TEBANTIN

Aktivna tvar: Gabapentin
Kod ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulzivi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): G40, R52.2
Kod KFU: 02.05.10
Proizvođač: Gedeon RICHTER doo. (Mađarska)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Kapsule Teško želatina, Veličina # 3, Coni-Snap, tamno roza kapica i bijelo kućište; Sadržaj kapsule – bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, preželatinizirani škrob, talk, magnezijev stearat.

Pripravak iz želatinske kapsule: željezni oksid crveno, željezo oksid žuto, Titan dioksid, želatin.

10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Kapsule Teško želatina, Veličina №1, Coni-Snap, tamno roza kapica i blijedo žute ljuske; Sadržaj kapsule – bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, preželatinizirani škrob, talk, magnezijev stearat.

Pripravak iz želatinske kapsule: željezni oksid crveno, željezo oksid žuto, Titan dioksid, želatin.

10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Kapsule Teško želatina, Veličina №0, Coni-Snap, tamno roza kapica i žućkasto-narančasta trupa; Sadržaj kapsule – bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, preželatinizirani škrob, talk, magnezijev stearat.

Pripravak iz želatinske kapsule: željezni oksid crveno, željezo oksid žuto, Titan dioksid, želatin.

10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antiepileptik droge. Gabapentin u svojoj strukturi je sličan neurotransmitora gama-aminobutirovoj kiselina (GABA). Je lipofilne tvari. U terapijskim koncentracijama se ne veže na receptore GABA_A, GABA_U, benzodiazepinski, glutamat, glicin i N-metil-d-aspartat. Pokazuje visoku aktivnost protiv receptora mozga, Vezane uz α- i δ-strukture napon-osjetljiv kanali.

In vitro identificiranih novi peptid receptora u moždanom tkivu, To može posredovati Antiepileptici djelovanja gabapentina i njegovi derivati (struktura i funkcija receptora gabapentinovyh nije potpuno studirao).

Farmakokinetika

Apsorpcija

Vrijeme do C_maksimum je 3 ne, bez obzira na dozu, Kada se opetovanim dozama kako bi se postigla s_maksimum se reducira 1 ne. Bioraspoloživost nije proporcionalna dozi: smanjuje povećanjem doze i nakon ponovljenih prijema 300-600 mg gabapentina 3 puta dnevno je o 60%, Ali nakon uzimanja 1600 mg – o 30%. Obrok (uključeno. bogati u masti) značajno ne utječe na bioraspoloživost, u ovom slučaju, postoji povećanje AUC i c_maksimum na 14%.

Prije lijeka u dozi od 300-4800 mg prosjeka s_maksimum i AUC-a povećava s povećanjem doze. Odstupanje od linearnosti za dva pokazatelja vrlo niske doze, ne prelazi 600 mg.

Distribucija

Gabapentin nije povezan s proteina plazme, V._d – 57.7 l. Koncentracija u leđnoj moždini 20% iz (C)_ss plazma.

Pripremu prodire na Geb, izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizam

Biotransformacija u jetri gabapentina su nematerijalni ljudskih. Gabapentin uzrok indukcije jetrenih enzima, koji su uključeni u oksidativnim procesima.

Odbitak

Zaključuje u plazmi nakon na/u uvodu je linearna priroda. T_1/2 – 5-7 ne. T_1/2 i bubrega klirens ovisi o dozi i nakon readmitting ostaju nepromijenjeni. 80% nametnute doze izlučuje u mokraći i 20% – kalovymi mase. Jednom unutar 400 mg gabapentina 63.6% od doze se pojavljuje u urinu.

Primio u ravnoteži Prosječna Farmakokinetički parametri prikazani su u tablici (Od Tebantinprimenâlsâ 300 mg ili 400 mg svaki 8 ne).

Stol 1

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kada primijeniti jednokratna doza gabapentina plazma koncentracije lijeka u djece u dobi od 4 za 12 godine je slična onoj u odraslih bolesnika. Ponovljenih prijema faza zasićenja je postići kroz 1-2 dan i održavan tijekom liječenja. Djeca u dobi između 1 mjeseci prije 5 godine vrijednost AUC od približno 30% manje, nego u starije dobne skupine dozu droge jednokratni ulaz 10 mg/kg tijelo težinu i dnevne doze 10-65 mg / kg, razdelennoy od 3 ulaz.

Godina starosti bubrega u starijih bolesnika, za bolesnika s bolesti bubrega, u smislu smanjenja QC, dovesti do smanjenja bubrežne gabapentina i povećao njegov uzgoj. Proporcionalno smanjiti izlučivanje QC smanjuje konstantnom brzinom gabapentin, plazmi i bubrega klirensy.

Svjedočanstvo

- Epilepsija: za liječenje kompleksnih parcijalnih epileptičkih napadaja, uključeno. postupak sa sekundarne generalizacije (u odraslih i djece starije od 12 godina – sama ili u kombinaciji s; djece u dobi od 3 za 12 godina – u kombiniranoj terapiji);

-neuropatske boli: za liječenje odraslih u dobi od 18 i stariji (djelotvornost i sigurnost u bolesnika mlađih od 18 nisu utvrđene godina).

