koji čimbenici, definiranje procesa "usisavanje" i "bioraspoloživost" su isti, Ali rezultati učinkovitosti oralni lijekovi mogu materijalno razlikuju. To je zbog činjenice da, taj proizvod s dobro usisavanje u probavnom traktu može biti podvrgnut intenzivnom metabolizam u crijevne zidove ili u jetri prvi prolaz, rezultat in sistem cirkulacije dobiva mala količina. Na Primjer, pipolfen (prometazin) se apsorbira u probavnom traktu (80% ), Ali njegovu bioraspoloživost je samo 25% kao rezultat metabolizma u jetri prvi prolaz. Postoje drugi faktori, utjecati na učinkovitost lijekova općenito. Na Primjer, s obzirom na dobra topljivost u lipidima spironolakton, To bi trebao biti imenovan nakon jela. Međutim, primanje spironolakton istovremeno s hranom usporava apsorpciju, ali povećava njegovu bioraspoloživost. Hrana usporava apsorpciju gidralizina, ali povećava njegovu bioraspoloživost, čime se smanjuje u plazmi krvi nakon njegovo priznanje nakon jela, Međutim, gipotenzivny efekt je pojačan, Što treba paziti prilikom imenovanja lijek. U većini slučajeva, međutim, pojam apsorpcija i bioraspoloživost ne razlikuju. Na Primjer, Dok usporavanje pod utjecajem resorpcije hrane amoksicilin, ampicillin, acetilsalicilna kiselina, Doksiciklin, izoniazida, rifampicin, sulfalena, tetraciklina, furosemida, Felodipin, cefaleksin i druge tvari se smanjuje, a bioraspoloživost, i povećanjem apsorpcije propranolola, gidralazina, gidroxlortiazida, griseofulvina, metoprolol, fenitoin - povećana bioraspoloživost.

Tako, u smislu kliničke farmakologije interakcije lijeka s hranom u stupnju apsorpcije u gastrointestinalnom traktu je usko povezan s drugom farmakokinetičkim eksponent - bioraspoloživost.

U procesu apsorpcije utjecati na fizikalno-kemijska svojstva lijekova (molekularna veličina, topljivost, stabilnost, Stupanj ionizacije itd. d.); svojstva lijekova (Dezintegracija, prisutnost pomoćnih supstanci); oni prolaze kroz probavni trakt; Brojni fiziološki čimbenici pacijenta (motor i sekretorni aktivnost gastrointestinalnog trakta, Raspon pH, osmolalnost, Status usisni stroj, njezina cirkulacija i drugi.); punjenje probavnog trakta, kao i metabolizam lijekova pod utjecajem bakterijske flore crijeva; sposobnost helato lijekova- i složene; sastav i viskoznost sekretinov; propusnost sluznice Barbanu puteva, itd. Pod utjecajem kvalitativni i kvantitativni sastav hrane (šećer, aminokiseline, mast, masne kiseline, Glicerin, stearina, fitosterol, metalnih iona) promjene na vodi topljivost, apsorpcija, metabolizam i izlučivanje lijeka.

Ovisno o sastavu hrane ima različite učinke na pokretljivost i secretornuu probavnog trakta, To utječe na veličinu i brzinu unosa lijekova. Na Primjer, masti (posebno sa viših masnih kiselina) smanjenje želučanog soka, usporava irritative želuca, To usporava proces probave i probavnih masa. Pod utjecajem hrane, bogati u masti, značajno smanjuje terapeutska djelotvornost antigel′mintnyh lijekova, kao i nitrofurantoina, benzonaftola, fenilsalitsilata. U isto vrijeme, hrana, bogati u masti, može biti korisna u slučajevima, Kada je potrebno povećati apsorpciju topljivi tvari (antykoahulyantov, metronidazola, diazepama, vitamini i, D, E, K, griseofulvina, karʙamazepina, Sulfonamide itd.). Ljekovite tvari velike molekularne mase (griseofulvina, spironolakton, nitrofurantoin) puno bolje apsorbira tijekom obroka povećanjem njihova topljivost zbog miješanja u hrani- i prisutnosti želučanog soka, ravnomjerno vlaženje sve čestice. Šećer također usporio evakuacijom želučanog sadržaja, rezultiralo odgođena apsorpcija sulfadimetoksina, Sul′fametoksipiridazina i mnoge druge Ljekovite tvari.

