Aktivna tvar: Karvedilol
Kod ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I50.0
Kod KFU: 01.01.01.01.02
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)
Pilule blijedo-žuta, krug, stan, zarubljen, с риской на одной стороне и с гравировкой “Е341” – на другой; bez mirisa ili gotovo bez mirisa.
| 1 tab. | |
| karvedilol | 6.25 mg |
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, saharoza, Koloidni silicijev dioksid, povidon k-25, krospovydon, magnezijev stearat, ariavit quinoline yellow (S. i. 104 E.E.S. 47005).
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Pilule blijedo-narančaste (moguće raznorazne tamnije boje), krug, stan, s točke m užljebine sa dvije strane, с риской на одной стороне и с гравировкой “Е342” – на другой; bez mirisa ili gotovo bez mirisa.
| 1 tab. | |
| karvedilol | 12.5 mg |
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, saharoza, Koloidni silicijev dioksid, povidon k-25, krospovydon, magnezijev stearat, ariavit sunset žuta (C. i. 15895 E.E.S. 110).
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Pilule bijela, krug, stan, s točke m užljebine sa dvije strane, с риской на одной стороне и с гравировкой “Е343” – на другой; bez mirisa ili gotovo bez mirisa.
| 1 tab. | |
| karvedilol | 25 mg |
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, saharoza, Koloidni silicijev dioksid, povidon k-25, krospovydon, magnezijev stearat.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Alfa1– и бета1-, beta2-adrenoblokator. Droga je neselektivne beta-adrenoblokatorom efektom vazodilatatora (zbog blokade α1-adrenoreceptorov), i ima antioksidativno djelovanje. Djelatna tvar Tallitona je smjesa dva enantiomera su karvedilol.
Karvedilol smanjuje krug, inhibira Renin-angiotenzin-al'dosteronovuju sustava. Smanjuje aktivnosti renina u plazmi, Kada bilješke odgoditi tekućine u tijelu.
Karvedilol, biti konkurentan blokovi β-adrenoreceptor, ima negativne Chrono, ʙatmo- i inotropni učinak. Lijek usporava provođenje u AV čvoru. Karvedilol nema unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, omogućuje membranostabilizirujushhij efekt.
Kombinacija sosudorasshirath i beta-adrenoblokirujushhih svojstva karvedilola se očituje u sljedeće kliničke učinke.
Korištenje droga ne prati porast oko (kao i kod ostalih beta-adrenoblokatorov). Karvedilol neznatno smanjuje broj otkucaja, Međutim, perfuzija bubrega i njihove funkcije mijenjaju. Jer je OCD također ne mijenja, osjećaj hlađenja udova kod primjene karvedilol je promatrana rijetko (Za razliku od beta-adrenoblokatorov bez sosudorasshirjajushhej aktivnosti).
Antigipertenzivny učinak razvija kroz 2-3 h nakon jedne primjene i traje 24 ne. Odlazak na tretman maksimalni učinak na 3-4 tjedna.
IIH karvedilol pruža antianginalnoe akcija, to odlazi na liječenje. Hemodinamskih studija pokazala, da karvedilol smanjuje pre- i postnagruzku na srce.
Povoljan učinak karvedilol na hemodinamike srca, lijeve klijetke ejekcijska frakcija je promatrana kao i dilatacijska kardiomiopatija, i za ishemični infarkt obrazac. Zatajenje srca karvedilol smanjuje tečaj-sistolički i end-dijastoličkog volumena, kao i periferne i plućni krvožilni otpor. Ejekcijska frakcija i srčani indeks u normalna srčana funkcija se ne mijenja.
U slučaju kršenja funkciju lijeve klijetke alfa1-adrenoblokirtee karvedilol aktivnost dovodi do povećanja arterijske i, manje, venskih žila. U kliničkim je ispitivanjima utvrđeno je, u tom kontekstu zadatak daljnje uzeti srčani glikozidi, ACE inhibitori i diuretici karvedilol smanjuje smrtnost, usporava progresija bolesti i poboljšava opće stanje pacijenta, neovisno o težini bolesti.
