TULOZIN

Aktivna tvar: Tamsulozin
Kod ATH: G04CA02
CCF: Priprema, koristi kršenje mokrenja, povezane s benignom hiperplazijom prostate. Alfa₁-adrenoblokator
Kodovi ICD-10 (svjedočanstvo): N40
Kod KFU: 28.01.02.01
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Promjena izdanje kapsula Teško želatina, self-zatvaranja, s prozirnim tijelom i neprozirne zelene kapica zelene; Sadržaj kapsule – bijele pelete, bez mirisa ili gotovo bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilata (1:1) (u formi 30% vodena disperzija rješenje), kalcijev stearat.

Struktura ljuska pelete: kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilata (1:1) (u formi 30% vodena disperzija rješenje), talk, triэtiltsitrat, Tween 80 (polisorbat 80).

Sastav kapsula ljuske: kućište – indigokarmin, kmolin žuta, Titan dioksid, želatin; kapa – indigokarmin, kmolin žuta, želatin.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Alfa₁-adrenoblokator. Tulozin selektivno i natjecateljski blokovi postsinaptički α_1A-adrenoreceptory, nalazi u glatkoj muskulaturi prostate, vrat mjehura i prostate uretre, i α_1D-adrenoreceptory, uglavnom se nalazi u tijelu mokraćnog mjehura. To smanjuje tonus glatkih mišića prostate, vrata mjehura i prostate uretra i poboljšavaju funkciju detruzora. To smanjuje simptome opstrukcije i iritacije, povezane s benignom hiperplazijom prostate. Obično, terapeutsko djelovanje nakon razvija 2 tjedana nakon početka doziranja, iako u nekih bolesnika smanjenje simptoma je uočeno nakon prve doze.

Sposobnost da utječu na α Tulozina_1A-adrenergičkih receptora u 20 puta veća od njegove sposobnosti da se vežu na α_1B-adrenoreceptorami, koji se nalaze u vaskularnom glatkom mišiću. S tako visokom selektivnosti lijeka ne uzrokuje klinički značajna redukcija u sustavni krvni tlak u pacijenata s hipertenzijom, te u bolesnika s normalnom osnovnom BP.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne tamsulosina brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost – o 100%. Poslije jedne jedine oralne doze C_maksimum aktivne tvari u plazmi postiže 6 ne.

Odmah nakon gutanja smanjuje apsorpciju tamsulosina. Ujednačenost apsorpcijskih povećava, Ako pacijent uzima lijekove svaki dan nakon istog obroka.

U ravnotežnom stanju (kroz 5 uzimanje tečaj dan) C vrijednosti_maksimum aktivne tvari u krvnoj plazmi 60-70% viši, nego C_maksimum Nakon jedne doze lijeka.

Distribucija

Plazma proteinsko vezanje – 99%. Tamsulozina ima blagi V_d -o 0.2 l / kg.

Metabolizam

Tamsulozina praktički nije podvrgnut djelovanju “Prvi prolaz” i polako biotransformirati u jetri farmakološki za aktivne metabolite, zadržati visoku selektivnost za α_1A-adrenoreceptoram. Niti jedan od metabolita je aktivniji, od polaznog materijala. Većina aktivne tvari prisutne u krvi u nemodificiranom obliku.

Odbitak

Tamsulosin i njegovi metaboliti izlučuju se prvenstveno putem bubrega, s oko 9% doza se izlučuje nepromijenjen u.

T_1/2 tamsulosin u jednoj dozi – 10 ne, nakon višestrukih doza – 13 ne, Konačna T_1/2 – 22 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kad se ne zahtijeva zatajenje jetre pojasniti dozu.

Ako bubrega ne doza navesti potrebna.

Svjedočanstvo

- Liječenje funkcionalnih simptoma benigne hiperplazije prostate.

Režim doziranja

Tulozin uzima oralno u dozi od 400 g (1 kape. / dan).

