Za medicinske svrhe koriste uglavnom 3 vrsta strophanthus: strofant Combe, strophanthus Brushy i strophanthus njegovan, koje predstavljaju višegodišnja tropska treelike Liana duljine do 4 m, Kutrovyh obitelji (Apocynaceae). Koristiti s ljekovitim svrhu zrele sjemenke, od kojih su droge-strophanthin k.

Kemijski sastav strophanthus

U sjeme strophanthus sadrži srčani glikozidi-strophanthin. Ovisno o vrsti biljke razlikovati k-strophanthin i p-strophanthin (ouabain). Osim, sjeme strophanthus koja sadrži Kombe strofantozzid, cimarin, cimarol, glûkocimarol, gel′vetikozid, glûkogel′vetikozid, perilocimarin, èmiciarin. U sjemena strophanthus ŝetinistogo otkrio da strofantozzid, cimarin, saponini, miješati, trigonelline i masna ulja, Ali sjeme strophanthus glatka, Osim p-strophanthin, našao smole, fiksna ulja, saponini, Kolin i trigonelline.

Kemijski strophanthin je steroidni glikozida, geninom (aglikonom) što je strofantidin, i šećerne (glycon) D-cimarozoj i D-glukoze. Genin-glavni medij cardiotonicescoy djelatnost srčani glikozidi-obuhvaća kompleks kernela ciklopentapergidrofenantrena i pâtičlennoe prsten lactonnoe nezasićen kada s₁₇.

Farmakološka svojstva strophanthus priprema

Strofantin dobro studirao eksperimentalno. Njegova biološka aktivnost varira od 43000-58000 ICE, ili 5800-7100 PREŽIVA. U eksperimentima na različite vrste životinja u izoliranim uvjetima srca i srca u situ k-strophanthin-β povećava amplituda srca, povećava ton srce mišića i usporava srce smanjenje. U toksičnim strofantin uzrokuje zastoj u tijekom sistole.

Pod utjecajem droge na promjene trajanja srčanog ciklusa od skraćivanje i produživanje sistolički dijastolički razdoblja. Osim, pronađen, da k-strophanthin-β se lagano povećava oglasa, povećava amplituda pulsnog vala.

U eksperimentalni zatajenja srca akcija strophanthin se očituje uglavnom u poboljšanje učinka i minuta srca, jačanje razine kontraktilnost miokarda u kombinaciji s nastavkom dijastoličkog tlaka, To stvara najekonomičniji način srčane aktivnosti, pruža povoljne uvjete za obnovu energetskih resursa.

Cardiotonic djelovanja strophanthin, kao drugi srčani glikozidi, razvija bez povećanja potrošnje kisika miokarda, To je veliki Pozitivan bod u terapiji. Pod utjecajem strophanthin smanjuje venski zagušenja, smanjenog venskog tlaka i ukupna periferna otpora. Kao rezultat poboljšane cirkulacije, oksigenaciju srca i drugih organa, povećava diurez, nestati ili smanjiti edem.

Pozitivan učinak inotropony strophanthin u velikoj mjeri određuje njegov miotroponam u srcu. Bradikardičeskoe učinak glikozida razvija kroz povećanu vagusa; podizanje razine refleksi baroreceptora u području od sinoaortal′noj ih zove podići pakao tijekom sistole, i usporava impulse atrioventrikularni snop želudočkovomu.

Mehanizam djelovanja cardiotonic srčani glikozidi, uključujući strophanthin, Dok nije u potpunosti studirao. U ovom trenutku, međutim, smatra se, to povećati srčani glikozidi sadržaj ionizirani kalcij, koji, interakcije s proteinima troponina, aktivira aktomiozin sokratitel′nyj proteina mišića srca, kao posljedica i povećava snagu srčane kontrakcije. Podaci su dostupni i na neposredno djelovanje srčani glikozidi na aktomiozin, kao i omogućavanje utjecaja strophanthin na metabolizam energije u metabolizmu miokarda i kalij-natrij u kavezu. Kao rezultat, povećava sadržaj natrijevih iona unutar stanice, i kalij iona se smanjuje, To dovodi do odgovarajuće promjene u kontraktilnost miokarda.

Mogućnost je također se proučavao učinke srčani glikozidi na razmjeni kateholamina u srcu.

Primjena strophanthus u medicini

Strofantin -visoka učinkovitost i brzo glikozida. Kad se injekcije Kar- diotoničeskoe djelovanje očituje odmah ili kasnije 3-10 min, doseže maksimalno 30-90 min i nastavak za nekoliko dana ili više.