Tijekom liječenja s karvedilol omjer Xc/Xc-HDL LDL-kolesterola se ne mijenja.
Apsorpcija
Nakon konzumiranja brzo apsorbira iz probavnog trakta karvedilol. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Biodostupnost oko 25%. Cmaksimum postići 1 sata nakon oralne primjene.
Farmakokinetika karvedilol je linearna (koncentracija u plazmi je proporcionalna dozi). Istovremeni unos hrane nema nikakvog utjecaja na bioraspoloživost karvedilola i iznos (C)maksimum plazma, Međutim, može povećati vrijeme za Cmaksimum.
Distribucija
Karvedilol je lipofilne spoj. Plazma vezanje proteina - 98-99%. U Кажущийсяd otprilike 2 l / kg.
Karvedilola i njegovih metabolita može probiti barijeru, kao i uz majčino mlijeko.
Metabolizam
Kavedilol metabolizira uglavnom u jetri, prvenstveno kroz obrazovanje glukuronidov. Demethylation i uočena fenil'nogo prsten dovodi do stvaranja 3 metabolita iz beta-adrenoblokirujushhej aktivnosti; 4-hidroksi metabolit kao beta u 8 13 puta više s enalapril. U isto vrijeme aktivnog metabolita ima slaba sosudorasshiratmi svojstva, i 2 gidroksikarbazolovyh metabolita su jači antioksidansi od izvora veza.
Odbitak
Prosječna T1/2 karvedilol- 6-10 ne. Krvna plazma je tlo- 590 ml / min. Pisati uglavnom jelchew karvedilol.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Koncentracija plazme karvedilola u starijih bolesnika 50% bolje, nego mladi.
Karvedilol se izlučuje prvenstveno kroz PROBAVNI TRAKT, Stoga, u ljudski bubreg ne kumulacija lijeka.
Kada ciroze činilo Vd povećava se, bioraspoloživost karvedilola u 4 puta, od normalne, Cmaksimum – в 5 puta više, od normalne.
Karvedilol praktički neće biti uklonjena iz krvi u hemodijalizi.
Na hipertenzije početna doza je 12.5 mg 1 puta / dan 2 dana (1 tab. po 12.5 mg ujutro ili 1 tab. 6.25 mg 2 puta na dan, ujutro i navečer). Рекомендуемая поддерживающая доза – 25 mg (1 tab. po 25 mg ujutro ili 1 tab. 12.5 mg 2 puta na dan, ujutro i navečer).
Nedostatak učinak, Ali ne prije nego što 14 dan liječenja, doza se može povećati na maksimalno- 50 mg / dan (po 25 mg 2 puta na dan, ujutro i navečer).
Maksimalno jednu dozu- 25 mg, Maksimalna dnevna doza je 50 mg.
Na Kroničnom stabilnom anginom Preporučena početna doza - 12.5 mg 2 puta / dan (ujutro i navečer) za vrijeme 2 prvih dana. Preporučena doza je na 25 mg 2 puta / dan (ujutro i navečer).
Nedostatak učinak, Ali ne prije nego što 14 dan liječenja, doza se može povećati do najviše-na 50 mg 2 puta / dan (ujutro i navečer).
Na kronično zatajenje srca dozu treba podesiti pojedinačno, Dok povećanje doze treba biti praćenje. Treba pratiti bolesnika tijekom 2-3 sati nakon prvi prijem ili nakon prvog povećanja doze. Dodatne koristi od Tallitona zahtijeva stabilnom kliničkom stanju. Doze i imenovanje drugih lijekova (kao što je digoksin, diuretika ili ACE inhibitori) bi trebao biti čvrst prije početka prijem Tallitona. Pacijenti trebaju uzimati tablete za vrijeme jela (smanjite rizik ortostatska hipotenzija).
