Torasemid

Kod ATH:
C03CA04

Farmakološko djelovanje.

Torasemid djeluje kao saluretik, kočenja bubrega reabsorbqiyu iona natrija i klora u uzlaznom dijelu zavisi od genle.

Dioreticeski učinak nakon u/u Uvod se brzo očituje, dostizanje maksimalnog djelovanja u prvom 1-3 h i sačuva se za gotovo 12 ne. U zdravim sondama u rasponu doze 5-100 Mg je primijećen proporcionalan logaritmu doze, povećanje diureze.

Diuresis se povećavala čak i u tim slučajevima, Kad drugi diuretici (Naprimer je Tasi) više nije imao odgovarajući učinak (Na primjer, s zatajenjem bubrega). Zahvaljujući ovim svojstvima, Torasemide eliminira oticanje.

Antihipertenzivni učinak torazemida povezan je s smanjenjem OPSS -a normaliziranjem oslabljene ravnoteže elektrolita i uglavnom smanjenjem aktivnosti slobodnog ca 2+ U stanicama mišićnog sloja arterija.

Farmakokinetika

Vezanje torasemida s proteinima krvne plazme prelazi 99%. Pola života Torasemida i njegovih metabolita kod zdravih ljudi je 3-4 ne. Opće čišćenje Torasemida - 40 ml / min, Bubrežni klirens - otprilike 10 ml / min. Glavni metabolit efekta diuretika M5 nije, a metaboliti M1 i M3 su blizu 10% farmakodinamičko djelovanje.

Uz zatajenje bubrega, opći klirens i pola života torasemida se ne mijenjaju, a pola života M3 i M5 raste. Ipak, Farmakodinamičke karakteristike lijeka ostaju nepromijenjene. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili sa zatajenjem srca, polu -život torazemida i metabolita M3 je malo povećan. Thorazemide i njegovi metaboliti u tijelu ne kumuliraju.

Indikacije

Esencijalna hipertenzija .

Liječenje i sprječavanje recidiva edema i/ili izljeva zbog zatajenja srca.

Doziranje i uprava

Liječenje esencijalne hipertenzije

Preporučena početna doza Torasemida - 2,5 mg / dan (1/2 Trifas tablete cor ili 1/4 Trifas tablete 10).

Hipotenzivni učinak započinje postupno već u prvom tjednu liječenja i dostiže maksimum najkasnije do 12. tjedna kontinuiranog prijema. Ako se tijekom tog razdoblja nije postigla normalizacija krvnog tlaka, dnevna doza torazemida može se povećati na 5 mg.

U izvorno teškim ag (Dijastolički tlak - veći 115 mm Hg. Čl.), Kao i ograničena funkcija bubrega, možete računati na dodatni antihipertenzivni učinak. Ne prelazite dnevnu dozu u 5 mg, Budući da će to teško dovesti do daljnjeg smanjenja krvnog tlaka.

Liječenje edema i/ili izljeva

Liječenje započinje s 5 Mg torasemida dnevno. Doza se može povećati ovisno o težini bolesti. 20 mg / dan.

Kontraindikacije

Povećana osjetljivost na torazemid ili povezana u strukturi (Spojevi sulfonilmochevina) Povijest.

Gipotenziya.

Zatajenje bubrega s Anurijom.

Jaka oslabljena funkcija jetre s oslabljenom sviješću (jetrena kome ili prekom).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Izgovarani poremećaji mokrenja (na primjer zbog hipertrofije prostate).

Zbog nedostatka iskustva u kliničkoj upotrebi, torazemid se ne smije propisati za sljedeće uvjete ili bolesti:

Giht.

Выраженных нарушениях внутрисердечной проводимости (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II или III степени).

Патологических изменениях кислотно-щелочного состояния.

При одновременной терапии препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами.

Патологических изменениях крови (тромбоцитопении или анемии у пациентов без почечной недостаточности).

Нарушении функции почек, вызванных нефротоксическими веществами.

Djeca do 12 godina.

Trudnoća i dojenje

Торасемид можно использовать в период беременности только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для матери и/или плода, поскольку опыт применения препарата у беременных недостаточен.

Nepoznat, поступает ли торасемид в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат лучше не назначать.

Nuspojave

В зависимости от применявшихся доз препарата и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, kaliopenia, giponatriemiya; в единичных случаях — усиление метаболического алкалоза. Ponekad, osobito na početku liječenja, возникают головная боль, vrtoglavica , umor, grčenje mišića.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza)

При значительных потерях жидкости и электролитов, вследствие сильного мочеотделения, возможны гипотензия, zbunjenost, в единичных случаях — тромбоз, кардиальная и церебральная ишемия, в том числе с развитием нарушений сердечного ритма , sinkopa , angina, akutnog infarkta miokarda. Изредка отмечают снижение числа тромбоцитов , эритроцитов и/или лейкоцитов .

Na dijelu probavnog trakta

В начале лечения возможны запор, anoreksija, mučnina, povraćanje , bol u stomaku, proljev. Может повышаться активность некоторых печеночных ферментов ( γ-глутамил-транспептидазы ).

Uz genitourinarnog sustava

У пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, интенсивное мочеотделение может обусловить задержку мочи и перерастяжение мочевого пузыря. Редко наблюдалось повышение уровня креатинина и мочевины в крови.

Lokalne reakcije

Alergijske reakcije, например зуд, ekcem, osjetljivost, выявляют редко. В отдельных случаях после в/в введения может развиться анафилактический шок, требующий экстренной помощи. Возможно развитие тяжелых кожных реакций.

Metabolizam

Иногда повышался уровень мочевой кислоты и глюкозы в крови, i lipidi ( trigliceridi , holesterol ) serum.

Drugi

Иногда отмечали сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях ( parestezija ), в отдельных случаях — нарушения зрения, в единичных — шум в ушах и ухудшение слуха.

Interakcije lijekova

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ. При их одновременном применении возможно чрезмерное снижение АД.

При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может расширить диапазон побочного действия обоих препаратов. Торасемид снижает эффективность противодиабетических средств.

Пробенецид и НПВП снижают диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС. Torasemid, osobito u visokim dozama, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Диуретические средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить возможные потери калия, zbog torasemid. Uz istovremeno korištenje torasemida i droga litija može povećati koncentraciju litija u krvi s jačanjem svojih nuspojava. Torasemid slabi vazokonstrikcijskim aktivnosti kateholamina. U programu s kolestiramin može smanjiti apsorpciju torasemida a time i njegovu učinkovitost.

Predozirati

Simptomi: Moguće jaka diureza s pretjeranog gubitka vode i elektrolita, mamurluk, zbunjenost, gipotenziya, kolaps i gastrointestinalni rastrojstva.

Liječenje: spetsificheskiy ne poznat protuotrov. Kada se primjenjuje hypokalemia 7,4% rr kalijev klorid (при алкалозе) ili 10,01% р‑р калия гидрокарбоната (s acidoze). В обоих случаях в качестве дополнения к инфузионному р‑ру. В случае гипонатриемии в инфузионный р‑р добавляют 5,8% р‑р нария хлорида или при сопутствующем ацидозе, 8,4% р‑р натрия бикарбоната .

Mjere opreza

При длительном лечении торасемидом необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия сыворотки крови . Также необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови, Mokraćne kiseline,креатинина и липидов крови.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Даже при надлежащем применении торасемид может изменять реакцию человека, ухудшая его способность участвовать в дорожном движении, обслуживать опасные механизмы или выполнять работы без подстраховки. Особенно это относится к начальному периоду лечения и одновременному приему алкоголя.