Strofantin, Međutim, vrlo brzo potpuno eliminiran iz tijela. Prvo 24 h je izdvojila oko 7/8 vvvedennoj doze. U tom smislu, kumulativna svojstva strophanthin slabo izražena. Gutanje strophanthin je neučinkovit, Koliko jako se apsorbira i brzo uništeni u probavnom sustavu. Strophanthin je dodijeljeno uglavnom bubrezi u originalnom obliku.

Primjena strophanthin u akutnom kardiovaskularnom insuficijencije, uključujući na Akutni infarkt miokarda; kod težih oblika kroničnog zatajenje cirkulacije II i III fazi, posebno sa neučinkovitosti liječenja droge naperstanki. Terapijski učinak strophanthin optimalno je dilatacija srca.

Povećanje smanjenje miokarda, proizvod sosobstvuet veće izbacivanje krvi iz šupljine srca. Slabo izražen utjecaj strophanthin na vagusnog živca sustav i vodljivih sustava srca omogućuje njegovo korištenje u zatajenja srca kao i kod normalnog srca frekvencija, i kada bradisistoličeskoj obrazac trzanje viti, sporo atrioventrikularno provođenje ventrikularne.

Nuspojava. Predoziranja lijeka pojaviti mučnina, povraćanje, proljev, različite vrste aritmije., često tip ventrikularne bigeminii, brzina razdvajanja, Električni al′ternaciâ, parasistoliâ, ventrikularna tahikardija. Manje razvijeni kada etiologija, kršenje atrioventriku- redovito provođenje. Osim, Srčani glikozidi mogu uzrokovati slabost mišića, Glavobolja, alergijski osip, mentalni poremećaji (hypererethism, halucinacije), vida, percepciju boja i druge pojave.

Eliminirati toksične pojave treba smanjiti dozu, povećati intervale između wvedeniami droga. Preporuča se to kapanje intravenske kalij klorid. Ukloniti aritmiju, ne nestaju nakon primjene kalij, propisane inderal (propranolol) u dozi od 10-30 mg 3 jednom dnevno. Se koriste lijekovi, vezanje iona kalcija (tetacin-kalcij, dinatrijev edetat), unitiol. Za smanjenje utjecaja vagusnog živca na srce su primjenom atropina, za uklanjanje treperenja i ventrikularne fibrilacije — električna stimulacija.

Kontraindikacije. Strofantin kontraindiciran u organske promjene u srčanog mišića i krvnih žila, kao i u slučaju akutne zarazne miocardite, endokarditis, dramatično izrazio cardiosklerose. Oprez u bolesnika s nepotpunim strofantin atrioventrikuliarna blokadu, tirotoksikoza, kao i u vezi s drogama kalcija i hipoglikemija.

Formulacije, doziranje i primjena lijekova strophanthus

Strophanthus tinktura (Tinktura Strophantija). Dostupna u koncentraciji 1:10 na 70 % alkohol; biološku aktivnost u 1 ml 180-220 ICE, ili 24-28 KED. Primjenjuje u unutrašnjosti u kroničnom zatajenju srca, faza. Dodijeliti odraslih za 5-8 kapi, djeca, ovisno o dobi 1 za 5 kapi 2 - 4 puta na dan. Najveća pojedinačna doza za odrasle 10 kapi (0,2 ml), dnevno - 20 kapi (0,4 ml).

Strophanthin-K (K-Strophanthin). Bijeli kristalni prah, da je topiv u vodi, bolje topiv u alkoholu. Izdana u ampula u obliku 0,05 % otopina, Biološka aktivnost 1 ml iznosi 22-29 LED, ili 2,9-3,5 PREŽIVA. Polako ubrizgati (u roku od 5-6 minuta) ili kapanje na 0,5-1 ml (0,250,5 mg) u 10-20 ml 5 %, 20 % ili 40 % otopine glukoze ili izotoniceski otopina natrijevog klorida 1 vrijeme (rijetko 2 puta) dnevno.

Ponekad propisane strofantin injekcije. Za otklanjanje bolova (zbog eksplicitne djelovanje droge kao što je iritantan prethodno ubrizgava 5 ml 2 % Novokain.

Oprez i preciznost u izbor doze i indikacije da upravlja. Ako pacijent je propisan drugi srčani glikozidi, Što morate učiniti prije nego što primijenite strofantina pauze: Nakon slabokumuliruûŝihsâ glikozidi-o 5 dana, Nakon lijekova s izraženom kumulativni učinak u roku od 10-14 dana.

Najviše jednu dozu strofantina da za odrasle u Beču 0,0005 g (0,5 mg), dnevno - 0,001 g (1 mg) ili, odnosno, 1 i 2 ml 0,05 % otopina.