Lijek, uzimati s hranom., kasnije ulazi u crijevima (Glavna mjesto usisavanje), Stoga je više u. Stoga, Kada želite dobiti brz terapijski učinak, uzeti lijekove za 1 sati prije isporuke ili kasnije 2 sata nakon jela u najvećoj su kao, piće 50-100 ml kuhane vode.

Brzina prolaza hrane kroz želudac masa ovisi o temperaturi. O 50% masa tekućine tjestenine jela na sobnoj temperaturi tada bježi želuca kroz 20-22 min., i nakon njihova zagrijavanja do 37° c kroz 7 m.

Posebnu pozornost treba posvetiti lijek i hrana, bogat proteinima. Ako u prehrani prevladavaju bijelaca, njihov se broj povećava u krvi, povećava vezivanje vsosavchegosa lijek albuminami i globulinami, To dovodi do niže terapeutska učinkovitost. Tako, protein hrane smanjuje terapeutski učinak digitoksin, xinidina, cimetidina, kofein, teofillina, tetraciklinov, antykoahulyantov.

Također je utvrđeno, da unošenje visoke ugljikohidrate, masti i proteina tetraciklin smanjuje koncentraciju u humanom serumu na približno 50%. U svim ovim vrstama hrane ispod maksimalne koncentracije tetraciklina, nego kad uzimate lijekove na prazan želudac.

Komponente Hrana može adsorbirati droge, koverta sluzi, što također smanjuje njihovu bioraspoloživost.

Kada uzimanje acetilsalicilne kiseline nakon jela njegove razine u krvi smanji dva puta u uvodu posta, Stoga, za postizanje terapijske koncentracije lijeka potrebno pridružiti za 30 m. prije obroka. Simultani prijem acetilsalicilne kiseline s hranom, bogat proteinima, masti ili ugljikohidrate, pomaže smanjiti njegova koncentracija u krvi na na 50%. Tradicionalni imenovanje acetilsalicilne kiseline nakon jela zbog činjenice, da ona posjeduje jaki nadražujući učinak na sluznicu želuca. To ispraviti ovaj djelovanje tableta gostiju samljeti i piti vodu (1/3 šalica) ili formalni sluzi.

Kemijska struktura (stabilnost) lijekovi su jako pod utjecajem probavnih sokova, PH u srijedu i enzimi. Tako, neke Ljekovite tvari pod utjecajem enzima sluznice želuca može biti prerano transformacije (levodopa se pretvara u dopamin, fosfestrol je u estrogena). Ovi lijekovi treba biti što manje u želucu. Propisuju se pretežno u intervalima između obroka.

Lijekovi imaju različite učinkovitosti ovisno o, Kada se uzimaju: Dok jede, ili nakon jela, zbog promjene pH u srijedu sindrom. Tako, na prazan želudac i prije jela u srijedu malo želučani pH. U ovom trenutku treba uzeti u kiseli lijekovi Srijeda malostabil′nye (srčani glikozidi, geksametilentetramin), i pripravci, Ne nadražuje sluznicu probavnog trakta, u očekivanju evakuaciju želudac tijekom 1 ne (prije dolaska hrane u to). Apsorpcija lijekova, uzima na prazan želudac, obično, brže, zbog svog potpuniji kontakt s površinom usisavanje (gastrointestinalne sluznice). Lijek, uzima na prazan želudac, već kroz 10-15 m. mogu doći do crijeva.

