SIRDALUD MR

Aktivna tvar: Tizanidin
Kod ATH: M03BX02
CCF: Mišićni relaksansi centralno djelujući
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Kod KFU: 02.10.01
Proizvođač: Novartis Pharma AG (Švicarska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Promjena izdanje kapsula Teško želatina, Veličina №2, s bijelim neprozirnim kapom i bijelim neprozirnim tijelom, siva natpis na poklopcu “Sirdalud”, siva natpis na tijelu “6 mg”; Sadržaj kapsule – Okrugli pelete bijele do blago žuto-smeđe.

Pomoćne tvari: etil celuloza, šelak, talk, kukuruzni škrob, saharoza, Titan dioksid, željezni oksid crni, želatin.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Mišićni relaksansi centralno djelujući. Glavna točka primjene, njegovo djelovanje je u kičmenoj moždini. Стимулируя пресинаптические₂-Receptori, tizanidin inhibira oslobađanje ekscitatorskih amino kiselina, Receptori podražaja, osjetljivi na N-metil-D-aspartat (NMDA-receptori). Prema tome, na srednjoj razini leđne moždine neurona su potisnuti polysynaptic prijenosa uzbude. Budući da je ovaj mehanizam je odgovoran za pretjeranu mišićnog tonusa, kada pokušate suzbiti tonus mišića smanjuje. Osim za relaksaciju mišića svojstava, tizanidin i ima središnji učinak analgetika Umjereno.

Sirdalud^® MRI je na snazi ​​za kronične grčeva spinalne i cerebralnog podrijetla. Smanjuje grčeva i klonskih konvulzije, čime se smanjuje otpor kretanja pasivnih i povećava količinu aktivnih pokreta.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Kada se primjenjuje tizanidin apsorbira gotovo u potpunosti. Prosječna vrijednost C_maksimum To je udaljena 8.5 h te je oko polovina vrijednosti C_maksimum uzimajući Sirdalud tablete^® u istoj dnevnoj dozi, razdelennoy od 3 ulaz, pod uvjetom da ukupne izloženosti (AUC) To ostaje nepromijenjena.

Distribucija

Otpuštanjem oblici tizanidine kapsula s prilagođenim oslobađanjem uzroke “smekšao” Farmakokinetički profil, koji pruža stabilne terapeutske koncentracije u plazmi za tizanidin 24 ne.

Plazma je vezanje proteina 30%.

Metabolizam

Tizanidin brzo i uglavnom metabolizira u jetri. In vitro je prikazano, da tizanidin uglavnom metabolizira CYP1A2 izoenzima. Metaboliti su neaktivne.

Odbitak

Tizanidine pojavljuje uglavnom bubrege (o 70% doza) u obliku metabolita; udio se nepromijenjeno računi tvari za samo oko 2.7%.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Spol ne utječe farmakokinetičkih parametara tizanidin.

Svjedočanstvo

- Skeletni mišići spazma kod neuroloških bolesti (npr, pri rasseânnom skleroze, Kronični mijelopatija, degenerativne bolesti leđne moždine, posljedice cerebralne cirkulacije i cerebralnom paralizom / starije pacijente 18 godine /).

Režim doziranja

Lijek je propisan u. Režim doziranja treba biti instaliran pojedinačno.

Početna dnevna doza je 6 mg (1 kape.). Ako je potrebno, dnevna doza može biti postupno (“koraci”) povećati – na 6 mg (1 kape.) intervali 3-7 dana. Klinička pokazuje iskustvo, da je za većinu bolesnika optimalna doza 12 mg / dan (2 kape.); U rijetkim slučajevima, može biti potrebno povećati dnevnu dozu na 24 mg.

Liječenje bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC < 25 ml / min) preporuča se početi s uzimanja droge Sirdalud^® doza 2 mg 1 Vrijeme / dan. Povećanje doze ponašanja malog “koraci”, uzimajući u obzir podnošljivost i učinkovitost. Ako vam je potrebna da biste dobili izraženiji učinak, preporučljivo je povećati dozu, postavljen 1 Vrijeme / dan, zatim povećati mnoštvo svrhe.

Nuspojava

Nuspojave su raspoređeni u skladu s učestalosti pojavljivanja. Za procjenu učestalosti nuspojava, sljedeći kriteriji: Često (≥10%); često (od ≥1% na <10%); ponekad (od ≥0.1% na <1%); rijetko (od ≥0.01% na <0.1%); rijetko (<0.01%, uključujući izolirane slučajeve). U jednoj skupini, učestalost pojavljivanja nuspojava se poredati prema važnosti.

Iz živčanog sustava: često – mamurluk, slabost, vrtoglavica; rijetko – halucinacije, nesanica, Poremećaji spavanja.

Kardiovaskularni sustav: često – bradikardija, smanjenje krvnog tlaka; U nekim slučajevima – značajno smanjenje krvnog tlaka do kolapsa i gubitka svijesti.

Iz probavnog sustava: često – suha usta; rijetko – mučnina, gastrointestinalnih poremećaja, povećanje jetrenih transaminaza; rijetko – hepatitis, zatajenje jetre.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – mišićna slabost.

Drugi: često – umor.

Kada se uzima u malim dozama, preporučuje za ublažavanje bolnih mišićnih grčeva, označen pospanost, umor, vrtoglavica, suha usta, smanjenje krvnog tlaka, mučnina, gastrointestinalnih poremećaja, povećanje jetrenih transaminaza. Tipično, gornja reakcija se blaga i prolazna.

