VALSAFORS

Aktivna tvar: Valsartan
Kod ATH: C09CA03
CCF: Angiotenzin II antagonist retseptorov
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, I50.0
Kod KFU: 01.04.02
Proizvođač: Farmaplant Izrada chemischer Produkte GmbH (Njemačka)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan žuta boja, krug, dvoyakovpukla oblici.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, povidon (поливинилпирролидон низкомолекулярный), laktoza, krumpirov škrob, koloidni silicij dioksid (aэrosyl), talk, magnezijev stearat, gipromelloza (hydroxypropylmethyl), Titan dioksid, makrogol (polietilen glikol 4000), O tropeolin.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
28 PC. – plastične posude (1) – omot kartona.
28 PC. – staklenke, staklo (1) – omot kartona.

* međunarodno nezaštićeno ime, preporučio WHO – valzartan.

Farmakološko djelovanje

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (Oni idu) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Osim, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– receptora je povećanje koncentracije angiotenzina II u plazmi, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-Receptori. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-Receptori. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ o 20 000 puta veća, podtipove receptora u odnosu na₂.

U tretmanu s valsartana u bolesnika s hipertenzijom je pad krvnog tlaka , ne prati promjene brzine rada srca. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ne, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ne. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ne. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Prosječna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti valsartana je 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2a менее1 ч и T_1/2b o 9 ne).

Distribucija

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Prije lijeka 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (na 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, uglavnom na albumin. V._d в период равновесного состояния низкий (o 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (o 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (o 2 l /).

Odbitak

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, uglavnom nepromijenjena.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

O 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, uglavnom nepromijenjena. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, i, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija;

- Kongestivno zatajenje srca (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) bolesnici, получающих стандартную терапию, uključeno. diuretikami, srčani glikozidi, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Režim doziranja

Tablete se uzimaju oralno, bez žvakanja, bez obzira na obrok.

Na hipertenzija Preporučena doza je 80 mg 1 Vrijeme / dan. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 tjedana liječenja; maksimalni učinak kroz 4 tjedna. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Maksimalna dnevna doza je 320 mg.

Bolesnici s oslabljenom funkcijom bubrega ili iz jetrena insuficijencija, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Na kronično zatajenje srca Preporučena početna doza je 80 mg 1 Vrijeme / dan. Možda postupno povećanje doze do 80 mg 2 puta / dan, s dobrim izdržljivost – za 160 mg 2 puta / dan. Maksimalna dnevna doza – 320 mg, razdelennaya od 2 ulaz.

Pacijenti, istovremeno primajući diuretike, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, IZ. Kad se pojave klinički znakovi arterijske hipotenzije, dozu treba smanjiti.

Nuspojava

CNS: često – glavobolja, vrtoglavica (uključeno. posturalni), vertigo; rijetko – nesanica; ponekad – nesvjestica (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Dišni sustav: ponekad – kašalj, infekcije gornjeg dišnog trakta, upala grla, rinitis, upala sinusa.

Kardiovaskularni sustav: često – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; ponekad (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – zastoj srca.

Iz probavnog sustava: ponekad – mučnina, proljev, bol u trbuhu; rijetko – giperʙiliruʙinemija, povećanje jetrenih transaminaza.

Dermatološke reakcije: rijetko – osip na koži.

Na dijelu lokomotornog sustava: ponekad – bol u leđima; rijetko – mialgija, artralgija.

Uz genitourinarnog sustava: rijetko – giperkreatininemiя, povećani dušik uree u serumu; rijetko – umanjenja funkcije bubrega.

Alergijske reakcije: rijetko – angioedem, osip na koži, svrab, reakcije preosjetljivosti, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Od hematopoetskog sustava: često – neutropenija; rijetko – smanjujući koncentraciju hemoglobina i hematokrita, neutropenija, trombocitopenija.

Drugi: ponekad – generalizirana slabost, hiperkalijemiju; rijetko – oteklina, astenija, umor, smanjen libido.

Kontraindikacije

- Laktoza netolerancije, galaktosemija ili sindrom malapsorpcije glukoze / galaktoze;

- Trudnoća;

- Dojenje;

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

IZ oprez следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, stenoza arterije na samotno bubrega, при соблюдении диеты с ограничением натрия, pod uvjetima, popraćeno smanjenjem BCC (uključeno. proljev, povraćanje), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, u zatajenja bubrega (CC manje od 10 ml / min), Kad bubrega.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Upozorenja

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, npr, prima visoke doze diuretika, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, npr, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, i, ako je potrebno, držite / u infuziju fiziološke otopine. Nakon, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

S obzirom, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (Oni idu), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (rijetko) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Ali, при выраженных нарушениях (CC manje od 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Valsartan je izvedena uglavnom nepromijenjena u žuči, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, nego u mladih bolesnika, Međutim, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Predozirati

Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka.

Liječenje: ako je nedavno usvojio je lijek, Potaknite povraćanje. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Nevjerojatno, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Interakcije lijekova

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, varfarin, furosemid, Digoksin, atenolol, indometacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Bez Obzira Na, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ s kalij štede diuretika (npr, spironolakton, triamteren, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, pozornost se mora obratiti.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B . Lijek treba čuvati u suhom, zaštićeno od svjetlosti i daleko od djece na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.