Tamoksifen GEKSAL

Aktivna tvar: Tamoksifen
Kod ATH: L02BA01
CCF: Antitumorski lijek s antitumorskim učinkom
Kod KFU: 15.13.01
Proizvođač: Hexal AG (Njemačka)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan bijele ili žućkasto, krug, lentikularan, s ujednačenom glatkom površinom.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev škrob glikolat, povidon, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: laktoza, Titan dioksid, gipromelloza, polietilen glikol 4000.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (10) – omot kartona.

Pilule, premazan bijele ili žućkasto, krug, lentikularan, s ujednačenom glatkom površinom i zarezom na jednoj strani.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev škrob glikolat, povidon, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: laktoza, Titan dioksid, gipromelloza, polietilen glikol 4000.

10 PC. – Paket kontura stanica (3) – omot kartona.
10 PC. – Paket kontura stanica (10) – omot kartona.

Pilule, premazan bijele ili žućkasto, krug, lentikularan, s ujednačenom glatkom površinom.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijev škrob glikolat, povidon, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: laktoza, Titan dioksid, gipromelloza, polietilen glikol 4000.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (10) – omot kartona.

Pilule, premazan bijele ili žućkasto, krug, lentikularan, s ujednačenom glatkom površinom i zarezom na jednoj strani.

Pomoćne tvari: laktoza, natrijev škrob glikolat, povidon, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: laktoza, Titan dioksid, gipromelloza, polietilen glikol 4000.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (10) – omot kartona.

Farmakološka svojstva
Farmakodinamika

Tamoksifen je nesteroidno antiestrogeno sredstvo., posjedujući također slaba estrogena svojstva. Njegovo djelovanje temelji se na sposobnosti blokiranja estrogenih receptora. Tamoksifen, kao i neki se njegovi metaboliti natječu s estradiolom za mjesta vezanja s estrogenim citoplazmatskim receptorima u tkivu dojke, materica, vagina, prednja hipofiza i tumori s visokim sadržajem receptora za estrogen. Za razliku od kompleksa receptora estrogena, tamoksifenski receptorski kompleks ne stimulira sintezu DNK u jezgri, i inhibira diobu stanica, što dovodi do regresije tumorskih stanica i njihove smrti.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, tamoksifen se dobro apsorbira.. Maksimalna koncentracija u serumu postiže se u rasponu od 4 za 7 sati nakon pojedinačne doze. Ravnotežna koncentracija tamoksifena u serumu obično se postiže nakon 3-4 tjedni unos. Odnos na proteine ​​plazme – 99%
Metabolizira se u jetri uz stvaranje nekoliko metabolita. Eliminacija tamoksifena iz tijela ima dvofazni karakter s početnim poluživotom od 7 za 14 sati i nakon toga polagani poluživot eliminacije tijekom 7 dana. Dijeli se uglavnom u obliku konjugata, najprije, s izmetom i samo male količine izlučuju se mokraćom.

Indikacije

Karcinom dojke ovisan o estrogenu (posebno u menopauzi) i mliječne žlijezde kod muškaraca.
Lijek se može koristiti za liječenje raka jajnika, rak endometrija, rak bubrega, Melanoma, sarkom mekog tkiva u prisutnosti receptora estrogena u tumoru, kao i za liječenje raka prostate rezistentnosti na druge lijekove.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na tamoksifen i / ili bilo koji drugi sastojak lijeka.
• Trudnoća i dojenje.

Pažljivo: zatajenje bubrega, dijabetes, bolesti oka (uključeno. Katarakt), tromboza dubokih vena i tromboembolijska bolest (uključeno. Povijest), hiperlipidemija, leukopenija, trombocitopenija, hiperkalcijemija, istodobna terapija neizravnim antikoagulansima.

Doziranje i uprava

Režim doziranja obično se postavlja pojedinačno, ovisno o indikacijama.. Dnevna doza je 20-40 mg. Kao standardna doza preporučuje se primjena. 20 mg tamoksifena oralno dnevno tijekom dužeg vremena. Kada se pojave znakovi napredovanja bolesti, lijek se otkazuje.
Tablete treba uzeti s tekućinom, pije malu količinu tekućine, u jednom potezu ujutro, ili, dijeljenje potrebne doze u dvije doze ujutro i navečer.