Tijekom obroka i kiselo želudac u srijedu nakon što dođe do pH 2,0-3,0, tankog crijeva je 7,0-8,0. Ovo snažno Srijeda želuca i crijeva u srijedu alkalne imaju značajan utjecaj na ionizacije i stabilnost lijekova, njihova donošenja stopa na tvari u krvi i usisni kanal. Tako, npr, u kiselom Srijeda djelomično inaguiruetsa benzilpenicilin, eritromicin, linkomicin hidroklorida, oleandomiцin, cycloserine i drugih tvari; acetilsalicilna kiselina razgrađuje u sastavne dijelove – salicilna i octene kiseline; hexamethylenetetramine, amonijak i formaldehid; srčani glikozidi puštanje aglikony.

Žuč čini slabo topivih kompleksa s nevsasyvaûŝiesâ i Neomicin sulfat, polimiksinom, nistatin. Stoga, ovi lijekovi treba uzeti 40-60 m. prije obroka. Hrana smanjuje apsorpciju probavnog trakta Penicilini, cefalosporini, neznatno mijenja apsorpciju doksiciklina, amoksicilin i ampicilin.

Primanje Sulfonamide s hranom dovodi do smanjiti njihov unos. Metabolizam sulfanilamidov počinje sa sluznice probavnog trakta acetilaciju, To dovodi do gubitka njihove himioterapevtičeskoj aktivnosti. Tako, sulfatiazol pod djelovanja kiselog želučanog soka u srijedu i sporo evakuaciju azetiliruetsa u želucu na 51%. U tom smislu, sulfanilamida racionalno uzeti na prazan želudac, s alkalna. Na Primjer, sulfadimethoxine, usvojen za 40-60 m. prije obroka, upija puno brže, Što u trenutku isporuke. Osnovan, Prilikom primanja sulfadimetoksina s unos hrane u prvoj brzini 3-5 h smanjuje. Prilikom dodjele sulfanilamidov terapijski učinak očekuje se u prvom 2-3 h nakon davanja, Ali ovo se ne događa, Ako lijekovi neposredno prije ili nakon obroka..

Promjena pH u srijedu, i tako unos lijekova, mogu se pojaviti kada zapivanii različite voća i bobica sokova, tonik pića i čak i mlijeko.

Hrana mijenja bioraspoloživost droge s visoko od tla od metaboličkih presistemnym. To je tipično za lipofilne baze (propranolol, amitriptilin) i nisu tipične za lipofilne kiseline (salicilna kiselina, penicilini), Iako takva eteri kiselina (acetilsalicilna kiselina, pivampicillin) Ovi procesi su također. Hrana povećava bioraspoloživost spironolakton, dikumarina, Beta-blokatori.

U velikoj većini slučajeva u obvezi lijekove morate odabrati i odgovarajući program kako bi, sastavnice hrane ne mijenja bioraspoloživost droge i ne uzrokuju neželjene nuspojave.

U liječenju Parkinsonove bolesti ne bi trebali jesti grah, jaja i drugih proizvoda, s piridoksina, što smanjuje krvi koncentracija levodope. Zeleno povrće, sadrži vitamin K, Ne preporučuje se kombinirati s antikoagulântnymi sredstvima (derivati 4-gidroksikumarina). Kad se primjenjuje polako duodenalnog Ljekovite tvari (Digoksin, itd.) Ne treba ga jesti marmelada od šljiva, toplo pecivo i desert jela, kao i laksativi, to ubrzati gastrointestinalnog motiliteta. I kada uzimanje acetilsalicilne kiseline je hrana, bogate proteinima, masti i ugljikohidrata, jer smanjuje apsorpciju tvari 2 puta, To dovodi do niže terapeutska učinkovitost. Riba prehrane produljuje protrombinsko vrijeme u bolesnika, Primjena acetilsalicilne kiseline.

