РАУВОЛЬФИЯ ЗМЕИНАЯ, Rauvolfia serpentina: lijekovi, Doziranje i uprava, Kontraindikacije

Rauwolfia serpentine je polugrm, do 1-1,5 m visine, Kutrovyh obitelji (Apocynaceae). Raste u tropskim zemljama. Bere korijena i rizoma, koji medicinski industrija proizvodi reserpine, raunatin, aimalin.

Kemijski sastav zmija rauwolfia

Korijeni i rizomi sadrže oko 20 indol alkaloidi, koji su u pogledu suhe sirovine biljke 1-2 %. Najpoznatiji od njih su rezerpin, rezerpin, raupin, serpentina, rescinamin, ajmalicin, aimalin, regije, serpin, iohimbin, tebain, papaverin i drugi.

Farmakološka svojstva biljnih alkaloida su raznolika.. Uglavnom utječu na središnji živčani sustav, imaju hipotenzivno i adrepolitičko djelovanje, što je uglavnom zbog specifičnih svojstava rezerpina i količine njemu alkaloida po strukturi. U vezi sa širokom primjenom rezerpinskih i ukupnih alkaloidnih pripravaka iz rauwolfije u medicinskoj praksi, u nastavku su prikazana farmakološka svojstva rezerpina i raunatina..

Rezerpin - bijeli kristalni prah, slabo topljiv u vodi i dobro u organskim otapalima. Pruža uglavnom hipotenzivno i sedativno sredstvo (tranquilizing) radnja.

Antihipertenzivni učinak rezerpina razvija se polako i traje dugo. Antihipertenzivni učinak povezan je sa smanjenjem minutnog volumena srca, sa smanjenjem ukupnog perifernog vaskularnog otpora, a također uz prisutnost inhibicijskog učinka lijeka na presorske centre. Trenutno nije dokazan izravni učinak alkaloida rauwolfia na vazomotorne centre., budući da rezerpin u eksperimentu na životinjama ne utječe na eferentne impulse u preganu- glionska vlakna simpatičke inervacije. Pod djelovanjem rezerpina, Međutim, uočava se bradikardija, povećana motorička aktivnost i lučenje gastrointestinalnog trakta, kao i mioza, što ukazuje na suzbijanje adrenergičnih mehanizama lijekom i prevladavanje holinergičkih učinaka.

Učinak rezerpina na središnji živčani sustav očituje se u produbljivanju i jačanju fiziološkog sna, u pojačavanju djelovanja barbiturata i drugih hipnotika i lijekova, u inhibiciji interoreceptivnih refleksa, u snižavanju tjelesne temperature. Sve to omogućuje nam da rezerpin klasificiramo kao neuroleptik.. Međutim, trenutno se rezerpin rijetko koristi u praktičnoj medicini kao neuroleptik..

Mehanizam djelovanja rezerpina povezan je s njegovim učinkom na biogene amine, iako ne spada u inhibitore rjunoamin oksidaze. U pokusu na životinjama, kada se β-alkaloid rauwolfije daje u velikim dozama, sadržaj biogenih amina u središnjem živčanom sustavu i drugim organima i tkivima je primjetno smanjen.. [Na Primjer, smanjuje sadržaj kateholamina u središnjem živčanom sustavu, noradrenalin - u srčanom mišiću, posuđe, moždina nadbubrežne žlijezde.

Za razliku od pojedinačnog biljnog alkaloida, ukupni pripravak od zmija rauwolfia raunatin - ima blaži hipotenzivni i sedativni učinak, međutim, na štetu drugih biljnih alkaloida, on također ima antiaritmijska i spazmolitička svojstva. Bez Obzira Na, da je po snazi ​​hipotenzivnog učinka raunatin inferioran u odnosu na rezerpin, mehanizam za snižavanje razine krvnog tlaka raunatina sastoji se od dvije komponente - središnjeg rezerpinskog i perifernog adrenolitičkog učinka.