Kada dobijete veće doze, preporuča za liječenje grčeva, gore nuspojave javljaju češće i izraženije, Međutim, oni su rijetko tako žestoko, da je liječenje morala biti prekinuta. Osim toga, možete primijetiti sljedeće pojave: smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, mišićna slabost, nesanica, poremećaj spavanja, halucinacije, hepatitis.

Kontraindikacije

- Izraženo ljudske jetre;

- Simultano korištenje sa snažnim inhibitorima CYP1A2 izoenzima (uključeno. fluvoksamin, ciprofloksacin ili);

- Preosjetljivost na tizanidin ili bilo koji drugi sastojak lijeka.

Primjena sirdalud^® MR u djece se ne preporučuje, tk. Iskustva s lijekom u djece je ograničeno.

Trudnoća i dojenje

Od kontroliranim suđenja tizanidine u trudnica nisu provedena, to ne bi trebao biti korišten tijekom trudnoće, osim, kada su moguće koristi veće od potencijalnih rizika.

Tizanidine se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama. Ipak, žene, djeca dojenje, lijek ne smije koristiti.

Upozorenja

Slučajevi disfunkcije jetre, povezana s tizanidine, Međutim, kada se primjenjuje dnevnu dozu na 12 mg tih slučajeva bili su rijetki. S tim u vezi, preporučljivo je praćenje funkcije jetre ispitivanja 1 jednom mjesečno tijekom prva 4 mjeseci liječenja u bolesnika, koji je dodijeljen dnevnu dozu tizanidin 12 mg i više, i gdje, kada kliničke znakove, sugestivan nefunkcioniranja jetre, kao što su neobjašnjive mučnine,, anoreksija, umor. Kada, kada je razina ALT i AST u serumu dosljedno preko ULN u 3 ili više puta, Uporaba sirdalud^® MR treba prekinuti.

Nemojte naglo otkazati Sirdalud^® MR, doza postepeno smanjuje.

S oštrim dizanje sirdalud^® LL nakon duljeg liječenja i / ili prima visoke doze (a nakon istodobne primjene s antihipertenziva) On je istaknuo razvoj tahikardije i povećanje krvnog tlaka, u nekim slučajevima, može dovesti do akutnog moždanog udara.

Budite oprezni pri primjeni sirdalud^® MR u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Kada koristite Sirdalud MR u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC manje od 25 ml / min) Potrebno način korekcije.

Budite oprezni pri primjeni sirdalud^® Zastupnik u starijih bolesnika. Iskustvo s sirdalud^® Zastupnik u starijih bolesnika je ograničena. Temelju farmakokinetičkih podataka ukazuju, U nekim slučajevima, bubrežni klirens ovih bolesnika može se značajno smanjiti.

Koristi se u pedijatriju

Iskustvo u upotrebi lijeka u djece ograničen. Stoga, upotreba sirdalud^® MR u tih bolesnika ne preporučuje.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

S razvojem pospanost, vrtoglavica ili snižavanje krvnog tlaka terapija sirdalud^® MR treba suzdržati od vrste posla, zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze reakcije, npr, vožnje ili strojevima.

Predozirati

Do sada je primio nekoliko dojava o predoziranja sirdalud^® MR, uključujući slučaj, kada je usvojen doza 400 mg.

Simptomi: mučnina, povraćanje, smanjenje krvnog tlaka, QT produljenje_iz, vrtoglavica, mamurluk, mioz, anksioznost, zatajenje dišnog sustava, koma.

Liječenje: ukloniti lijeka iz tijela preporuča ispiranje želuca i ponavlja imenovanje aktivnog ugljena. Prisilni diureze i, možda, ubrzati eliminaciju tizanidine. U budućnosti, simptomatska terapija.

Interakcije lijekova

Kada koristite sirdalud^® MP inhibitora CYP1A2 s izoenzima može povećati koncentraciju u plazmi tizanidin.

Istodobna primjena tizanidine s fluvoksamina ili ciprofloksacin, inhibitori izoenzima citokroma P450 1A2, dovodi, odnosno do 33-puta ili 10-struko povećanje AUC tizanidin. Rezultat kombinirane primjene mogu biti klinički značajan i trajan smanjenje krvnog tlaka, što dovodi do pospanosti, slabost, retardirane psihomotorne reakcije (u nekim slučajevima i do kolapsa i gubitka svijesti). Istodobna primjena tizanidine s fluvoksamina ili ciprofloksacin – kontraindiciran.

Ne preporučamo zajedničko davanje tizanidine s drugim inhibitorima CYP1A2 - antiaritmici (Amiodaron, meksiletina, propafenon), cimetidinom, ftorxinolonami (эnoksatsin, pefloksacin, Ciprofloksacin, norfloksacin), rofekoksiʙom, oralni kontraceptivi, tiklopidina.

S rastućim koncentracijama tizanidin u krvnoj plazmi mogu produljiti QT_iz, obilježje predoziranja.

Simultano sa imenovanja sirdalud^® MR s antihipertenziva, uključujući diuretike, Ponekad može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka (u nekim slučajevima i do kolapsa i gubitka svijesti) i bradikardija.

Etanol ili sedativi može povećati sedativni učinak sirdalud^® MR, se ne preporuča istodobno korištenje drugih sedativa i / ili alkohola.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 3 godine.