Tamoksifen

Aktivna tvar: Tamoksifen
Kod ATH: L02BA01
CCF: Antitumorski lijek s antitumorskim učinkom
Kod KFU: 15.13.01
Proizvođač: Orion Corporation (Finska)

DOZIRANJE OBRAZAC, STRUKTURA I PAKIRANJE

Pilule krug, lentikularan, od bijele sa žutosmeđom do bijele boje s kremastim žućkastim tonom, s brojem “10” na jednoj strani.

30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
100 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Pilule krug, lentikularan, od bijele sa žutosmeđom do bijele boje s kremastim žućkastim tonom, s brojem “20” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, povidon, natrijev škrob glikolat, magnezijev stearat, Pročišćena voda.

30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
100 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI

Farmakološko djelovanje

Antitumorsko sredstvo. anti-estrogen. Blokira receptore estrogena i na taj način inhibira progresiju tumora, stimuliran estrogenom.

Farmakokinetika

Tamoksifen se metabolizira u jetri, podvrgava se enterohepatičkoj recirkulaciji. Izlučuje se u obliku metabolita sa žuči.

Svjedočanstvo

Rak dojke kod žena u menopauzi, karcinom dojke kod muškaraca nakon kastracije, rak bubrega, melanoma (koji sadrže estrogene receptore), rak jajnika; rak prostate rezistentnost na druge lijekove.

Režim doziranja

Način postavljen pojedinačno, ovisno o dokazima, stanje pacijenta i primjenjivi režim antitumorske terapije.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, povećanje jetrenih transaminaza; U nekim slučajevima – masna jetra, kolestaza, hepatitis.

CNS: rijetko – depresija, vrtoglavica, glavobolja, optički neuritis.

Na dijelu tijela vida: rijetko – retinopatije, keratopatija, Katarakt.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, leukopenija.

Na dijelu endokrinog sustava: ženski – gipyerplaziya endomyetriya, vaginalno krvarenje, i plima i oseka, debljanje; muškarci – impotencija, smanjen libido.

Kardiovaskularni sustav: oteklina, tromboembolija, upala vena.

Dermatološke reakcije: alopecija, osip, svrab.

Drugi: bol u kostima i lezije, groznica.

Kontraindikacije

Tromboflebitis, trudnoća, preosjetljivost na tamoksifen.

Trudnoća i dojenje

Tamoksifen je kontraindiciran u trudnoći. Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba prestati dojiti.

U Eksperimentalne studije utvrđen je teratogeni učinak tamoksifena.

Upozorenja

Upotrebljava se s oprezom kod leukopenije., trombocitopenija, hiperkalcijemija, u bolesnika s kataraktom, hiperlipidemija.

Tijekom liječenja treba redovito pratiti uzorak periferne krvi (posebno broj trombocita); razine kalcija i glukoze u krvi; uz produljenu upotrebu indicirano je okulističko promatranje (svaki 3 Mjeseci).

To ne treba kombinirati s lijekovima, hormon koji sadrži, posebno estrogeni.

U programu s drogom, utječući na sustav zgrušavanja krvi, Potrebno je prilagođavanje doze tamoksifena.

U Eksperimentalne studije utvrđen je kancerogeni učinak tamoksifena.

Interakcije lijekova

Istodobnom primjenom kumarinskih derivata s antikoagulansima povećava se rizik pojačanog djelovanja antikoagulanata; s citostaticima – moguće povećani rizik od tromboze.

Istodobnom primjenom alopurinola mogući je hepatotoksični učinak; s aminoglutethimidom – smanjena koncentracija tamoksifena u plazmi, očigledno, zbog pojačanog metabolizma.

Pacijenti, primanje tamoksifena, moguće produljenje neuromuskularne blokade, uzrokovana atrakurijom.

Istodobnom primjenom bromokriptina moguće je povećanje dopaminergičkog učinka bromokriptina.

Pacijenti, primanje tamoksifena, kada se koristi varfarin, postoji rizik od razvijanja prijeteće kliničke situacije: moguće produljenje protrombinskog vremena, hematurija, hematom.

Istodobnom primjenom mitomicina povećava se rizik od razvoja hemolitičkog uremičkog sindroma.

Možda je pad koncentracije tamoksifena u krvnoj plazmi, što, očigledno, uslijed indukcije izoenzima CYP3A4 pod djelovanjem rifampicina.

Estrogeni mogu umanjiti terapijski učinak tamoksifena.