Preporučena početna doza je 3.125 mg 2 puta / dan 14 dana (1/2 tab. po 6.25 mg ujutro i navečer). Ako liječenje je dobro podnosi i ima kliničku, doza se može povećati na 6.25 mg 2 puta / dan (po 1 tab. 6.25 mg ujutro i navečer). Može se nadograditi na povećanje doze do 12.5 mg 2 puta / dan (po 1 tab. 12.5 mg ujutro i navečer), Onda, pred 25 mg 2 puta / dan (po 1 tab. 25 mg ujutro i navečer). Pacijentima se daju maksimalno prijenosni doza. Maksimalna doza za bolesnika tjelesne težine do 85 kg - Do 25 mg 2 puta / dan (ujutro i navečer) i 50 mg 2 puta / dan (ujutro i navečer) – для bolesnika tjelesne težine više od 85 kg.
Na početku liječenja i prije svake doze treba pratiti porast bolesnika, tk. Možda se pogoršava tijekom zatajenja srca. Može razviti retencija tekućine, (a) za gipotenzia efekt-arterijske vazodilatatora i letargija. Kada zadržavanje tekućine, treba povećati dozu diuretika, Osim, svibanj zahtijevaju niže doze Tallitona. U nekim slučajevima, liječenje treba biti prekinuta Tallitonom.
Tablete treba uzeti cijele, pijenje puno tekućine.
U preporučenim dozama, droga je obično dobro podnosi, Ali u nekim slučajevima može uzrokovati sljedeće nuspojave.
Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, sinkopa, vrtoglavica, umor; rijetko depresivno raspoloženje, poremećaj spavanja, parestezija.
Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija, bradikardija, značajno smanjenje krvnog tlaka, angina; rijedak je ljudski periferne cirkulacije (hladni ekstremiteti), povremena hromost, Raynaudov sindrom, periferni edem, AV блокада, progresiju zatajenja srca.
Na dijelu dišnog sustava: daha, bronhospazam; rijetko nosna zagušenja.
Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, proljev, bol u stomaku; rijetko konstipacija, povraćanje, povećanje jetre transaminaz.
Dermatološke reakcije: alergijski osip, osip, svrab, pogoršanje psorijazom lezije, u nekoliko slučajeva anafilaktičkih reakcija.
Od hematopoetskog sustava: leukopenija, trombocitopenija.
Drugi: rijetko-bol u ekstremitetima, smanjenje proizvodnje suza tekućine, iritacije očiju, disuriju, umanjenja funkcije bubrega, simptomi slični gripi. Od mogućih manifestacija od latentni dijabetes melitus ili trenutni povećao simptome.
IZ oprez treba odrediti proizvod u kronične opstruktivne plućne bolesti, Prinzmetalove angine, dijabetes, Hipoglikemija, tirotoksikoza, feohromotsytome (Samo stabiliziran pomoću alfa-adrenoblockers), okluzijske bolesti perifernih posuda, AV-блокаде sam степени, nestabilne angine, psoriaze, oštećenje bubrega, depresija, miastenija, u slučaju istovremene uporabe MAO inhibitori, liječenje alfa1
-ili adrenergički alfa2-adrenomimetikami.Talliton® Tamo bi trebao biti imenovan u trudnoći zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka. Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba prestati dojiti.
Bolesnika s teškim zatajenjem srca (više funkcionalna klasa III NYHA klasifikaciji), sa elektro ravnotežu, niska razina pakla (manje 100 mmHg.) ili starijih bolesnika treba biti pod liječničkim nadzorom tijekom 2 sata nakon prve doze ili nakon uzimanja prve povećane doze u odnosu na rizik od naglog pada oglasa, ortostatska hipotenzija i sinkopal'nyh države. Rizik od ovih komplikacija može se smanjiti pri primjeni lijek u malim početnim dozama ili primanjem tijekom obroka.
Dozu lijeka treba smanjiti, Ako pacijent je bradikardijom (HR manje 55 z. / min).