Nuspojava

U liječenju tamoksifenom najčešće su nuspojave, povezan sa svojim antiestrogenim učinkom, očituje se u obliku paroksizmalnih osjećaja topline (Morske mijene), vaginalno krvarenje ili iscjedak, genitalni svrab, alopecija, bol u području lezije, ossalgia, debljanje.
Sljedeće nuspojave bile su manje česte ili rijetke: zadržavanje tekućine, anoreksija, mučnina, povraćanje, zatvor, umor, depresija, zbunjenost, glavobolja, vrtoglavica, mamurluk, groznica, osip na koži, zamagljen vid, uključujući promjene rožnice, katarakt, retinopatija i retrobulbarni neuritis.
Na početku liječenja moguće je lokalno pogoršanje bolesti - povećanje veličine formacija mekih tkiva, ponekad popraćen teškim eritemom pogođenih područja i okolnih područja - koji obično nestaje u roku od 2 tjedna.
Vjerojatnost tromboflebitisa i tromboembolije može se povećati..
Ponekad se mogu javiti prolazna leukopenija i trombocitopenija., kao i povećanje jetrenih enzima, vrlo rijetko popraćeno težim oštećenim radom jetre, poput masne jetre, kolestaza i hepatitis.
U nekih bolesnika s koštanim metastazama uočena je hiperkalcemija na početku liječenja.
Tamoksifen uzrokuje amenoreju ili nepravilnost početka menstruacije kod žena u predmenopauzalnom razdoblju, kao i reverzibilni razvoj cističnih tumora jajnika.
S produljenim liječenjem tamoksifenom mogu se primijetiti promjene u endometrijumu, uključujući hiperplaziju, polipi i u rijetkim slučajevima - karcinom endometrija, kao i razvoj fibroida maternice.

Predozirati

Nije primijećeno akutno predoziranje tamoksifena kod ljudi. Za očekivati, da predoziranje može izazvati porast gore navedenih nuspojava. Nema specifičnih protuotrova., liječenje treba biti simptomatsko.

Interakcija s drugim lijekovima

Istodobnom primjenom tamoksifena i citostatika povećava se rizik od tromboze.
Antacidi, Blokatori H2-histaminskih receptora i drugi slični lijekovi, povećanje pH u želucu, može izazvati prerano otapanje i gubitak zaštitnog učinka enteričkih tableta. Treba postojati interval između uzimanja tamoksifena i ovih lijekova 1-2 sati.
Postoje izvješća o povećanju antikoagulacijskog učinka tamoksifena kumarinskih lijekova (na primjer varfarin).
Pripreme, smanjuje izlučivanje kalcija (npr, tiazidni diuretici), može povećati rizik od hiperkalcemije.
Kombinirana primjena tamoksifena i tegafura može pridonijeti razvoju aktivnog kroničnog hepatitisa i ciroze.
Istodobna primjena tamoksifena s drugim hormonskim lijekovima (posebno, kontracepcijska sredstva koja sadrže estrogen) dovodi do slabljenja specifičnog djelovanja oba lijeka.

Upozorenja

Žene, primanje tamoksifena treba podvrgavati redovitom ginekološkom pregledu. Ako postoji krvarenje iz vagine ili vaginalno krvarenje, lijek treba prekinuti.
U bolesnika s metastazama na kosti, koncentracija kalcija u serumu treba se određivati ​​periodično tijekom početnog razdoblja liječenja. U slučaju težih kršenja, tamoksifen treba privremeno obustaviti..
Kada se pojave znakovi venske tromboze donjih ekstremiteta (bol u nozi ili oticanje), plućna embolija (daha) uzimanje lijeka treba prekinuti.
Tamoksifen može izazvati ovulaciju, što povećava rizik od trudnoće, u vezi s kojom žene, koji imaju aktivan seksualni život, za vrijeme (i za oko 3 mjeseci nakon) liječenje tamoksifenom preporučilo je uporabu mehaničkog ili nehormonskog kontraceptiva.
Tijekom terapije potrebno je povremeno nadzirati koagulaciju krvi, kalcij u krvi, krvna slika (leukociti, trombociti), pokazatelji rada jetre, krvni tlak, obaviti pregled kod optometrista.
U bolesnika s hiperlipidemijom tijekom liječenja potrebno je kontrolirati koncentraciju kolesterola i TG u krvnom serumu.
U razdoblju od liječenja treba se suzdržati od djelovanja potencijalno opasne djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Obrazac proizvoda

Tablete 10 mg, 20 mg, 30 mg 40 mg. Po 10 tablete u blister PVC / PVDC / aluminijskoj foliji. Po 3 ili 10 blister pakiranja zajedno s uputama za upotrebu u kartonskoj kutiji.

Uvjeti skladištenja

Popis B. Na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dosega djece.

Rok trajanja

5 godina.
Nemojte koristiti izvan isteka datuma, na paket.

Uvjeti isporuke ljekarni

Na recept.