Režim doziranja

Na epilepsija odrasli i djeca starija 12 godina lijek je propisan u visokim dozama 900-1200 mg / dan. Početna doza (prvi dan) je 300 mg 3 puta / dan. Maksimalna dnevna doza – 3600 mg (za 3 jednako priznanje). Maksimalni razmak između doze lijeka 3 puta / dan ne smije prelaziti 12 ne.

Željeni terapijski lijek razine u krvi postiže se za nekoliko dana, koristeći sljedeće sheme doziranja:

A. Prvi dan – 300 mg gabapentina:

(po 300 mg 1 Vrijeme / dan ili 100 mg 3 puta / dan).

Drugog dana – 600 mg gabapentina:

(po 300 mg 2 puta / dan, ili 200 mg 3 puta / dan).

Treći dan – 900 mg gabapentina:

(po 300 mg 3 puta / dan).

Četvrtog dana povećati dozu na 1200 mg za 3 ulaz, tj. po 400 mg 3 puta / dan.

ili

B. Prvi dan možete započeti s recepcijom 300 mg 3 puta, tj. 900 mg / dan. Zatim se dnevna doza može povećati do 1200 mg.

Ovisno o efekt doza se može povećati na dnevni 300-400 mg kako bi se postigla Maksimalna dnevna doza, Distribuira na 3 ulaz. Dugoročnim kliničkim ispitivanjima dozama do 2400 mg/dan odgođena pa. U kratkoročnim ispitivanjima dozama do 3600 mg/dan su dodijeljena za mali broj pacijenata, koji su dobro podnošljive doze.

Kada je liječenje epilepsija u Djeca u dobi od 3 za 12 godina Preporučeni dnevni unos za starija djeca 5 godina je 25-35 mg / kg, za djeca 3-4 godina – 40 mg / kg. Dnevna doza je podijeljena u 3 ulaz. Efektivna doza je unutar 3 nekoliko dana pa, to na prvi dan propisane doze po stopi od 10 mg / kg / dan, drugi dan- 20 mg/kg/dan i treći dan – 30 mg / kg / dan. Maksimalna dnevna doza ove raspon dobi 35-40 mg / kg.

Stol 2. Početna doza gabapentina za djecu 3-12 godina.

Stol 3. Doze održavanja od gabapentin za djecu 3-12 godina.

Se dugo koristi (2-3 godine), a zatim doza postupno smanjuje.

Kada je liječenje neuropatske boli odrasla osoba, s obzirom na dobiveni učinak i podnošljivost lijeka, optimalne terapijske doze određuje se titracijom. Ovisno o vrijednostima pojedinog bolesnika može doći do maksimalne doze 3600 mg / dan.

Preporučeni lijek zadatak načina:

A. Prvi dan 300 mg gabapentina:

(po 300 mg 1 Vrijeme / dan ili 100 mg 3 puta / dan).

Drugog dana 600 mg gabapentina:

(po 300 mg 2 puta / dan, ili 200 mg 3 puta / dan).

Treći dan 900 mg gabapentina:

(po 300 mg 3 puta / dan).

ili

B. S vrlo intenzivnom boli prvi dan možete uzeti 300 mg 3 puta, tj. 900 mg / dan. Zatim, u roku od tjedan dana dnevna doza se može povećati na 1800 mg.

U nekim slučajevima, morate dodatno povećati dozu. Maksimalna dnevna doza 3600 mg je podijeljen u 3 ulaz.

Imunokompromitiranih bolesnika, Bolesnici s niskim tijelo težine ili organa transplantacije preživjelih doza se može povećati na je strogo 100 mg / dan.

Starijih bolesnika sukladno dobi smanjenje, QC, bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC manje od 80 ml / min), i pacijenti, hemodijaliza, dozu treba individualno izabrati po sljedećoj shemi.

Stol 4. Preporučena doza gabapentina u kršenje bubrega

* ga cijeli dan 100 mg 3 puta / dan.

Pacijenti, u gemodialise i nije prethodno su Gabapentin, Preporučujemo da dodijelite podrška doza, jednak 300-400 mg, Onda svaki 4 h dijalizu sjednici imenovati 200-300 mg. U danima, od dijalize, uzeti Gabapentin ne može biti.

Tijekom liječenja je od 1 tjedana prije 1 mjeseci ovisno o težini boli. Trajanje liječenja ovisi o kliničkom odgovoru na terapiju.

Kapsule trebaju biti uzeti oralno, s tekućinom stisnutu potrebnu količinu tekućine, bez obzira na obrok.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: mamurluk (10.6%), vrtoglavica (10.2%), dystaxia (ataksija), nistagm, vida (diplopija, ambliopija), glavobolja, tremor, disartrija, amnezija, aphronia, depresija, anksioznost, emocionalna labilnost, poremećaji svijesti, razdražljivost, povećana živčani tjeskobu, astenija, nesanica, tikovi, Hypo- ili detruzora, desenzitizacija, zujanje u ušima, kod djece do 12 godina – neprijateljstva i hyperkinesis.

