Valaciklovir

Kod ATH:
J05AB11

Valacyclovir je kloridne soli L-valilovogo estera aciklovir. Valaciclovir hidroklorid je bijel ili gotovo bijeli prašak; Najveća topljivost u vodi (na 25 ° C) - 174 mg / ml; Molekularna težina 360,80.

Farmakološko djelovanje.
Antivirusni, antiherpetic.

Aplikacija.

Herpes zoster; infekcije kože i sluznice, HSV (uključeno. genitalnog herpesa); Prevencija recidiva bolesti, uzrokovana herpes simplex virusom.

Preosjetljivost (uključeno. za azikloviru), transplantacije koštane srži, Transplantacija bubrega (cm. Mjere opreza).

Disfunkcija bubrega, klinički izražena HIV obrazac, Djeca do dobi 12 godina (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđena).

Trudnoća. Može Biti, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (odgovarajuća i dobro kontrolirana istraživanja o sigurnosti primjene kod trudnica nisu provedena).

Podaci o ishodu trudnoće u žena, uzimajući aciklovir sustavno djelovanje u I tromjesečju trudnoće (aciklovir je aktivni metabolit valaciclovir), Oni ne pokazuju porast broja urođene mane u odnosu na opću populaciju. Budući da je promatranje uključen mali broj žena, vjerodostojan i određene zaključke o sigurnosti valaciclovir u trudnoći se može.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- B. (Studija reprodukcije u životinja pokazala nikakvu opasnost od štetnog djelovanja na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu učinili.)

Laktacija. Aciklovir, Glavni metabolit valaciclovir, izlučuje u majčino mlijeko. Nakon imenovanja valaciclovir unutar doza 500 mg C_maksimum aciklovir u majčino mlijeko u 0,5-2,3 puta (u prosjeku u u 1,4 puta) veća od koncentracije u majčinoj krvi. AUC omjer aciklovir, nalazi se u majčinom mlijeku, AUC aciklovir u plazmi majke je 1.4-2.6 (prosječan 2,2). Medijan koncentracije Aciklovira u majčino mlijeko, 2,24 ug / ml. Dodjele njegu majke valaciclovir u dozi 500 mg 2 puta dnevno, dijete će biti podvrgnut iste efekte aciklovir, kao kad se uzimao u u dozi od oko 0,61 mg/kg/dan. Valacyclovir u originalnom obliku nije određena u krvi i majčino mlijeko majke ili djeteta Moche. Valacyclovir propisuju dojilja s oprezom, Samo ako je potrebno.

U tablici 1 predstavlja nuspojave, često kod liječenja valaciklovirom (1 g 3 jednom dnevno) od imunokompetentnih bolesnika s šindra tijekom randomizirana dvostruko slijepa klinička ispitivanja.

Nuspojave, poštovati pri provođenju kliničkih ispitivanja u bolesnika s šindra

U tablici 2 predstavlja nuspojave, u liječenju valaciklovirom u bolesnika s genitalnog herpesa tijekom kliničkih ispitivanja.

Nuspojave, poštovati pri provođenju kliničkih ispitivanja u bolesnika s genitalnog herpesa

Ako supresije (preventivne, preventivne) terapija za sprečavanje recidiva genitalnog herpesa u bolesnika zaraženih HIV-om, uzimanja doze valacyclovir 500 mg 2 jednom dnevno (n = 194) placebo (n = 99), često su nuspojave takvih, kao glava (13 i 8% odnosno), umor (8/5%), osip (8/1%). Pacijenti, uzimanje valacyclovir, Bilo je i odstupanja od laboratorijskih parametara (vs placebo): povećane razine alkalne fosfataze (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), pad u broju Klebsiella (18/10%) i pločice (3/0%).

Suradnja.

Klinički značajne interakcije u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega nije postavljen. Zimetidin i probenecida (pojedinačno ili zajedno) Nakon primitka valaciclovir u jednu dozu 1000 mg povećati C_makh i AUC-a i smanjuje Aciklovira klirens bubrega. Farmakokinetika valaciclovir se ne mijenja dok je ulaz na digoksin, Aluminij/magnisoderjasimi antacidi, tiazidski diuretici.

Nefrotoksicnae lijekovi povećavaju rizik od razvoja zatajenja bubrega i povreda središnjeg živčanog sustava.

Predozirati.

Simptomi: taloženjem aciklovir u oštećenjem koštane.

Liječenje: hemodijaliza (akutno zatajenje bubrega i anurii).

Doziranje i uprava.

U (bez obzira na obrok). Serija je pojedinačno, ovisno o dokazima. Terapiju treba započeti što prije, Najveća učinkovitost bilješke, Ako liječenje je započeo u 48 h od prve pojave znakovi ili simptomi bolesti (osipi, bol ili peckanje). U Zoster — na 1000 mg 3 dva puta dnevno za 7 dana.

S jednostavnim aciclovir, uključujući relapsno-genitalni herpes, - Do 500 mg 2 puta dnevno 5-10 dana.

Dok je zatajenje bubrega dozu smanjiti: Kad ograde na aciclovir 1000 mg svaki 12 h u Cl klirens kreatinina 30-49 mL/min ili 1 puta na dan sa Cl kreatinina 10-29 ml/min i 500 mg 1 puta na dan sa Cl kreatinina manji od 10 ml / min; Ako ste jednostavno (uključujući i genitalnog) Aciclovir je na 500 mg svaki 12 h u Cl klirens kreatinina 30-49 mL/min ili 1 puta na dan sa Cl kreatinina manji od 30 ml / min; kod hemodijalize proizvod će nakon toga.

Mjere opreza.

Potreban je poseban oprez je propisan za sve uvjete, imuniteta u kombinaciji, posebno u bolesnika zaraženih HIV-om. Tijekom kliničkih ispitivanja, kada se uzimaju u visokim dozama, valaciclovir (8 g / dan) je dugo vremena registrirani trombocitopeničeskuû ljubičasta i/ili hemolitička uremičnog sindroma, u rijetkim slučajevima s fatalnim ishodom, kod pacijenata sa simptomatičnim oblicima infekcije HIV-om, nakon transplantacije koštane srži ili bubrega (cm. "Kontraindikacije" i "koristite ograničenja"). Nije instaliran djelotvornost i sigurnost primjene valaciclovir immunokomprometirovannyh bolesnici imaju (Osim supresivna terapija genitalnog herpesa u bolesnika zaraženih HIV-om), za supresivnu terapiju recidiva genitalnog herpesa u bolesnika s klinički teškim oblicima infekcije HIV-om (broj CD4 stanica <100 stanica / mm³), za liječenje genitalnog herpesa u bolesnika zaraženih HIV-om, za liječenje generaliziranih postherpetic neuralgija, kako bi se smanjila mogućnost infekcije sa zdravim partnerom genitalni herpes.

Oprez Ako bilo koji od bubrega (Prošireni t_1/2 aciklovir), je način ispravljanja ovisno o stupnju kršenje njihovih funkcija (cm. "Doziranje i primjena"). U bolesnika s bubrežnim bolestima, visokim dozama valaciclovir, promatranim slučajevima akutno zatajenje bubrega i povreda središnjeg živčanog sustava.

Stariji bolesnici tijekom liječenja preporučuje se povećati količinu tekućine.

Tijekom liječenja genitalnog herpesa trebaju izbjegavati seksualni kontakt (lijek ne sprječava prijenos).