Tiotropij bromid

Kod ATH:
R03BB04

Farmakološko djelovanje

Bronhodilatatorska zastupnik, blokira m-kolinergične receptore iz glatkih mišića traheobranhijalnih stabla. To je isto afinitet za različite podtipove muskarinski receptori M1 do M5. Rezultat inhibicije M3 receptora u dišnim putovima je opuštanje glatkih mišića. Inhaliranjem način davanja je selektivni učinak tiotropija, pri čemu u terapeutskim dozama ne uzrokuje sistemske nuspojave antiholinergična. Bronhodilatornog učinka ovisi o dozi i održava najmanje 24 ne, zbog sporog disocijacije od M3 receptora. Oslobađanje od M2 receptora je brži, M3 nego iz. Visok afinitet receptora i spore disocijacije uzrokovati izraženije i trajne bronhodilatorne učinke u bolesnika s KOPB. Značajno poboljšava rad pluća (FJEL) nakon 30 minuta nakon jedne doze, povećava vršni izdisajni protok jutro i večer. Farmakodinamička ravnoteža u 1 Sunce, i izgovara bronhodilatator učinak zabilježen je u 3 d.

Farmakokinetika

Nakon udisanja put primjene, apsolutna bioraspoloživost - 19,5 %. Slabo apsorbira u probavnom traktu. TCmax nakon udisanja - 5 m. Cmax u bolesnika s KOPB je 17-19 pg / ml nakon doze praška za udisanje 18 mcg i brzo se smanjuje. Raspon terapijskih doza je linearni farmakokinetiku. Odnos na proteine ​​plazme - 72 %, Volumen distribucije - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Nemojte prijeći BBB. Lagano metabolizira etanol-N-metilskopina i ditienilglikolievoy kiselina (farmakološki neaktivni), manje 20 % metabolizira citokrom P450 (izoenzima CYP2D6 i CYP3A4) u obliku različitih metabolita. Ne inhibira citokrom CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CyP3A. T1 / 2 nakon udisanja - 5-6 dana. Ukupni klirens - 880 ml / min. Prijavi vijesti (14 %) prvenstveno cjevaste lučenjem, i izmet. Ne nakuplja. Kod starijih bolesnika sa smanjenom bubrežnom vrijeme (7 %), Međutim, koncentracije nisu se značajno promijenila. Kad CRF primijetio koncentracije povećanje plazme i smanjuje bubrežni klirens.

Svjedočanstvo

Kao terapija održavanja u bolesnika s KOPB, uključujući kronični opstruktivni bronhitis i emfizem, (kada uporni dispneja, te za prevenciju egzacerbacije).

Režim doziranja

Udisanje pomoću posebnog inhalator, po 1 Kapsula na dan u jednom te istom vremenu. Kapsule se ne treba progutati. Starije osobe, Bolesnici sa slabijom renalnom i jetrenom funkcijom mogu koristiti lijek u preporučenim dozama.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na tiotropij bromid, i atropin ili njegovi derivati (npr ipratropij ili oksitropij), Ja tromjesečja trudnoće, Starost se 18 godina.

Nuspojava

Iz probavnog trakta - suha usta (obično blage stupanj, često nestaje s nastavkom liječenja), zatvor.

Iz dišnog sustava: kašalj, Lokalni iritacija, može razviti bronhospazam, kao i prijem drugih inhalacijskim sredstvima.

Drugi: tahikardija, poteškoća ili zadržavanje mokraće (kod muškaraca s benignom hiperplazijom prostate), angioedem, zamagljen vid, ostraya glaukoma (povezana s antikolinergike).

Upozorenja

Pažljivo praćenje bolesnika s umjerenom ili teškom bubrežnom insuficijencijom, tiotropij bromid u kombinaciji s drugim lijekovima, egesting, najprije, bubreg.

Budite oprezni imenovati bolesnika s glaukomom uskog kuta, hiperplazija prostate ili mjehura opstrukcije vrata.

To se ne može koristiti kao sredstvo za hitnog liječenja olakšanje bronhospazma napada.

Ne smije dospjeti u prah u oči.

Kontraindiciran za uporabu u I tromjesečju trudnoće. Preostale etape trudnoći i za vrijeme dojenja - samo, ako su očekivane koristi nadmašuju eventualne rizik za fetus ili novorođenče.

Upozorenja

Ne preporučuje se istodobna primjena s drugim antikolinergici.