Oprez bi trebao imenovati Talliton® bolestan, primanje srčani glikozidi, diuretici i/ili ACE inhibitora u srca.
U bolesnika sa zatajenjem srca kada je originalni AD sistolicheskom manje 100 mmHg. ili kada pratećih bolesti (KBS, perifernih vaskularnih lezija, disfunkcija bubrega) često provjeravajte stanje mokraćnog sustava, tk. Primjena Tallitona privremeno može utjecati na funkciju bubrega. Ako ugnjetavanja bubrega, Što Tallitona dozu treba smanjiti ili liječenje prekinuti.
Bolesnika s svemu Prinzmetala neselektivnim beta-adrenoblokatora može uzrokovati bol u prsima (Iako alfa1-adrenoblokirujushhij učinak može spriječiti ovu akciju). U imenovanju droge u nestabilne angine pektoris, kao i u AV blokade stupnja, bilo je potrebno pratiti pacijenta i ECG.
Karvedilola može prikriti simptome gipoglikemii. Stoga, korištenje Tallitona u bolesnika sa šećernom bolešću zahtijeva posebnu pažnju i češća mjerenja glukoze u krvi.
Karvedilola može prikriti simptome povišenog štitnjače. Naglog dizanja Tallitona vjerojatno povećana tireotoksikoza i mogući razvoj križa.
Primjena Tallitona u bolesnika s utvrđenim feohromotsytoma ne bi trebali početi do odgovarajuće terapijske Alpha-adrenergic blokadu.
Primjena Tallitona u bolesnika s psorijazom zahtijeva procjenu omjera koristi i rizika, tk. karvedilola može pojačati manifestacije bolesti ili izazvati simptome.
Jedna tableta sadrži Tallitona 50 Laktoza mg, To treba uzeti u obzir prilikom imenovanja lijek s neadekvatnim laktaze, genu GALT, ali, sindrom malapsorpcija glukoze/galaktoze.
Jedna tableta sadrži Tallitona 12.5 Saharoza mg, Treba imati na umu kod dijabetesa, netolerancija fruktoze nasljedne, kršenje asimilaciju glukoze/galaktoze ili insuficijencijom saharaze manjak/izomal'tazy.
Liječenje treba prekinuti postupno, smanjenje doze.
Pacijenti, koristeći kontaktne leće, obavijestiti, da karvedilol smanjuje proizvodi slezna tekućine.
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
U početku liječenja Tallitonom bolesnici mogu iskusiti vrtoglavica, umor. U tom slučaju, treba se suzdržati od vožnje motornih vozila i djelatnosti potencijalno opasne djelatnosti, zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne brzine reakcije. Daljnje definicija sigurne doze individualno.
Simptomi: teška hipotenzija, bradikardija, zastoj srca, kardiogeni šok, Srčani zastoj.
Liječenje: в первые часы – промывание желудка, Umjetna povraćanje. Pacijent mora biti u položaju sa pripodnatami donjih ekstremiteta. Protuotrov adrenoblokirujushhego beta je orciprenaline ili isoprenaline (u dozi 0.5-1 mg) ili Glukagon u dozi 1-5 mg (maksimalna doza je 10 mg).
U teške hipotenzije prikazan ubrizgavanje tekućine i ponovno uvođenje epinefrina (adrenalin) doza 5-10 MCG ili kao u/u infuziji brzinom 5 mcg / min.
Za liječenje bradikardije se propisati atropin u dozi 0.5-2 mg. Za održavanje srčane aktivnosti primjena glukagona u/doze 1-10 mg brzo, za 30 sek, затем – постоянная инфузия из расчета 2-5 mg/h.
Ako prevladava perifernih vazodilatatora akcija (tople udove, gipotenziya) Morate dodijeliti norapinefrin (noradrenalina) u više uzastopnih doza 5-10 MCG ili u obliku infuzije 5 mcg / min.
Za cupping će bronhokonstrikcije imenovati beta-adrainomimetiki (u obliku spreja ili /) ili Aminofilin u/u.
