udenafila

Kod ATH:
G04BE

Farmakološko djelovanje.

Udenafila - predstavlja reverzibilni selektivni inhibitor cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP) - specifične fosfodiesteraze tipa 5 (FDE-5). Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Farmakokinetika

Apsorpcija
После прима внутрь уденафил быстро всасывается. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi (t max) je 30-90 minuta (в среднем – 60 minuta). Pola zivota (t ?) je 12 vrijeme, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

Metabolizam:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Odbitak:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 ml / min. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 i 200 mg na dan za 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Indikacije

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, dovoljan za zadovoljavajući odnos.

Doziranje i uprava

Препарат принимается внутрь, bez obzira na obrok.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 mg, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Doza se može povećati do 200 mg, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav – ispiranje.

CNS – vrtoglavica, ukočenost vrata, parestezija.

Na dijelu tijela vida – покраснение глаз затуманенное зрение, bolne oči, pojačano suzenje.

Дерматологические реакции отек век, oticanje lica, osip.

Iz probavnog sustava – dispepsija, дискомфорт в области живота тошнота, zubobolja, zatvor, gastritis.

Na dijelu endokrinog sustava – žeđ.

Dišni sustav – заложенность носа одышка, suhi nos.

Na dijelu lokomotornog sustava – PERIARTHRITIS.

Iz tijela kao cjeline – glavobolja, дискомфорт в груди, ощущение жара боль в груди, bol u stomaku, umor.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: palpitacija, nos krvariti, šum u ušima, proljev, alergijske reakcije (osip na koži, эritema), produljena erekcija, osjećaj opće nelagode, Osjećaj hladnoće ili topline, posturalna omaglica, kašalj.

Kontraindikacije

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

Koristiti u trudnoći i laktaciji

Не предназначен для применения у женщин.

Применение в педиатрии

Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 godina.

Predozirati

Kada je jedinična doza lijeka u dozi od 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, ali češće se sastajali.
Liječenje: simptomatičan. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Interakcije lijekova

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavira, cimetidin, eritromicin, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Ketokonazol (doza 400 mg) повышает биодоступность и Сmax уденафила (doza 100 mg) практически в два раза (212%) a 0,8 puta (85%), odnosno. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Deksametazon, рифампин и антиконвульсивные препараты (Karbamazepin, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное введение уденафила (30 mg / kg, usmeno) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.