Primjena zmija rauwolfia u medicini

Formulacije, Doziranje i uprava

Lijek Rezerpin: Doziranje i uprava, Kontraindikacije

Rezerpin (Reserpinum) koristi se uglavnom za hipertenziju. Pod utjecajem lijeka dolazi do postupnog smanjenja maksimalnog i minimalnog krvnog tlaka kod različitih oblika hipertenzije (uključujući i hiperfunkciju štitnjače). Najveći učinak opaža se u ranim fazama bolesti u odsustvu organskih promjena u kardiovaskularnom sustavu.. Terapijski učinak obično se očituje 3-6 dana nakon početka uzimanja lijeka.. Antihipertenzivni učinak zadržava se relativno dugo nakon prestanka uzimanja rezerpina. Obično se prepisuje na usta u obliku tableta.; ponekad se ubrizgava intramuskularno ili intravenozno, međutim, parenteralna primjena nema značajne prednosti u odnosu na oralnu primjenu.

Doze lijeka i trajanje njegove primjene trebaju se individualizirati. U hipertenziji, obično započnite imenovanjem rezerpina u dozi od 0,1-0,3 mg / dan (0,0001-0.0003 g / dan); uzeti lijek nakon jela. U nekim je slučajevima dovoljno nastaviti s primjenom lijeka u tim dozama., u drugim se slučajevima doza postupno povećava na 0,5-1 mg / dan; u nedostatku učinka, doza se može povećati na 1,5-2 mg / dan. Ako se hipotenzivni učinak ne pojavi u roku od 10-14 dana, daljnja primjena lijeka se otkazuje. Ako postoji učinak, doza se postupno smanjuje na 0,5-0,2- 0,1 mg / dan. Mali tretman (podupiranje) doze se provode dugo nekoliko mjeseci pod nadzorom liječnika.

Ako je potrebno, možete propisati rezerpin zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima, posebno s apresinom, a također i heksonij, pentamin i drugi lijekovi koji blokiraju ganglije.

Reserpin se koristi i kod blagog zatajenja srca s tahikardijom (zajedno sa srčanim glikozidima), s hipersimpatikotonijom, tireotoksikoza (zajedno s thyrom- statičke tvari), s kasnom toksikozom trudnoće.

Veće doze rezerpina za odrasle oralno: jedan 0,001 g (1 mg), dnevno 0,01 g (10 mg). Pri propisivanju lijeka u većim dozama, na receptu treba navesti odgovarajuću naznaku.

Za djecu je rezerpin propisan u dobi ispod 1 ne više od godinu dana 0,1 mg 1-2 puta dnevno, za 5 godina - 0,1 mg 2 jednom dnevno i od 6 za 12 godina - 0,1 mg 2-3 puta dnevno.

U malim dozama, nuspojave rezerpina, obično, ne uzrokuje. Pri visokim dozama i povećanoj osjetljivosti može doći do hiperemije sluznice očiju, osip na koži, stomaku, proljev, bradikardija, slabost, vrtoglavica, daha, mučnina, povraćanje, noćne more. Dugotrajnom primjenom moguć je parkinsonizam..

Tijekom liječenja, pacijenti s mentalnim bolestima mogu razviti anksioznost., brinuti, trajne nesanice, stanje depresije.

U slučaju nuspojava, dozu rezerpina treba smanjiti ili privremeno otkazati. Kod bolova u želucu i proljeva propisani su antikolinergici, u parkinsonizmu - atropin, tropacin, amizil ili slični lijekovi. Za ozbiljnu depresiju koriste se stimulansi CNS-a. Pri ambulantnom propisivanju lijeka treba uzeti u obzir mogućnost pospanosti i opće slabosti..

Rezerpin je kontraindiciran s teškim organskim kardiovaskularnim bolestima s zatajenjem cirkulacije i jakom bradikardijom, s koronarnom sklerozom i sklerozom moždanih žila, nefroskleroza, želuca i dvanaesniku.

Dostupno u obliku praha i tableta 0,0001 g (0,1 mg) i 0,00025 g (0,25 mg).

Lijek Raunatin: Doziranje i uprava, Kontraindikacije

Raunatin (Raunatinum). Glavna indikacija za uporabu raunatina je hipertenzija., posebno u stadijima I i II. U psihijatrijskoj praksi raunatin se ne koristi široko zbog nedovoljno izraženog neuroleptičkog učinka, ali možda, Međutim, koristi se za neurotična stanja.

