Interakcija lijekova u stupnju apsorpcije (na primjer, oralni lijekovi) – transportni procesi lijekova kroz biomembranes

Za lijeka s mjesta primjene u sistemsku cirkulaciju djelovala, oni moraju proći kroz nekoliko polupropusne membrane (osim u slučaju intravenozne). Biomembrany matrica se lipidna dvoslojna, što uključuje proteinske makromolekule različitih veličina i sastava. Oni služe kao biološki barijera, selektivno sprječava prodor molekula u krvi određene strukture.

Molekule većine lijekova proći kroz staničnu membranu pasivnom difuzijom, se kreće od područja visoke koncentracije (npr, iz gastrointestinalnog trakta) u području niske koncentracije (krv) bez troškova energije. Brzina difuzije ovog proporcionalna koncentracijskog gradijenta tvari i ovisi o topljivosti u lipidima, Stupanj ionizacije, molekularna veličina i površina, kroz koji difuzije. Ova koncentracija gradijent je pokretačka snaga i apsorpcija. Spojevi i tvari neionizirani, imaju malu molekularnu veličinu, difundira kroz lipidne membrane puno lakše nego u mornarici i ioniziranih tvari. Prijevoz prošlost može ometati dostupnost staničnoj površini naplaćuje grupe.

Raspodjela ravnoteža transmembranski slabog elektrolita određuje pKa spoja i pH gradijenta. Stupanj ionizacije slabih elektrolita na obje strane membrane ovisi. Na Primjer, bilo koja kiselina koja ima pKa 4,4 plazma (pH 7,4) omjer koncentracije ioniziranih i nisu ionizirane oblike istih 1:1000; u želučanom soku (pH 1,4) - Omjer, suprotno 1000:1. Ako se utvrdi gutanjem slabe koncentracije kiselina gradijent, favorizirajući svoju difuziju kroz sluznice želuca u krvnoj plazmi. Za slabe baze s pKa 4,4 situacija obrnuta. Tako, Djelatna tvar, To je u obliku slabom kiselinom, kao acetilsalicilna, To mora biti upijena iz želučanog soka bolje, Slabiji baza, npr kinidina. Međutim, bez obzira na pH medija, većina lijekova se bolje apsorbiraju u tankom crijevu (pH 5-8). Ova kontradikcija objašnjava mnogo veće površine usisavanje i visokog propusnosti stanične membrane u tankom crijevu.

Neki lijekovi, kao što je glukoza i drugi., sposobni da prodiru kroz membranu preko olakšano difuzija, što upućuje na prisutnost nosača, mogu povratno vezati na specifičnu konfiguraciju veze, da ih nose kroz biomembrane i puštanje u stanicu. Za takav posredovane difuzije karakterističnim selektivnosti, zasićenost i nedostatak troškova energije (tvari ne prevoze protiv koncentracijski gradijent).

Tvar u obliku iona, vitamini, šećer, amino kiseline i drugi spojevi, sličnu strukturu komponenti tjelesnih tkiva, može difundirati kroz membranu aktivnog transporta - Proces, naznačen selektivni. To zahtijeva potrošnju energije, Supstrat se može pomaknuti prema koncentracijskom gradijentu. Takvi spojevi obično se apsorbira na određenim dijelovima tankog crijeva.

Vrlo rijetko, lijekovi prevoze kroz tijelo pinocytosis, t. je. od staničnog prihvaćanja čestica ili tekućina.

Gumb za povratak na vrh