Ako su proizvodi folna ili benzoic kiselina značajno smanjene ili potpuno izgubio terapeutska djelotvornost Sulfonamide. Najnoviji, zbog slaba topljivost, može istaložiti u obliku kristala u bubrezima i krše močevyvedenie. Za sprečavanje ove pojave bolesnika prilikom uzimanja Sulfonamide (bolje na prazan želudac) primiti obilje alkalne piće (2-3 l na dan) u obliku alkalne mineralne vode ili otopine natrij bikarbonat (0,5 TSP na 1 čaša vode). U dugo Sulfonamide (iznad 7 dana) kao profilaktička mjera koje možete poduzeti vitamina hranom, sadrži tiamin, nikotin, Askorbinska kiselina, ili "Undevit". Međutim, interval između obroka ne smije biti manje od 2 sata. Valja napomenuti, taj Sulfonamide, srčani glikozidi i antikoagulântnye imaju velike kemijske srodnosti s proteinima, visok sadržaj koji u kemijskim brkova može biti prepreka postizanju potrebno terapijski učinak. Ali Smatraj ovo dvorište za kontraindikacije proteina i vitamina dijeta nije praktično, jer procesi interakcije između njih može znatno oslabiti ili poništiti za vrijeme korekcije prijem lijekova i hrane.

Vitamini (folna kiselina i vitamin b₁₂) i odgovarajuće prehrane potrebno u slučaju korištenja fenitoin. Morate im dodijeliti izravno ili putem 1-2 sata nakon obroka.

Tijekom, su sekundarni i tercijarni amini (klorpromazin, Pripreme, ograničiti vaš apetit, antidijabeticima biguanides, tetracikliny), Ne treba ga jede domaće sušene kobasice zbog obrazovnih mogućnosti kancerogenih nitrozamina.

Kako bi se spriječilo komplikacija prilikom uzimanja glûkokortikosteroidov i steroidni hormoni, uzrokuje promjenu vode soli, proteina, metabolizam ugljikohidrata i lipida, odgovarajuće povećanje u prehrani puna proteina (švapski sir, jetra, nemasno meso, riba), kalij soli, Kalcijum, vitamini; smanjenje broja lako probavljivi ugljikohidrati, mast, natrijev klorid, izvori oksalne kiseline; Osim vatrostalne masti.

Mnogi lijekovi za liječenje raka terapija zahtijeva obogaćivanje prehrane hrane, poboljšava krv; Uporaba antimikrobnih sredstava (antibiotici, lijekova protiv tuberkuloze) -visoko kvalitetni vitamin dijeta; antykoahulyantov (neodikumarinov, fenil ins itd.) — povećanje izvora vitamina c i e dok ograničavanje zeleno povrće, sadrže vitamin k.

Liječenje s Hidroklorotiazid, furosemidom i drugi diuretici, zove ravnoteže kalija u tijelu, Mi preporučujemo da izvršite na dijeti, bogata kalij soli, i s pojavom simptoma hypokalemia — se kalisodergaszczye lijekove (kalij i magnezij asparaginat itd.). Pacijenti, domaćin spironolakton, triamteren i amilorid, obrnuto, odrediti program, Jadni kalija u. Terapija salicilatami i fenilbutazonom može uzrokovati diarrhoeal fenomen, želudac krvarenje, Tako je hrana, uzrokuje minimalne kemijskih i mehaničkih utjecaja na zidu želuca. Učinkovitost metronidazol povećan na pozadini obično protivoâzvennoj dijeta.

U dugo prijem holestiramina smanjiti razinu kolesterola mora biti eliminiran iz prehrane masnih jela, riba, Salo, maslac, krema, kiselo vrhnje, kao i bogata kolesterol hranu (žumanjka, jetra, mozak, bubrezi). Trebate jesti više povrća, voće, pektin i celuloza veže kolesterol u crijevima i promovirati svoj alokaciju iz tijela.

Tako, odgovarajuća klinička prehrana u lijekove treba smatrati kao dodatni, u mogućnosti to poboljšati svoje performanse i smanjiti neželjene učinke na tijelo.