Kardiovaskularni sustav: povećati ili smanjiti krvni tlak, osjećaj bljeskovi, zagrijavanje ekstremiteta.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, anoreksija, hemoragičnog pankreatitisa, zatvor, proljev, bol u stomaku, povećan apetit, suhoća u grlu, zapaljenje desni, poraz cakline zuba ili promijeniti svoje boje, nadutost, povećanje jetrenih transaminaza.

Od hematopoetskog sustava: leukopenija.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, povećana krhkost kostiju, mialgii, bol u leđima.

Dišni sustav: kašalj, upala grla, daha, rinitis.

Alergijske reakcije: eritema multiforme eksudativna, sindrom Stevensa-Johnsona.

Dermatološke reakcije: akne, svrab, purpura.

Uz genitourinarnog sustava: urinarne inkontinencije, impotencija.

Na dijelu endokrinog sustava: promjene razine glukoze u krvi u klinički značajna ograničenja (glukoze u krvi <3.3 ili >7.8 mmol/l u norma 3.5-5.5 mmol / l), debljanje.

Drugi: periferni edem, oticanje lica, groznica, groznica, simptome gripe.

Kontraindikacije

- Akutni pankreatitis;

- Djeca do 3 godina;

- Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

IZ oprez treba odrediti proizvod u zatajenja bubrega, Trudnoća i dojenje.

Trudnoća i dojenje

Nemaju dovoljno kliničkog iskustva o korištenju gabapentin tijekom trudnoće, korištenje Tebantina u tom razdoblju je moguće samo nakon pažljivog ocjenjivanja omjer moguće rizike i koristi od terapije.

Gabapentin izlučuje u majčino mlijeko. Jer je nemoguće eliminirati rizik od teških nuspojava u dojenčadi pripreme mogu biti nominirani tijekom dojenja samo ako, predviđene koristi za majku od mogućeg rizika za dijete.

Upozorenja

U procesu identifikacije optimalne terapijske doze nema potrebe za mjerenje koncentracije lijeka u plazmi.

Lijek nije djelotvoran generalizirani primarni napada, npr, u absansah.

U primjeni gabapentin zahtijeva praćenje glukoze u krvi u bolesnika sa šećernom bolešću; Ponekad ćete morati promijeniti dozu Hipoglikemički lijekovi.

Kada prvi znakovi akutnog pankreatitisa (produžena bol u trbuhu, mučnina, ponovio povraćanje) treba prestati liječenje gabapentinom. Treba provesti temeljit pregled pacijenta (kliničke i laboratorijske pretrage) s ciljem rane dijagnoze akutnog pankreatitisa.

Kada laktoza netolerancije treba uzeti u obzir, što 1 kape. (100 mg) Sadrži 22.14 Laktoza mg, 1 kape. (300 mg) – 66.42 mg, i 1 kape. (400 mg) – 88.56 Laktoza mg.

Uklanjanje proizvoda, promijeniti dozu ili Chanel to drugi alternativni lijek treba postupno tijekom najmanje 1 tjedna. Nagli prekid terapije može izazvati Epileptički status.

U slučaju pospanosti u odraslih, ataksija, vrtoglavica, povećanog umora, mučnina i / ili povraćanje, debljanje, i u djece pospanost, giperkinesia i neprijateljstvo, Treba prestati uzimati lijek i posavjetovati s liječnikom.

Tijekom prijema gabapentina u provedbi kvalitativne analize na prisutnost proteina u urinu pomoću test papir moguće lažno pozitivan rezultat. U takvim slučajevima, rezultat treba potvrditi pomoću različitih metoda analize.

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i djelotvornost terapije neuropatske boli u bolesnika star 18 godina nije postavljen.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada na strojevima vozila

Tijekom liječenja treba se suzdržati od vožnje motornih vozila i djelatnosti potencijalno opasne djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Simptomi: vrtoglavica, dvoslike, mamurluk, dizartrija i proljev.

Liječenje: Ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, simptomaticheskaya terapija. Izlučivanje gabapentin iz tijela je moguće pomoću hemodijalize.

Interakcije lijekova

Zajedno s drugim antiepileptic droge (fenitoin, karʙamazepinom, valproična kiselina i fenobarbital) Tebantin ne uredi njihove razine u plazmi.

Gabapentin ima učinka na djelovanje norethindrone- i/ili ètinilèstradiolosoderžaŝih Oralni kontraceptivi, Međutim, kada ste ga dodijeliti u kombinaciji s drugim antiepileptic droge, poznat po svojoj sposobnosti da se smanji utjecaj oralnih kontraceptiva, očekivati smanjenje Kontracepcijski učinak.

Antacidi, koji sadrže aluminij ili magnezij, mogu se 24% smanjiti bioraspoloživost gabapentin. Tebantin bi trebalo ne ranije nego, nego nakon 2 h od donošenja antacidi.

Zimetidin smanjuje bubrega eliminatiu Gabapentin.

Etanol i pripreme, pogađa CNS, može povećati nuspojave gabapentin iz središnjeg živčanog sustava.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja - 3 godine.