WALSACOR

622 8 minuta čitanja

Aktivna tvar: Valsartan
Kod ATH: C09CA03
CCF: Angiotenzin II antagonist retseptorov
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, I50.0
Kod KFU: 01.04.02
Proizvođač: KRKA d.d.. (Slovenija)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene smeđe-žute boje, krug, blago izdubljen, s Valiuma na jednoj strani.

	1 tab.
valsartan *	40 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, Kroskarmeloza natrij, Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid (E171), boja žuti željezov oksid (E172), makrogol 4000.

7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (20) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (80) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (20) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (50) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (40) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene Ružičasta boja, krug, lentikularan, s Valiuma na jednoj strani.

	1 tab.
valsartan *	80 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, Kroskarmeloza natrij, Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid (E171), željezni oksid crvena boja (E172), makrogol 4000.

Pilule, Filmom obložene smeđe-žute boje, Oval, lentikularan, s Valiuma na jednoj strani.

	1 tab.
valsartan *	160 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, Kroskarmeloza natrij, Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid (E171), boja žuti željezov oksid (E172), željezni oksid crvena boja (E172), makrogol 4000.

* međunarodno nezaštićeno ime, preporučio WHO – valzartan.

Farmakološko djelovanje

Angiotenzin II antagonist retseptorov.

Valsartan je selektivni antagonist receptora za angiotenzin II (tip AT₁) usmeno, non-protein priroda.

Ima selektivni antagonistički učinak na receptore AT podtipa₁. Posljedica AT blokade₁-receptora je povećanje koncentracije angiotenzina II u plazmi, koji mogu stimulirati deblokirane receptore AT podtipa₂, koji vjerojatno regulira učinke AT₁-Receptori. Valsartan nema AT agonističku aktivnost₁-Receptori. Njegov afinitet za podtip AT receptora₁ o 20 000 puta veća, podtipove receptora u odnosu na₂.

Valsartan ne inhibira ACE, poznata i kao kininaza II, koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II i razgrađuje bradikinin. Zbog nedostatka utjecaja na ACE, učinci bradikinina i tvari P nisu pojačani, stoga je kod uzimanja antagonista angiotenzina II razvoj suhog kašlja malo vjerojatan. Valsartan ne reagira i ne blokira druge hormonski receptori ili ionski kanali, uključeni u regulaciju funkcija kardiovaskularnog sustava.

U liječenju arterijske hipertenzije valsartan snižava krvni tlak, bez utjecaja na brzinu otkucaja srca.

Nakon uzimanja jedne doze lijeka, unutar se razvija antihipertenzivni učinak 2 ne, a maksimalno smanjenje krvnog tlaka postiže se unutar 4-6 ne. Antihipertenzivni učinak lijeka traje 24 h nakon uzimanja. Uz ponovljene recepte valsartana, maksimalno smanjenje krvnog tlaka, bez obzira na doze, postići 2-4 tjedana i održava se na postignutoj razini tijekom dugotrajne terapije. Kombinacija s hidroklorotiazidom omogućuje vam postizanje značajnog dodatnog smanjenja krvnog tlaka.

Iznenadni prekid valsartana nije popraćen naglim porastom krvnog tlaka ili drugim nepoželjnim kliničkim posljedicama.

Tolerancija vježbanja

Pri procjeni učinka valsartana (propisana uz standardnu terapiju zatajenja srca) o toleranciji na vježbanje u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca II-IV funkcionalnih klasa prema NYHA klasifikaciji i s ejekcijskom frakcijom lijeve klijetke (LVEF) <40% došlo je do povećanja vremena tjelesne aktivnosti u odnosu na početno stanje.

Sindroma nema “otkazati” kad iznenada prestanete uzimati.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Valsartan se brzo apsorbira nakon oralne primjene, međutim, stupanj apsorpcije jako varira. Kada se valsartan uzima s hranom, AUC se smanjuje za 48%. Ipak, kroz 8 sati nakon uzimanja lijeka, koncentracije valsartana u plazmi, uzima se natašte i s hranom, isti su. Smanjenje AUC nije popraćeno klinički značajnim smanjenjem terapijskog učinka valsartana, stoga se lijek može koristiti kao i prije, a nakon jela.

Prosječna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti valsartana je 23%. T_maksimumje 2 h. Koncentracije valsartana u plazmi jednake su u muškaraca i žena.

Nakon redovitog unosa, maksimalno smanjenje krvnog tlaka događa se nakon 4 tjedna.

Distribucija

Vezanje serumskih proteina, pretežno sa albuminom u serumu, je 94-97%. V._d o 17 l. Prije lijeka 1 puta / dan njegovo nagomilavanje je beznačajno.

Metabolizam

Klirens u plazmi je relativno nizak – o 2 l / h u usporedbi s krvotokom jetre – o 30 l /. Valsartan se metabolizira izoenzimom CYP2C9.

