SYNHULYAR

Aktivna tvar: Montelukast
Kod ATH: R03DC03
CCF: Antagoniste leukotrien receptora. Lijek za liječenje bronhijalne astme i alergijskog rinitisa.
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): J30.1, J30.3, J45
Kod KFU: 12.05.02
Proizvođač: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Nizozemska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Tablete za žvakanje Ružičasta boja, Oval, lentikularan, reljefni s natpisom “Singulair” s jedne strane i “MSD 711” – još jedan.

Pomoćne tvari: manitol, mikrokristalna celuloza, giproloza, željezni oksid crveno, Kroskarmeloza natrij, okus višanja, Aspartam, magnezijev stearat.

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Tablete za žvakanje Ružičasta boja, krug, lentikularan, reljefni s natpisom “MSD 275” s jedne strane i “Singulair” – još jedan.

Pomoćne tvari: manitol, mikrokristalna celuloza, giproloza, željezni oksid crvena boja, Kroskarmeloza natrij, okus višanja, Aspartam, magnezijev stearat.

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Pilule, premazan svijetlo krem ​​boje, trg, sa zaobljenim rubovima, Gravirano “MSD 117” s jedne strane i “Singulair” – još jedan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza, Kroskarmeloza natrij, giproloza, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: giproloza, gipromelloza, Titan dioksid, boje željezni oksid crveno i željezni oksid žuti, carnauba vosak.

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antagoniste leukotrien receptora. Montelukast inhibira cisteinilni leukotrien receptora epitela dišnih puteva, prikazuje u isto vrijeme sposobnost inhibicije bronhokonstrikciju, uzrokovana udisanjem cisteinil-leukotrien LTD₄ u bolesnika s bronhijalne astme. Doze 5 mg dovoljna za olakšanje bronhospazma, izazvane doo₄. Primjena montelukasta u dozama, iznad 10 mg / dan 1 Vrijeme / dan, To ne povećava učinkovitost lijeka.

Montelukast uzrokuje bronhodilataciju roku 2 sati nakon ingestije, a može nadopuniti bronhodilataciju, zove beta₂-adrenomimetikami.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne montelukasta brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prijem običnih hrane ne utječe na C_maksimum u plazmi i bioraspoloživosti tableta, premazan, i tablete za žvakanje. U odraslih, prilikom uzimanja tableta na prazan želudac, premazan, doza 10 mg C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 3 ne. Oralna biodostupnost je 64%.

Nakon oralne primjene lijeka na prazan želudac u obliku tablete za žvakanje u dozi 5 mg C_maksimum u odraslih postiže 2 ne. Bioraspoloživost 73%.

Distribucija

Uvez montelukast proteine ​​plazme je više nego 99%. V._d prosjeci 8-11 l.

U pojedinačnoj dozi lijeka u obliku tableta, premazan, doza 10 mg 1 Vrijeme / dan nije bilo pošteno (o 14%) Akumulacija aktivne tvari u plazmi.

Metabolizam

Montelukast aktivno metaboliziruetsya pečene. Kada se koristi u terapijskim koncentracijama doze montelukast metabolita u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže u odraslih i djece nije utvrđena.

Očekivani, u metabolizmu sudjeluje montelukasta izoenzime citokroma P450 (3A4 i 2C9), pri čemu u terapijskim koncentracijama montelukasta ne inhibira citokrom-P450 izoenzima: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 i 2D6.

Odbitak

T_1/2 montelukast u mladih zdravih odraslih osoba je 2.7 za 5.5 ne. Klirens montelukasta u zdravih odraslih osoba prosječne 45 ml / min. Nakon oralne primjene montelukast 86% izlučuje u izmetu unutar 5 dana ili manje 0.2% – urin, koji potvrđuje, da montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo u žuči.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetika montelukasta zadržava u biti linearni kada se daju tijekom 50 mg.

Kada dobijete montelukast u jutarnjim i večernjim razlike u farmakokinetici ne promatraju.

Farmakokinetika montelukasta u žena i muškaraca ima sličan karakter.

Ako gutanjem pilula, premazan, doza 10 mg 1 Vrijeme / dan farmakokinetički profil i bioraspoloživost imaju slična u starijih bolesnika i mlađe.

Bolesnici s insuficijencijom jetre blage do umjerene težine i kliničke manifestacije ciroza jetre promatranih usporava metabolizam montelukasta, popraćena povećanjem AUC od oko 41% Nakon jedne doze lijeka u dozi od 10 mg. Izlučivanje Montelukasta od nekoliko od tih pacijenata porastao u odnosu na zdrave ispitanike (T_1/2 prosjeci 7.4 ne). Mijenjanje doze montelukasta u bolesnika s insuficijencijom jetre blage do umjerene težine nije potrebno. Podaci o prirodi farmakokinetiku montelukasta u bolesnika s teškom insuficijenciju jetre (više 9 ukazuje na Child-Pugh) ne.

