СУЛЬЗОНЦЕФ

Aktivna tvar: Cefoperazon, Sulbaktam
Kod ATH: J01DD62
CCF: Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Kod KFU: 06.02.03.01
Proizvođač: Sinteza (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Prašak za otopinu za I / O, i / m bijela ili bijela s žućkasto preljev.

Bočice 20 ml (1) – omot kartona.
Bočice 20 ml (5) – omot kartona.
Bočice 20 ml (5) – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
Bočice 20 ml (5) – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
Bočice 20 ml (10) – omot kartona.
Bočice 20 ml (50) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз. Učinkovito baktericidno, Ima širok raspon aktivnosti. Высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (uključeno. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к β-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Sulbaktam – необратимый ингибитор β-лактамаз, su izdana od strane mikroorganizama, otporan na beta-laktamski antibiotici. Предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием β-лактамаз устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, pokazuje sinergiju, dok korištenje penicilina i cefalosporina.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (Međuvladinoj konferenciji) комбинацию по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus je divan, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter drugačije, Enterobacter cloacae.

Сульзонцеф^® in vitro активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (uključeno. sojevi, образующие и не образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинства штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; Gram-negativne aerobne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus je divan, Morganella morganii, Providencia spp.. (uključeno. Rettgeri Providnost), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; Anaerobne bakterije: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Cubaktcrija spp., Lactobacillus spp.

Для изучения чувствительности рекомендуется применение дисков, koji sadrži 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона (метод Кирби-Бауэр).

Farmakokinetika

Distribucija

C_maksimum сульбактама и цефоперазона после в/в введения препарата в дозе 2 g (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) za vrijeme 5 мин в среднем составили 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, respektivno. Это отражает более высокий V_d сульбактама (iz 8 l da 27.6 l) по сравнению с таковым цефоперазона (iz 10.2 l da 11.3 l). Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Как цефоперазон, так и сульбактам, хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях, включая желчь, žučni mjehur, kože, dodatak, фаллопиевые трубы, jajnik, materica.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении препарата нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

Odbitak

O 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. T_1/2 цефоперазона составляет 1.7 ne, сульбактама – u prosjeku oko 1 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Цефоперазон активно выводится с желчью. T_1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, a T_1/2 увеличивается всего в 2-4 puta.

У больных с различной функцией почек, получавших Сульзонцеф^®, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T_1/2 сульбактама (prosječan 6.9 i h 9.7 ч в различных исследованиях).

Гемодиализ вызывал значительные изменения T_1/2, общего клиренса из организма и V_d сульбактама.

Фармакокинетика препарата изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T_1/2, снижение клиренса и повышение V_d как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов препарата по сравнению с таковыми у взрослых. Prosječna T_1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 h na 1.42 ne, цефоперазона – iz 1.44 h na 1.88 ne.

Svjedočanstvo

- intraabdominalni infekcije (upala trbušne maramice, kolecistitisa, kholangit);

- Infekcije mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis);

- Karlica infekcije (prostatitis, endometritis, gonoreja, vulvovaginitis);

- Infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta (upala grla, upala krajnika, upala sinusa, bronhitis, upala pluća, bronhopneumonija, empyema, pluća apsces);

- Infekcije gornjeg respiratornog trakta (akutni otitis media, upala sinusa, grlobolja);

- Infekcije kože i mekih tkiva (furunculosis, abces, pioderma, lymphadenitis, Lymphangitis);

- Osteomijelitis, инфекции суставов;

- Sepsa;

- Meningitis.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, ginekološki i ortopedskih operacija, в сердечно-сосудистой хирургии.

Režim doziranja

Препарат назначают в/в (bolus ili infuzija) ili / m.

Ниже указаны суммарные дозы цефоперазона и сульбактама (u vezi sa 1:1).

Odrasli imenovati 2-4 г/сут с интервалом в 12 ne; na teška, упорно протекающих инфекциях – za 8 g / dan. Maksimalna dnevna doza – 8 g proizvoda (4 г цефоперазона + 4 г сульбактама).

Больным с хронической почечной недостаточностью (CC manje od 30 ml / min) проводят коррекцию дозы. Na CC 15-30 ml / min максимальная доза сульбактама составляет 1 g 2 puta / dan, na CC manje od 14 ml / min – 500 mg 2 puta / dan.

Na нарушении функции печени и обструкции желчных путей Maksimalna dnevna doza – ne više 2 g.

Bebe lijek propisan temeljem 40-80 mg / kg / dan 2-4 uvod, новорожденным в течение первой недели жизни – u 2 uvod; na teška, длительно протекающих инфекциях – za 160 mg / kg / dan. Максимальная суточная доза Сульзонцефа^® – 160 mg / kg / dan. При необходимости введения более 80 mg / kg / dan, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Максимальная суточная доза сульбактама детям – ne više 80 mg / kg / dan.

Правила приготовления и введения препарата

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% dekstroza (Glukoza), 0.9% otopinom natrijevog klorida, 5% dekstroza (Glukoza) u 0.225% otopinom natrijevog klorida, 5% dekstroza (Glukoza) u 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, i da u roku od 3 m.

Для в/в инфузионного введения растворяют, kao što je gore navedeno. Затем разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 m.

Для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Приготовление раствора с использованием лидокаина проводят в 2 Faza: сначала стерильной водой для инъекций, onda – 2% раствором лидокаина до получения 0.5% Lidokain rješenje. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 ml.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: proljev, mučnina, povraćanje, psevdomembranoznыy kolitis, porast jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, giperʙiliruʙinemija.

Sa strane hematopoeze: anemija, neutropenija, trombocitopenija, krvarenje (Nedostatak vitamina K).

Laboratorijski nalaz: giperkreatininemiя, gipoprotrombinemii.

Alergijske reakcije: osip, maculo-papularni osip, groznica, eozinofilija; rijetko – anafilaktički šok.

Lokalne reakcije: na / u uvodu – upala vena; kad sam / m uprave – osjetljivost na mjestu uboda.

Kontraindikacije

- Dojenje;

- Preosjetljivost na lijek, uključeno. ostali beta-laktamski antibiotici.

IZ oprez treba propisati u bolesnika s bubrežnim i / ili jetre insuficijencije, automobili (uključeno. Povijest), недоношенным новорожденным, trudnoća.

Trudnoća i dojenje

Применение препарата при беременности и в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Upozorenja

Учитывая широкий спектр активности, можно использовать препарат в качестве монотерапии.

При одновременном использовании с аминогликозидными антибиотиками необходимо контролировать функцию почек.

У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T_1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T_1/2 povećava 2-4 puta. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, teške jetrene insuficijencije (в этих случаях максимальная суточная доза препарата – 2 g).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; Pacijenti, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Predozirati

Simptomi: neurološki poremećaji, включая судороги.

Liječenje: simptomatska terapija (uključeno. седативную терапию). Hemodijaliza je učinkovita.

Interakcije lijekova

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции (i plima i oseka, povećana znoj, glavobolja, tahikardija).

Farmaceutska interakcija

Препарат совместим с водой для инъекций, 5% dekstroza (Glukoza), 0.9% otopinom natrijevog klorida, 5% dekstroza (Glukoza) u 0.225% otopinom natrijevog klorida, 5% dekstroza (Glukoza) u 0.9% otopinom natrijevog klorida.

Препарат несовместим с раствором Рингера, 2% lidokain hidroklorid (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси), aminoglikozidni (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, Koristeći 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati u suhom, zaštićena od svjetla, dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.