U razvoju convulsing preporučuje sporo uvođenje diazepam ili klonazepam.
U teškim slučajevima trovanja, Kada dominirati simptomi šoka, liječenje se mora nastaviti antidoti, dok se stanje pacijenta je stabilno, zadanom vremenu.1/2 karvedilol (6-10 ne).
Uz korištenje Tallitona lijekova, Kratkotrajna kateholamina zadržava (rezerpin, Inhibitori MAO), Bilješke teške bradikardije i hipotenzije.
Ako se natječete za Tallitona s blokatorami kanali (verapamil, diltiazem) i antiaritmicakimi sredstva (posebno prve klase) bilješke razvoj arterijske izražena hipotenzija i kongestivno srce neuspjeh. U/u uvođenje takve kombinacije je kontraindicirana.
Ako se natječete za Tallitona alfa- i beta-adrainomimetikami razvoj arterijske hipertenzije, refleksna bradikardija i asistoličniritam, kao i smanjenje beta-adrenoblokirujushhego akcija s enalapril.
Zajedno s korištenjem karvedilola s klonidin bilješke uzajamno jačanje smanjiti tlak i otkucaja srca. Ako se natječete za otkazivanje mora biti postupan, Počevši s karvedilol, Onda nakon nekoliko dana mogu postupno prekinuti primanje klonidin.
Ako se natječete za Tallitona s digoxinom usporiti AV provođenje.
Ako se prijavljujete za Tallitona s inzulinom i gipoglikemicakimi znači za prijem unutar bilješke povećana gipotenzivnogo akcije i maskira simptome hipoglikemije.
Ako se prijavljujete za Tallitona s nitratima i nizak tlak znači (klonidin, gvanetidin, Alfa-metildope, guanfacin) navedeno povećanje gipotenzivnogo akcija i otkucaja srca.
Ako se natječete za Tallitona sredstava za narkoze povećava inotropnogo i gipotenzivnogo akcija.
Ako se prijavljujete s Tallitona znači, utjecaj na središnji živčani sustav (hipnotici, trankvilizatorы, triciklički antidepresivi, etanola), bilješke međusobno pojačavaju efekte.
Ako se natječete za Tallitona s npvs gipotenzivnogo akcije zbog niže proizvodnje prostaglandina u opadanju.
Ako se natječete za Tallitona s ergotaminom sosudossoujiwati učinkom treba razmotriti zadnje.
Prilikom primjene Tallitona ksantin derivata (aminofilliny, teofilin) smanjenje beta-adrenoblokirujushhego akcije.
Nepotrebno. karvedilol prolazi kroz oksidativni metabolizam, Farmakokinetika može promijeniti kada indukcije ili represije, izofermentov zitohroma P450.
Pri primjeni Tallitona rifampitsinom s pada koncentracije u serumu karvedilol na 70%.
Ako se natječete za Tallitona s barbituratami pad akcija sa enalapril.
Ako se natječete za Tallitona s cimetidinom povećava bioraspoloživost karvedilol na 30%.
Ako se natječete za Tallitona s digoksinom povećava koncentraciju digoksina u plazmi.
Pri primjeni Tallitona izofermenta inhibitori CYP2D6 (kinidin, fluoksetin, paroksetin, propafenon) Možda povećava koncentraciju R(+) enantiomer s enalapril.
Ako se natječete za Tallitona s ziklosporinom karvedilol usporava metabolizam ciklosporina.
Lijek je objavljen pod recept.
Lijek treba čuvati u mraku i vlaga mjesto pri temperaturi od 15° c do 25° c. Rok trajanja u blisterima- 3 godine, во флаконах – 5 godina.
Ova stranica koristi kolačiće i usluge za prikupljanje tehničkih podataka od posjetitelja kako bi se osigurala učinkovitost i poboljšala kvaliteta usluge.. Daljnjim korištenjem naše stranice, automatski pristajete na korištenje ovih tehnologija.
Read More