Odbitak

T_1/2 je 9 ne. Izlučuje se izmetom 70%, urin – 30% (uglavnom nepromijenjena) valsartan iz oralne doze lijeka.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

S obzirom, taj bubrežni klirens je samo 30% od vrijednosti ukupnog klirensa, u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom prilagodba doze nije potrebna. Budući da je stupanj vezanja valsartana na proteine plazme visok, malo je vjerojatno da će se eliminirati tijekom hemodijalize.

O 70% apsorbirana doza valsartana izlučuje se žučom, pretežno, u neizmijenjenom obliku. Valsartan ne prolazi značajnu biotransformaciju, stoga njegov sistemski učinak nije u korelaciji sa stupnjem disfunkcije jetre.

Stoga, u bolesnika s insuficijencijom jetre nebilijarnog podrijetla i u odsutnosti kolestaze, nije potrebna promjena doze valsartana..

U bolesnika s bilijarnom cirozom ili opstrukcijom bilijarnog trakta, AUC valsartana povećava se za približno 2 puta.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija;

- Kongestivno zatajenje srca (II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) u složenoj terapiji (na pozadini standardne terapije) i pacijenti, ne primaju ACE inhibitore.

Režim doziranja

Lijek treba uzimati oralno, bez obzira na obrok, učestalost prijema je 1-2 puta / dan.

U arterijske hipertenzije

Preporučena doza je 80 mg 1 Vrijeme / dan, bez obzira na dob, spol ili rasa pacijenta. Maksimalna dnevna doza – 320 mg / dan.

Antihipertenzivni učinak razvija se unutar 2 tjedna, a maksimum doseže nakon 4 tjedna. Moguća je kombinacija s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega i jetre nebilijarnog podrijetla i bez kolestaze nema promjene su potrebne doze.

S kroničnim zatajenjem srca

Preporučena početna doza je 40 mg 2 puta / dan. Možda postupno povećanje doze do 80 mg, s dobrim izdržljivost – za 160 mg 2 puta / dan, tj. do maksimalne doze od, pacijent podnosi. Maksimalna dnevna doza – 320 mg 2 puta / dan.

Pacijenti, istovremeno primajući diuretike, kao i kod bolesnika sa zatajenjem srca potrebno je stalno praćenje bubrežne funkcije, IZ. Kad se pojave klinički znakovi arterijske hipotenzije, dozu treba smanjiti.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često – glavobolja, vrtoglavica (uključeno. posturalni), vertigo; ponekad – nesanica, nesvjestica (kada se koristi lijek nakon infarkta miokarda).

Dišni sustav: često – kašalj, infekcije gornjeg dišnog trakta, upala grla, rinitis, upala sinusa.

Kardiovaskularni sustav; često – značajno smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija; ponekad – zastoj srca (kada se koristi lijek nakon infarkta miokarda).

Iz probavnog sustava: često – mučnina, proljev, bol u trbuhu.

Na dijelu lokomotornog sustava: često – bol u leđima, mialgija. artralgija.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – umanjenja funkcije bubrega.

Reproduktivni sustav: ponekad – smanjen libido.

Od laboratorijskih parametara: često – hiperkalijemiju; rijetko – smanjujući koncentraciju hemoglobina i hematokrita, neutropenija, trombocitopenija, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, povećanje jetrenih transaminaza, povećani dušik uree u serumu.

Alergijske reakcije: rijetko – angioedem, osip na koži, svrabež, reakcije preosjetljivosti (uključeno. serumska bolest, vaskulitis).

Drugi: često – generalizirana slabost; ponekad – oteklina, astenija, umor.

Kontraindikacije

- Laktoza netolerancije, galaktosemija ili sindrom malapsorpcije glukoze / galaktoze;

- Trudnoća;

- Dojenje;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (djelotvornost i sigurnost primjene valsartana u djece nije dokazana);

- preosjetljivost na valsartan ili druge sastojke lijeka.

IZ oprez lijek treba koristiti za arterijsku hipotenziju, zatajenje jetre na pozadini bilijarne opstrukcije, zatajenje bubrega (CC<10 ml / min), uključeno. bolesnici, hemodijaliza, kod hiponatremije, dijeta s ograničenim unosom natrija, bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije na samotno bubrega, Države, popraćeno smanjenjem BCC (uključeno. proljev, povraćanje).

Trudnoća i dojenje

Nema podataka o primjeni valsartana tijekom trudnoće.

Fetalni perfuziju bubrega, što ovisi o razvoju sistema renin-angiotenzin, počinje funkcionirati u III tromjesečju trudnoće. Rizik za fetus povećava se prilikom uzimanja valsartana u II i III tromjesečju. Kad se utvrdi trudnoća, terapiju valsartanom treba odmah prekinuti..

