SOLIAN

Aktivna tvar: Амисульприд
Kod ATH: N05AL05
CCF: Antipsihotik (anksiolitik)
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Kod KFU: 02.01.02.01
Proizvođač: Sanofi WINTHROP INDUSTRIE (Francuska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, stan, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – još jedan.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrij karboksimetil škrob (natrij glikolat amylopectin) (Vrsta), mikrokristalna celuloza, gipromelloza, magnezijev stearat.

30 PC. – mjehurići (1) – kartonske kutije.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, stan, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – još jedan.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrij karboksimetil škrob (natrij glikolat amylopectin) (Vrsta), mikrokristalna celuloza, gipromelloza, magnezijev stearat.

30 PC. – mjehurići (1) – kartonske kutije.

Pilule, premazan bijela, duguljaste-ovalni, lentikularan, Gravirano “AMI 400” и делительной риской между “AMI” i “400” na jednoj strani; prezentacija – однородная масса белого или почти белого цвета.

Pomoćne tvari: natrij glikolat amylopectin (Vrsta), laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, gipromelloza, magnezijev stearat, polioksil 40 стеарат, Titan dioksid (E171).

30 PC. – mjehurići (1) – kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Antipsihotik (anksiolitik).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/D₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ i D₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, gistaminovm n₁-receptor, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-Receptori, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-Receptori, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (uključeno. депрессивное настроение и ретардация).

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ne, а второй – između 3 i 4 h nakon davanja. После приема Солиана^® doza 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Apsolutna bioraspoloživost 48%.

Прием препарата совместно с пищей, bogate ugljikohidratima (sadrži 68% tekućine), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_maksimum. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Distribucija

V._d jednaka 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Metabolizam i izlučivanje

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, o 4%. identificirati 2 неактивных метаболита. T_1/2 амилсульприда равен примерно 12 ne. Povratak urinom u originalnom obliku. Bubrega klirens je otprilike 330 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, T_maksimum i C_maksimum амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 nepromijenjen, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 za 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 vrijeme. Практический опыт, Međutim, ograničen, и нет результатов по применению доз, iznad 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (viši 65 godina) ograničen. Nakon jednokratne doze u dozi 50 mg C_maksimum, T_1/2 и AUC выше на 10-30%, nego u mlađih bolesnika. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Svjedočanstvo

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (uključeno. delirijum, halucinacije, Mislio poremećaj) и/или негативными (uključeno. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) poremećaji, uključeno. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Režim doziranja

Na острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 za 800 mg / dan.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / dan. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća 1200 mg.

Na смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: U prosjeku 400 mg 800 mg / dan. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

Na преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 za 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.

U dozama, iznad 400 mg / dan, Солиан^® следует назначать в 2 ulaz.

Stariji bolesnici Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Na zatajenje bubrega дозу для пациентов с KK iz 30 za 60 ml / min следует снизить до 1/2, na KK iz 10 za 30 ml / min – za 1/3.

Nuspojava

CNS: često – nesanica, alarm, ažitaciâ; ponekad – ekstrapiramidalni simptomi (uključeno. tremor, hipertenzija, hyperptyalism, akatisia, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); rijetko – pospanost tijekom dana; rijetko – akutna distonija (uključeno. grčeviti tortikolis, oculogyric krize, Trizma), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; produljena primjena – pozdnyaya diskinezija, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); u nekoliko slučajeva – neuroleptički maligni sindrom, napadaji.

Iz probavnog sustava: rijetko – zatvor, mučnina, povraćanje, suha usta; U nekim slučajevima – povećanje jetrenih enzima (в основном трансаминаз).

Na dijelu endokrinog sustava: često – povećane razine prolaktina u plazmi (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigidnost, а также увеличение массы тела.

Kardiovaskularni sustav: rijetko – hipotenzija, bradikardija, QT produljenje; очень редко – мерцательная аритмия.

Drugi: U nekim slučajevima – alergijske reakcije.

Kontraindikacije

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (uključeno. пролактинома гипофиза, rak dojke);

- Feokromocitoma;

- Teška bubrežna insuficijencija (CC<10 ml / min);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (uključeno. amantadin, апоморфин, bromokriptin, kaʙergolin, entakapon, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegilin), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- Djeca do 14 godina;

- Dojenje (dojenje);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

IZ oprez lijek treba koristiti tijekom trudnoće, epilepsija, parkinsonizme, zatajenje bubrega, kao iu starijih bolesnika.

Trudnoća i dojenje

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Stoga, применение препарата при беременности не рекомендуется, osim, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Upozorenja

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, karakterizira hipertermije, ukočenost mišića, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) treba ukinuti.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Kod Parkinsonove bolesti, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (vrsta “okretati se na prstima”). До назначения препарата, i, možda, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradikardija (Brzina Otkucaja Srca<55 z. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.

Pacijenti, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Predozirati

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ograničen.

Simptomi: усиление известных фармакологических эффектов препарата (uključeno. mamurluk, umirenje, hipotenzija, ekstrapiramidalni simptomi, koma).

Liječenje: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Hemodijaliza nyeeffyektivyen. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Interakcije lijekova

Kombinacija, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (uključeno. amantadin, апоморфин, bromokriptin, kaʙergolin, entakapon, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegilin), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

Kombinacija, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “okretati se na prstima”: антиаритмические препараты класса I A (uključeno. kinidin, gidrohinidin, disopiramid) i klase III (uključeno. Amiodaron, sotalol, dofetilid, iʙutilid), Neki antipsihotici (uključeno. tioridazin, klorpromazin, levomepromazine, trifluoperazin, ciamemazin, sulpyryd, tiapride, pimozid, haloperidol, droperidol) и другие препараты (uključeno. bepridil, cisapridi, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastin, в/в винкамин, galofantrin, sparfloksacin, гатифлоксацин, moksifloksacin, pentamidin, в/в спирамицин). Povećani rizik od aritmije, в особенности развитие аритмий типа “okretati se na prstima”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Kombinacija, koja zahtijeva posebnu njegu

S drogom, вызывающими брадикардию (uključeno. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – diltiazem i verapamil), klonidinom, guanfacinom, lijekovi naperstanki, Holinesteraze inhibitori (uključeno. donepezil, rivastigmin, takrin, амбеноний, galantamin, Pyridostigmine, Neostigmine).

S drogom, što može dovesti do hipokalijemiju (uključeno. калийвыводящие диуретики, слабительные, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “okretati se na prstima”.

Kombinacija, To treba uzeti u obzir

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (uključeno. бисопролол, karvedilol, metoprolol) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (zbrojni učinak).

С производными морфина (uključeno. analgetici, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, dijeta droge, седативными антидепрессантами (uključeno. amitriptilin, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (uključeno. ʙaklofen, талидомид, pizotifen) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, сухом месте при температуре ниже 25°С. Rok trajanja – 3 godine.