ROAKKUTAN

Aktivna tvar: Isotretinoin
Kod ATH: D10BA01
CCF: Lijek za liječenje akni. Retinoid
Kod KFU: 29.12.02
Proizvođač: F.Hoffmann-La Roche doo. (Švicarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Kapsule красновато-фиолетового (светло-сиреневого) boje, neproziran, Oval, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 10”; Sadržaj kapsule – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Pomoćne tvari: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Pripravak iz ljuske: želatin, glicerol, Mrcina 83 (krumpirov škrob probavlja, manitol, sorbitol), кантаксантин, Titan dioksid.

Struktura чернил: šelak, bojiti crni željezov oksid.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Kapsule одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) boje, другая половина белая, neproziran, Oval, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 20”; Sadržaj kapsule – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Pomoćne tvari: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Pripravak iz ljuske: želatin, glicerol, Mrcina 83 (krumpirov škrob probavlja, manitol, sorbitol), кантаксантин, Titan dioksid.

Struktura чернил: šelak, bojiti crni željezov oksid.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Isotretinoin, активное вещество Роаккутана, – stereoizomer trans-retinska kiselina (tretinoina).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, Međutim, utvrđeno je, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозо-зависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Osim, dokazano protuupalno djelovanje isotretinoin na koži.

Farmakokinetika

Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

Apsorpcija

У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) nakon primjene 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 sati.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, vjerojatno, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. Osim toga, прием изотретиноина во время еды сопровождается, obično, уменьшением колебаний системной биодоступности.

Distribucija

Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, očigledno, albumin.

Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, On prelazi u majčino mlijeko.

Metabolizam

Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. Osim, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, Međutim, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. Istraživanje, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.

Odbitak

Očigledno, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, prosječan, 20 vrijeme (7 – 39 vrijeme).

Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее – prosječan, 25 vrijeme (iz 17 za 50 vrijeme).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.

Svjedočanstvo

• тяжелые формы узелково-кистозных акне;
• akne, не поддающиеся проводимой ранее терапии, posebno, кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище.

Režim doziranja

Početna doza – 0.5 mg / kg dnevno. Нередко в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных больных, поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 za 1.0 mg / kg dnevno. Высшую суточную дозу (1 mg / kg) следует назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 tjedana. Оценивая его результаты, Treba imati na umu, что нередко улучшение продолжается и после отмены препарата. Поэтому перед назначением повторного курса следует сделать перерыв продолжительностью не менее 8 tjedana. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

Капсулы принимают во время еды, малые дозы- Jednom dnevno, более высокие дозы – в один или несколько приемов сутки.

Одновременно проводимое наружное лечение

Одновременное назначение других препаратов для лечения акне, обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием, а также УФО-терапия, не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При необходимости можно назначить наружные противоугревые препараты мягкого действия.

Nuspojava

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Obično, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного.

Simptomi, odnose na gipervitaminozom i: često – Xerosis, слизистых оболочек губ, nosni (krvarenje), гортаноглотки (promuklost), oko (konjunktivitis, reverzibilna zamućenje rožnice i leće netolerancije).

Kože i svojim ekstremiteta: osip, svrab, дерматит лица, Znojenje, Pyogenic granulom, paronihii, onihodistrofii, pojačan rast granulacijsko tkivo, jaka stanjivanje kose, reverzibilna ćelavost, ful'minantnye oblici akni, girsutizm, giperpigmentatsiya, osjetljivost.

Mišićno-koštani sustav: bolovi u mišićima, bol u zglobovima, гиперостоз и другие изменения костей, upala tetive. У одного больного описано развитие гиперостозов позвоночника и обызвествление позвоночных связок с последующей компрессией спинного мозга при длительном (на протяжении нескольких лет) лечении другим препаратом группы ретиноидов – Тигасоном (этретинатом). Роаккутан не предназначен для длительного применения; однако следует помнить о вероятности этого побочного действия при неправильном (слишком продолжительном) применении препарата.

Центральная нервная система и психическая сфера: poremećaji ponašanja, depresija, glavobolja, intrakranijalna hipertenzija, napadaji.

Osjetila: pojedinačnim slučajevima kršenja vidne oštrine, снижение остроты слуха в определенном диапазоне звуковых волн, fotofobija, kršenje mraku adaptacija (smanjenje sumrak pogled), Katarakt, keratit.

Gastro-intestinalnog trakta: mučnina, upalne bolesti crijeva (kolitis, ileitis), krvarenje; транзиторное и обратимое повышение активности трансаминаз, izolirani slučajevi hepatitisa. U mnogim od tih slučajeva, promjene ne prelaze granice pravilo i povratak u izvorni pokazatelji u tretman, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.

Dišnih organa: bronhospazam.

Система крови: уменьшение числа лейкоцитов и эритроцитов, povećanje ili smanjenje broja trombocita, ubrzanje brzine SEDIMENTACIJE.

Лабораторные изменения: hipertrigliceridemije, hiperkolesterolemija, hiperuricemija; отдельные случаи снижение уровня ЛВП, особенно при назначении препарата в большой дозе предрасположенным больным (с семейным анамнезом, отягощенным по нарушению жирового обмена, сахарному диабету, ожирению или алкоголизму). Эти изменения также являются дозо-зависимыми и нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата.

Imunološki sustav: lokalne ili sustavne infekcije, uzrokovane gram-pozitivnih uzročnika (Staphylococcus aureus).

Drugi: limfadenopatija, hematurija, proteinurija, pankreatitis (особенно высок риск у больных с гипертриглицеридемией > 800 mg), vaskulitis (granulematoz Vegenera).

Kontraindikacije

• trudnoća (cm. dalje),
• jetre i bubrega neuspjeh,
• гипервитаминоз А,
• выраженная гиперлипидемия и повышенная чувствительность к препарату.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran.

Upozorenja

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности при использовании Роаккутана во время беременности.

Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, kroz 1 месяц после его начала, i onda svaki 3 u mjesecu. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (prije liječenja, kroz 1 месяц после начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).

U rijetkim slučajevima, bolesnika, получавших Роаккутан, Opisuje depresije, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Iako uzročna povezanost s korištenje droga nije instaliran, Oprez je potreban u bolesnika s depresijom u povijesti i pridržavajte se svih bolesnika za depresiju tijekom liječenja s, Ako je potrebno, na njima odgovarajući specijalist.

Из-за возможности костных изменений назначать Роаккутан нужно только при тяжелых формах заболевания, тщательно оценивая соотношение возможной пользы и риска и ограничивая применение препарата только тяжелыми случаями заболевания.

Predozirati

U slučaju predoziranja mogu biti znakovi gipervitaminoza je. U prvih nekoliko sati nakon predoziranje trebati ispiranje želuca.

Interakcije lijekova

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном, Stoga, ne biste trebali koristiti kontracepciju, koja sadrži niske doze progesterona

Uvjeti i uvjeti

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Skladištenje život – 5 godina.