Kapsule poduzete nakon prvog obroka, pio puno vode. Kapsula ne bi slomili i žvakati.

Nuspojava

CNS: 1-10% – vrtoglavica, pospanost ili nesanica; 0.1-1% – glavobolja.

Iz probavnog sustava: 0.1-1% – mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor.

Na dijelu reproduktivnog sustava: 0.1-1% – Retrogradna ejakulacija, smanjen libido; < 0.01% – prijapizam.

Kardiovaskularni sustav: 0.01-0.1% – ortostatska hipotenzija, tahikardija, palpitacija, bol u prsima, pasti u nesvijest.

Alergijske reakcije: 0.01-0.1% – osip na koži, svrab, osip, angioedem.

Drugi: 0.1-1% – smanjena oštrina vida, rinitis, astenija, bol u leđima.

Kontraindikacije

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez To treba koristiti u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega (CC < 10 ml / min), hipotenzija (ut. ne. ortostatska), teške jetrene insuficijencije.

Upozorenja

Tamsulozina treba koristiti s oprezom u bolesnika, skloni ortostatskom hipotenzije, tk. au slučaju prijema druge alfa₁-adrenoblokatorov, u nekih bolesnika tijekom liječenja može smanjiti krvni tlak, ponekad dovodi do nesvjestice. U prvih znakova ortostatske hipotenzije (omaglica ili slabost) Pacijent bi trebao sjediti ili položiti do simptoma.

Prije početka terapije s, pacijent treba ispitati da bi se isključila prisutnost drugih oboljenja, što može izazvati simptome slične, kao i benigne hiperplazije prostate. Prije početka liječenja i redovito tijekom liječenja treba izvršiti digitalni rektalni pregled i, ako je potrebno, određivanje prostata specifičnog antigena (PSA).

Bolesnici s teškim bubrežnim zatajenjem (CC < 10 ml / min) Tulozin treba koristiti s oprezom, tk. sigurnost lijeka u ovih bolesnika nije ispitivan.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom razdoblja liječenja moraju biti oprezni pri vožnji i zanimanje drugih potencijalno opasnih djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Slučajeva akutne predoziranja nisu opisani.

Simptomi: teoretski moguće nastanak akutnog hipotenzije.

Liječenje: bolesnika treba staviti, vratiti krvni tlak i normalizirati srca. Provedite cardiotropic terapiju. To bi trebao pratiti bubrežnu funkciju i primijeniti opću podršku terapiju.

Ako se simptomi nastave, unesite obemozameschayuschie rješenja ili vazokonstrikcijskim droge. Kako bi se spriječilo daljnje upijanje tamsulosina moguće ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena ili osmotske laksativ. Dijaliza nije učinkovita, kao tamsulozina snažno veže za proteine ​​plazme.

Interakcije lijekova

Istovremena primjena cimetidina povećava koncentracije u krvnoj plazmi tamsulosin, furosemid smanjuje njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi. Međutim, u oba slučaja je sadržaj tamsulosina ostaje unutar terapijski aktivne koncentracije i doze nije potrebna korekcija.

Diklofenak i neizravne antikoagulansi povećati brzinu izlučivanja nekoliko tamsulosina.

Istodobna primjena s drugim alfa tamsulosina₁-blokatori i drugi lijekovi, niži krvni tlak, To može dovesti do značajnog povećane hipotenzivan učinak.

Nije bilo interakcije s istodobnom primjenom tamsulosina i atenolola, enalapril, nifedipin ili teofilin.

Koncentracija u plazmi tamsulosin nije se mijenjala u prisutnosti diazepama, trixlormetiazida, amitriptilin, diklofenaka, glibenklamid, simvastatin ili varfarin.

Tamsulozina ne mijenja koncentraciju diazepama, propranolol, triklormetiazid i klormadinon.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili ispod 25 ° C. Rok trajanja – 15 Mjeseci.