Budući da montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju u mokraći, Farmakokinetika montelukasta u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nije ocijenjen. Korekcija doze u ovih bolesnika nije potreban.

Nije bilo klinički značajne razlike u farmakokinetičkim učinaka u bolesnika, ovisno o utrke.

Svjedočanstvo

Prevencija i dugotrajno liječenje astme u odraslih i djece 2 i stariji, uključujući:

- Sprječavanje dnevnih i noćnih simptoma;

- Liječenju astme kod pacijenata s preosjetljivošću na acetilsalicilnom kiselinom;

- Sprječavanje bronhospazma, astma uzrokovana.

Reljef dnevnih i noćnih simptoma sezonskog alergijskog rinitisa (u odraslih i djece 2 i stariji) i trajni alergijski rinitis (u odraslih i djece 2 i stariji).

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno 1 Vrijeme / dan, bez obzira na obrok. Za Liječenje astme Synhulyar^® treba uzeti u večernjim satima. Na tretiranje alergijskog rinitisa lijek može se uzeti u bilo koje doba dana. Kad komorbiditet (astma i alergijski rinitis) Lijek treba uzeti u večernjim satima.

Odrasli i adolescenti u dobi od 15 i stariji lijek je propisan u dozi 10 mg (1 tab., obložene brod)/d.

Djeca u dobi od 6 za 14 godina primjenjuje u dozi od 5 mg (1 tab. Žvakanje)/d. Doza izbor u ovoj dobnoj skupini nije potreban.

Djeca u dobi od 2 za 5 godina za liječenje astme i / ili alergijski rinitis lijek je propisan u dozi 4 mg (1 tab. Žvakanje)/d.

Terapijski učinak Singulair^® na performanse, odražavajući za astmu, razvija tijekom prvog dana. Pacijenti trebaju nastaviti uzimanje Singulair^® u razdoblju ostvariti kontrolu simptoma astme, a tijekom akutne bolesti.

Za stariji bolesnici, bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, Bolesnici s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, kao i na temelju rodnog prilagodbe specifičnim doze nije potrebna.

Synhulyar^® mogu se dodati da se liječenje s inhalacijskim kortikosteroidima i bronhodilatatora.

Nuspojava

Alergijske reakcije: anafilaksija, angioedem, osip, svrab, osip; rijetko – eosinofil infiltracija Pechenik.

CNS: čudne živopisni snovi, halucinacije, mamurluk, razdražljivost, uzbuđenost, uključujući agresivno ponašanje, fatiguability, suicidalne misli i suicidalnog ponašanja (siutsidalnost), nesanica, parestezija / gipestezii, glavobolja; rijetko – napadaji.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, bol u stomaku; rijetko – kolestatičke hepatitisa, hepatocita štete, često uz istovremene terapije lijekovima ili bolesti jetre (alkohol i druge oblike hepatitisa).

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija, uključujući grčeve mišića.

Dermatološke reakcije: uzlovataya эritema, tendencija da modrica (gemato).

Drugi: trend povećanog krvarenja, otkucaj srca, oteklina, u djece u dobi između 2 za 5 godina – žeđ.

Sveukupno Singulair^® dobro podnosi. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid liječenja. Ukupna učestalost nuspojava, To izvijestio primjenu Singulair^®, usporediva s onom placebom.

Kontraindikacije

- Djeca do 2 godina;

- Preosjetljivost na lijek.

Trudnoća i dojenje

Synhulyar^® To bi trebalo koristiti tijekom trudnoće i dojenja samo u slučajevima, Očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dijete.

Upozorenja

Synhulyar^® Ne preporuča za liječenje akutnih napada astme. Kod akutnih bronhijalne astme pacijenata treba propisati lijekove za liječenje, akutni napadi bolesti i upozorenja.

Bolesnici s astmom i uvijek se preporučuje da nose hitne lijekove (короткодействующие ингаляционные агонисты b-адренорецепторов).

Za ublažavanje akutnih napada astme nakon vježbanja koristiti lijek za ublažavanje napada, tj. короткодействующий ингаляционный агонисты b-адренорецепторов. Liječenje Singulair^® To ne jamči apsolutnu prevenciju egzacerbacije.

Tijekom pogoršanja astme i potrebe za cupping droga hitne (короткодействующих ингаляционных агонистов b-адренорецепторов) prestati uzimati lijek Singulair^® ne treba.