Propisati lijek iznutra u tabletama. Obično započnite uzimanjem 1 tablete, sadrži 0,002 g (2 mg) ukupni alkaloidi, za noć; drugog dana, uzmi 1 tableta 2 jednom dnevno; 3. dana - na 3 tablete i dovedite ukupnu dnevnu dozu lijeka na 5-6 tableta dnevno; uzimajte raunatin nakon jela.

Nakon pojave terapijskog učinka (obično nakon 10-14 dana) doza se postupno smanjuje na 1-2 tablete dnevno. Tijek liječenja traje 3-4 tjedna. Međutim, ponekad se lijek uzima prilično dugo u dozi održavanja. (1 tableta dnevno). Liječenje treba provoditi pod liječničkim nadzorom. Istodobno s raunatinom (ili uzastopno) mogu se koristiti i drugi antihipertenzivi, lijekovi koji blokiraju ganglije, apresin, diklotiazid i drugi.

Raunatin obično ne uzrokuje nuspojave. Neki pacijenti to bolje podnose., nego rezerpin. Međutim, u nekim se slučajevima opaža oticanje nosne sluznice., Znojenje, generalizirana slabost; u bolesnika s anginom pektoris ponekad se pojačavaju bolovi u predjelu srca. Nuspojave nestaju kada se doza smanji ili nakon kratke pauze (1-3 dana) u uzimanju lijeka.

Lijek Aymalin: Doziranje i uprava, Kontraindikacije

Aimalin (Ajmalinum) po kemijskoj strukturi spada u skupinu derivata indola i bijeli je ili bijeli kristalni prah s blago žućkastom bojom. Vrlo slabo topljiv u vodi, žestokog pića. Aymaline leiso hidroklorid i acetat topivi su u vodi.

Aimalin, za razliku od rezerpina, nema antipsihotičko djelovanje., umjereno snižava krvni tlak, blago pojačava koronarni protok krvi, ima negativan inotropni učinak i umjereni adrepolitički učinak.

Aymaline ima antiaritmijska svojstva. Smanjuje ekscitabilnost miokarda, vatrostalno razdoblje se skraćuje, inhibira atrioventrikularni i iznutra- ventrikularna provodljivost, donekle potiskuje automatizam sinusnog čvora, suzbija stvaranje impulsa u ektopičnim žarištima automatizma.

Aimaline je učinkovit lijek za ublažavanje napada fibrilacije atrija i paroksizmalne tahikardije. Učinkovit i kod poremećaja ritma, povezane s opijenošću lijekovima digitalisa.

Lijek se primjenjuje intravenozno, intramuskularno i iznutra; posebno je učinkovit kada se daje parenteralno.

Za ublažavanje akutnih napada fibrilacije atrija i paroksizmalne tahikardije, primjenjuje se intravenozno 0,05 g (2 ml 2,5 % otopina) u 10 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili 5 % Otopina glukoze. Uđite polako - u roku od 3-5 minuta. Ako je potrebno, možete ponovo unijeti drugi 0,05 g. U drogu možete ući ležerno: 2-4 ml 2,5 % otopina u 100-200 ml izotonične otopine natrijevog klorida. Intramuskularno daje u 0,05 g (2 ml 2,5 % otopina) svaki 8 h na 0,15 g / dan (t. je. za 3 vrijeme). Ako je potrebno, primijenite lijek nekoliko dana zaredom.

Kada se postigne terapijski učinak od parenteralne primjene, prelaze na uzimanje lijeka oralno, 1-2 tablete (0,05-0,1 g) 3-4 Puta dnevno (u roku od 1-3 tjedna). Aimaline se općenito dobro podnosi. Neki bolesnici imaju hipotenziju, generalizirana slabost, mučnina, povraćanje; kada se daje intravenozno, osjećaj vrućine.

Kontraindikacije (posebno za intravensku primjenu): teške lezije srčanog provodnog sustava, izražene sklerotične i upalne promjene u miokardu, stadij III zatajenja cirkulacije, teška hipotenzija. Nužan je oprez u slučaju primjene aymalina bolesnicima s nedavnim infarktom miokarda: moguće snižavanje krvnog tlaka i otežano provođenje.