RELENZA

Aktivna tvar: Zanamivir
Kod ATH: J05AH01
CCF: Viricide
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): J10
Kod KFU: 09.01.03
Proizvođač: GlaxoSmithKline trgovačko poduzeće (Rusija)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Prašak za inhaliranje doze bijeli ili gotovo bijeli.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 PC.) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Viricide, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (virus gripe površine enzima). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, uključeno. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC₅₀)для штаммов вируса А и В, To je između 0.09 za 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (u usporedbi s placebom). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность

Zanamivir, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, u opasnosti (obično, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 istraživanje je pokazalo, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) u usporedbi s placebom 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% TAMO: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0.76; 95% TAMO: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Pokazano je, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Farmakokinetika

Apsorpcija

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (prosječan 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. Nakon jednokratne doze 10 mg C_maksimum je 97 ng/ml kroz 1.25 ne. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

Distribucija

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 i h 24 ч после ингаляции примерно в 340 i 52 раз соответственно превышает среднее значение IC₅₀ для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (prosječan 77.6% i 13.2% odnosno).

Metabolizam i izlučivanje

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

T_1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 za 5.05 ne. Ukupni klirens – iz 2.5 za 10.9 l /.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (prilagodba doze potreban).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 bolesnika u dobi 3 Mjeseci prije 12 лет при использовании небулайзера (10 mg) и порошкового ингалятора (10 mg). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, Stoga, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Svjedočanstvo

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, u djece starije 5 лет и взрослых.

Režim doziranja

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, npr, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

Na лечении гриппа А и В odrasli i djeca starija 5 godina Ona preporuča da imenuje 2 udisanje (2×5 мг) 2 puta / dan 5 dana. Dnevna doza – 20 mg.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени prilagodba doze potreban.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

IZ целью профилактики гриппа А и В odrasli i djeca starija 5 godina Ona preporuča da imenuje 2 udisanje (2×5 мг) 1 puta / dan 10 dana. Dnevna doza – 10 mg. Курс профилактики может быть продлен до 1 Mjeseci, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 dana.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени prilagodba doze potreban.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, Ipak, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, odnosno, снизить эффективность препарата.

Važna: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Važna: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Važna: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Važna: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Nuspojava

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: Često (≥1 / 10), često (≥1 / 100, <1/10) ponekad (≥1 / 1000, <1/100), rijetko (≥1 / 10 000, <1/1000), rijetko (<1/10 000), uključujući pojedinačne slučajeve.

Alergijske reakcije: rijetko – alergijske reakcije, включая отек лица и гортани.

Dišni sustav: rijetko – bronhospazam, otežano disanje.

Dermatološke reakcije: rijetko – osip, osip.

Kontraindikacije

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (uključeno. Povijest).

Trudnoća i dojenje

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (dojenje) Nisam studirao.

U Eksperimentalne studije na životinjama je prikazano, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, Ipak, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Ipak, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, osobito u I. tromjesečju, osim, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Upozorenja

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, uključeno. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Infekcija, вызванная вирусом гриппа, može biti, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, delirijum, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, uključujući zanamivir. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

To ne utječe na.

Predozirati

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

U primjenu u dišne puteve 64 mg / dan (više od 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 g / dan 5 dana.

Interakcije lijekova

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 5 godina.