Nepoznat, se valsartan izlučuje u majčino mlijeko. Stoga je potrebno odlučiti hoće li se prestati dojiti ili prekinuti terapija valsartanom, uzimajući u obzir njegovu važnost za majku..

Ako je potrebno koristiti lijek tijekom laktacije, potrebno je odlučiti hoće li se prestati dojiti ili otkazati terapija valsartanom, uzimajući u obzir njegovu važnost za majku..

Upozorenja

Zastoj srca

Primjena u bolesnika sa zatajenjem srca obično je popraćena smanjenjem krvnog tlaka, međutim, ako se slijede preporuke za odabir doza, liječenje rijetko zahtijeva prekid zbog arterijske hipotenzije. Terapiju Valsacorom u bolesnika sa zatajenjem srca treba započeti oprezno. Zbog suzbijanja aktivnosti sustava renin-angiotenzin-aldosteron u nekih bolesnika, bubrežna se funkcija može promijeniti.

S ozbiljnim zatajenjem srca mogu se razviti oligurija i / ili progresivna azotemija (rijetko) akutno zatajenje bubrega i / ili smrt. U bolesnika sa zatajenjem srca potrebno je stalno praćenje bubrežne funkcije tijekom propisivanja kombinacije tri klase lijekova – ACE inhibitori, beta-blokatori i antagonisti receptora za angiotenzin II AT₁.

Moguć je recept u kombinaciji s drugim lijekovima, propisane nakon infarkta miokarda: trombolitiki, acetilsalicilna kiselina, beta-blokatori i statini.

Nedostatak natrija i / ili tekućine

U bolesnika s ozbiljnim nedostatkom natrija i / ili smanjenim BCC, npr, zbog uzimanja velikih doza diuretika, u rijetkim se slučajevima na početku terapije valsartanom može razviti teška arterijska hipotenzija. Prije početka liječenja Valsacorom, preporuča se vratiti sadržaj elektrolita i tekućine u tijelu., posebno, smanjenjem doze diuretika.

S razvojem arterijske hipotenzije s kliničkim manifestacijama: pacijent mora biti položen na leđa i po potrebi intravenozno uveden 0.9% otopinom natrijevog klorida. Terapija valsacorom može se nastaviti tek nakon stabilizacije krvnog tlaka.

Stenoza bubrežne arterije

Dugotrajni serumski kreatinin i dušik uree trebaju se kontinuirano nadzirati u bolesnika s bilateralnom ili jednostranom stenozom bubrežne arterije.

Oslabljenom funkcijom bubrega

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom nije potrebna promjena doze. Zbog nedostatka podataka o primjeni lijeka u teškom zatajenju bubrega (CC<10 ml / min ili 0.167 ml / s) u takvim se slučajevima preporuča lijek s oprezom.

Abnormalna funkcija jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nisu potrebne promjene doze.

Valsacor se izlučuje uglavnom žučom.. U bolesnika s opstruktivnim bolestima bilijarnog trakta primijećeno je smanjenje klirensa valsartana, stoga u takvim slučajevima lijek treba propisivati s oprezom.

Posebne informacije o pomoćnim tvarima

Valsacor sadrži laktozu, stoga je lijek kontraindiciran u bolesnika s nedostatkom laktaze, galaktosemija ili sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pacijenti trebaju biti oprezni u vožnji i drugim mehanizmima, zahtijevaju pozornost.

Predozirati

Simptomi: nema podataka o posljedicama predoziranja valsartanom. Glavna očekivana manifestacija predoziranja lijekom je izraženo smanjenje krvnog tlaka., što može dovesti do kolapsa i / ili šoka.

Liječenje: simptomatičan, preporuča se izazvati povraćanje i isprati želudac. S razvojem arterijske hipotenzije daje se IV 0.9% otopinom natrijevog klorida. Hemodijaliza nyeeffyektivyen.

Interakcije lijekova

Nije zabilježena klinički značajna farmakokinetička interakcija Valsacora s drugim lijekovima.

Pripreme, testirano u kliničkim studijama, uključeni cimetidin, varfarin, Digoksin, atenolol, indometacin, gidroxlorotiazid, amlodipin i glibenklamid.

Budući da se valsartan značajno ne metabolizira, ne trebaju se očekivati značajne interakcije s lijekovima, povezane s indukcijom ili inhibicijom izoenzima sistema citokroma P450.

Istovremene primjene kalisberegath dioretikov (uključeno. spironolakton, triamterena, koji sadrži), dodaci kalija mogu dovesti do hiperkalemije, u vezi s onim na što trebate biti oprezni. U kombinaciji s diureticima moguće je povećanje hipotenzivnog učinka.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 2 godine.

Vladimir Andrejevič Didenko

622 8 minuta čitanja