Prehrana je značajan učinak na metabolizam lijekova. Tako, vegetarijanci imaju brzinu Biotransformacija lijekova se smanjuje. U osoba, konzumirati namirnice bogate proteinima, povećava stopu metabolizma lijekova.

Neuravnotežena prehrana ili kršenje ravnotežu, nedostatak proteina smanjene aktivnosti enzima u tkivima višenamjenski sustav, usporavanje droge izlučene zaključak, povećava trajanje njihove valjanosti (etilmorfina hidroklorid, itd.). Ako postoje velike količine proteina u krvi smanjuje aktivnost terapijske srčani glikozidi, sulfonamidi, antitrombotički znači. Istovremene uporabe hrane, sadrži velike količine tiramina i phenethylamine (sir, sir, krema, kava, kvasac, pivo, Graševina vino i prošek), Serotonin (Ananas, kikiriki, banane, kopriva), dioksifenilètilamina (grah, grah, banane) inhibitori monoaminooksidaze (MAO) može dovesti do hipertenzivnih hevesevic. Kada je liječenje hialamidom je zabilježeno ove komplikacije, Ipak, Tijekom svoje prijem proizvoda preporučuje se da isključite iz prehrane. U nekim zemljama, pacijent, lečaŝemusâ MAO inhibitori, kartica je predao s preporukama o prehrani i uzimanje drugih lijekova.

U Biotransformacija lijekova utječe na deficit u proteine hrane, masti i ugljikohidrata. To je posebno važno u djetinjstvu: Promjena brzine uklanjanja iz tijela tetraciklin, Kloramfenikol; pojačava učinak fenobarbiton i drugi., uslijed, najprije, kršenje njihovih procesa metabolizma. Slične obrasce pronađeni su u odraslih prilikom ispitivanja farmakokinetike doksiciklin hidroklorida, rifampicin.

Izgovara se efekt na metabolizam lijekova pruža hrana, bogata vitaminima, mineralnih tvari, komponente postrojenja. Tako, hrana, sadrže askorbinska kiselina, potiče na oksidaze, ubrzava metabolizam lijekova, i u nekim slučajevima smanjuje njihovu toksičnost. Hrana, koji sadrže folnu kiselinu, ubrzava metabolizam difenilgidantoina, vitamin B₆ smanjuje Efektivna levodope. Kada nedostatak kalcija i magnezija smanjuje oksidaciju paranitrobenzojnoj kiselina. Uključivanje u hranu špinat, Bijeli kupus, sadrži velike količine vitamina k, znatno utjecati na protrombinsko vrijeme, Stimulira metabolizam oralni antikoagulansi, ʙarʙituratov, oxazepamum. Smanjenje u prehrani biljne hrane može povećati učinkovitost antikoagulantne terapije i smanjiti dozu antikoagulans. Rezultati interakcije od neke vrste hrane i lijekovi dostupni su u tablice iznad.

Tako, akumulirana klinički dokazi pokazuju, koje lijekove, osim nekih antibiotika i kemoterapija (Izoniazid, rifampicin, tetraciklina i penicilina uski raspon aktivnosti), kao i takva protivodiabeticakih sredstva, kao glibenklamid, glipizid i ljekovite tvari, možete uzimati s hranom., jer to smanjuje nadražujuće djelovanje droge na sluznicu želuca i potiče više čak i njihova apsorpcija u krvotok.

Neki lijekovi i hrana mogu ne samo promijeniti pH želuca i crijeva u srijedu, Ali pH urina, Oni ovisio reabsorbece kanaltsevaya. Podešavanje pomoću hrane mokraćnog pH, Može oslabiti ili ojačati izlučivanje lijekova. Tako, Kada alkalne mokraće u srijedu pojačani organizama Sulfonamide, barbiturati, itd. i, obrnuto, Kad kiseli — usporava.