Temozolomid

Kod ATH:
L01AX03

Farmakološko djelovanje.
Antitumorsko, Alkilacijsko, imunosupresivni.

Aplikacija.

Maligni gliom (mulytiformnaya glioblastom, anaplastični astrocitom) u prisutnosti relapsa ili progresije bolesti nakon standardne terapije; uznapredovali metastatski maligni melanom (1 terapijska linija).

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, uključeno. na dakarbazin, ozbiljne mielosupresije, trudnoća, laktacija.

Ograničenja.

Starost se 3 godine s multiformnim glioblastomom i do 18 godine s malignim melanomom (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđena).

Trudnoća i dojenje.

Kontraindiciran u trudnoći (nema kliničkog iskustva), ako je potrebno propisati, pacijenticu treba upozoriti na mogući rizik za fetus.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D. (Postoje dokazi o opasnosti od štetnog djelovanja droga na ljudski fetus, dobiven u istraživanju ili praksi, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućem riziku, Ako se lijek potreban u život opasne situacije ili teške bolesti, kada sigurnije agenti ne smiju se koristiti ili su neučinkoviti.)

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti (informacije o prodiranju majčino mlijeko nije dostupno).

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: umor (22%), glavobolja (14%), mamurluk (6%), 2-5% — astenija, slabost, vrtoglavica, parestezija, Okus poremećaj.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): trombocitopenija (19%) i neutropenija (17%) 3 ili 4 stupnjeva u bolesnika s gliomom (s hospitalizacijom i/ili prekidom terapije u 8% i 4% slučajevi), u bolesnika s melanomom - 20% i 22%, odnosno (s hospitalizacijom i/ili prekidom terapije u 3% i 1,3% slučajevi), reverzibilna mijelosupresija (tijekom prvih ciklusa liječenja, s maksimumom između 21 i 28 nedavno).

Iz probavnog trakta: mučnina (43%) i povraćanje (36%) umjerene ili blage težine (ne više 5 napadaja povraćanja dnevno), jaka mučnina i povraćanje (4%), zatvor (17%,), anoreksija (11%), proljev (8%), 2-5% — dispepsija.

Alergijske reakcije: osip (6%), 2-5% svrbež.

Drugi: groznica (6%), 2–5% – sindrom boli, uključeno. bol u trbuhu, daha, zimica, alopecija, gubitak težine.

Suradnja.

Istovremeni prijem sredstava, ugnjetavali koštane srži, povećava vjerojatnost mijelosupresije. Valproična kiselina smanjuje klirens temozolomida.

Predozirati.

Simptomi: neutropenija, trombocitopenija (kada se uzimaju u pojedinačnim dozama 1000 mg / m² i više).

Liječenje: Terapija održavanja.

Doziranje i uprava.

U, post, najmanje 1 sat prije jela; kapsule progutati cijele, uz čašu vode. Odrasli i djeca starija 3 godina, nisu prethodno bili podvrgnuti kemoterapiji: početna doza - 200 mg / m² 1 jednom dnevno za 5 uzastopnih dana u 28-dnevnom ciklusu liječenja. Pacijent, prethodno podvrgnut kemoterapiji, početna doza - 150 mg / m² s njegovim naknadnim povećanjem u drugom ciklusu do 200 mg / m² (ako prvog dana sljedećeg ciklusa broj neutrofila nije manji od 1,5 10⁹/l, a broj trombocita nije manji od 100 10⁹/l). Tečaj se nastavlja sve dok bolest ne napreduje (maksimalno 2 godine).

Mjere opreza.

Koristite samo pod liječničkim nadzorom, s iskustvom kemoterapije. Počinje liječenje, ako je broj neutrofila najmanje 1,5 10⁹/l, trombociti - ne manje od 100 10⁹/l. Prije i tijekom terapije potrebna je klinička pretraga krvi: 22. dana, tj. 21. dan nakon uzimanja prve doze (ali ne kasnije 48 h nakon ovog dana) pa nadalje 1 jednom tjedno, dok broj neutrofila ne dosegne 1,5 10⁹/l, a broj trombocita je 100·10⁹/l. Kada je broj neutrofila manji od 1,0 10⁹/l ili trombocita manje od 50 10⁹/l tijekom bilo kojeg ciklusa liječenja potrebno je smanjiti dozu u sljedećem ciklusu (minimalna preporučena doza - 100 mg / m²).

Žene u fertilnoj dobi, kao i za muškarce tijekom liječenja i tijekom 6 mjeseci nakon njegovog završetka, potrebno je koristiti učinkovite kontraceptive. Muškarcima se savjetuje da potraže savjet o kriokonzervaciji sperme prije početka liječenja zbog mogućeg rizika od nepovratne neplodnosti.

Koristite s oprezom kod starijih bolesnika 70 godina (povećan rizik od razvoja neutro- trombocitopenija i) te u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega. Ako prašak iz oštećene kapsule dospije na kožu ili sluznicu, treba ga odmah i temeljito isprati vodom. Iskustvo s gliomom kod starije djece 3 godina ograničeno.

Budite oprezni tijekom vozača vozila i ljudi, vještine odnose na visoke koncentracije pozornosti.

Upozorenja.

Antiemetici uzeti prije ili poslije temozolomida. Ako postoji jako povraćanje (više 5 napada tijekom 1 d) potrebna je prethodna antiemetička terapija.

Suradnja