Doza se koristi u kombinaciji s jednini^® Inhalacijskih kortikosteroida može smanjiti postupno pod liječničkim nadzorom. Nemojte naglo zamijeniti jednini^® terapija inhalacijskim kortikosteroidima ili usmene.

Bolesnika s potvrđenom alergiju na acetilsalicilne kiseline i drugih NSAID-a trebao biti period liječenja Singulair^® Izbjegavajte kontakt s tim lijekovima, kao Singulair^®, poboljšava plućnu funkciju bolesnika s alergijskim bronhijalne astme, Ipak, To ne sprječava bronhokonstrukciji, zbog djelovanja NSAID.

Smanjivanje sustavnih kortikosteroida doze u bolesnika, prima antiastmatika, uključujući antagoniste receptora leukotriena, rijetko popraćeno pojavom jednog ili više od sljedećih pojava: eozinofilii, purpura, pogoršanje simptoma pluća, Srčane komplikacije i / ili neuropatije, Ponekad je dijagnosticirana Churg-Straussov sindrom – sistemnыy эozinofilynыy vaskulitis. Iako nije utvrđena uzročna veza nuspojava s leukotrijena receptor antagonista terapije, dok je smanjenje sustavnih kortikosteroida doze u bolesnika, uzimanja Singulair^®, Njega treba poduzeti za obavljanje relevantne kliničko promatranje.

Dobne razlike u učinkovitosti i sigurnosti profila Singulair^® nije pronađeno.

Bolesnici s fenilketonurija treba obavijestiti da, što je u 1 tablete za žvakanje sadržavaju ne manje od 1.2 mg aspartama.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada na strojevima vozila

Podaci, svjedočenja, da uzimanje Singulair^® To utječe na sposobnost upravljanja vozilima ili su identificirani kreće mehanizmi.

Predozirati

Simptomi Singulair predoziranje^® u bolesnika s kroničnom bronhijalne astme, kada se koriste u dozi od, iznad 200 mg / dan, za vrijeme 22 tjedana u dozi 900 mg / dan – za vrijeme 1 tjedna, ne prepoznaje.

Bilo je izvješća o akutnom predoziranju montelukasta u djece (u dozi od najmanje 150 mg / dan). Klinički i laboratorijski podaci istovremeno ukazuju na sigurnosni profil Singulair sukladnosti^® Djeca sigurnosni profil u odraslih i starijih osoba. Najčešće nuspojave su žedni, mamurluk, midriaz, hyperkinesias i bol u trbuhu.

Liječenje: simptomatska terapija.

Podaci o mogućem ukidanju montelukasta po peritonejsku dijalizu ili hemodijalizom nestalima.

Interakcije lijekova

Synhulyar^® mogu se primijeniti zajedno s drugim lijekovima, uobičajeno se koristi za prevenciju i dugotrajnog liječenja astme. Montelukast u preporučenoj dozi kliničke klinički značajnog učinka na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednisolona, oralni kontraceptivi (etinil estradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.

Pacijenti, istodobno prima fenobarbital, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Titracija jednini^® za ovu kategoriju bolesnika nije potrebna.

Uz neučinkovitosti bronhodilatatora kao jednog tretmana agenta astme Singulair može se dodati^®. Kada je terapeutski učinak (obično nakon prve doze) Tijekom terapije Singulair^® bronhodilatator doza može postupno smanjiti.

Liječenje Singulair^® Ona pruža dodatne terapijske učinke u bolesnika, prima inhalacijski kortikosteroidi. Nakon stabilizacije, pacijenti mogu smanjiti dozu GCS. Doza kortikosteroida treba smanjiti postupno, pod nadzorom liječnika. Neki pacijenti primaju inhalacijski kortikosteroidi mogu biti u potpunosti ukinuta. Ne preporučamo oštar nadomjesnu terapiju inhalacijskim kortikosteroidima jednini namjene^®.

U in vitro ispitivanjima pronađeno, da montelukast inhibira CYP2C8 izozimom. Međutim, u proučavanju interakcije lijekova in vivo, montelukasta i roziglitazon (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) nije dobio potvrdu inhibicije CYP2C8 izoenzima montelukast. Tako, u kliničkoj praksi ne namjerava se utjecati na montelukast CYP2C8 metabolizma posredovanog određenih lijekova, uključeno. paklitaksela, roziglitazona, repaglinide.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Tablete za žvakanje 5 mg tablete, premazan, 10 mg treba čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 30 ° C. Tablete za žvakanje 4 mg treba čuvati na suhom i tamnom mjestu, na temperaturi od 15 ° C do 30 ° C. Rok trajanja tablete za žvakanje – 2 godine; tablete, premazan, – 3 godine.

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece.