Aktivna tvar: Piriʙedil
Kod ATH: N04BC08
CCF: Противопаркинсонический препарат – стимулятор допаминергической передачи в ЦНС
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Kod KFU: 01.14.04
Proizvođač: Laboratoriji Servier (Francuska)
Kontroliranim oslobađanjem tableta, premazan crvene boje, krug, lentikularan; dopuštene su male varijacije u boji, stupanj sjaja i prisutnost manjih uključaka.
| 1 tab. | |
| piribedil | 50 mg |
Pomoćne tvari: magnezijev stearat, povidon, talk, natrij karmeloza, polisorbat 80, karmin boje (Ponceau 4R), natriya karbonata, koloidni silicij dioksid, saharoza, Titan dioksid, pčelinji vosak bijeli.
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
30 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Anti-droga, agonist dopaminskih receptora. Prodire u krvotok mozga, gdje se veže za dopaminske receptore u mozgu, pokazujući visok afinitet i selektivnost za dopaminske receptore tipa D2 i D3.
Mehanizam djelovanja piribedila određuje glavna klinička svojstva lijeka za liječenje Parkinsonove bolesti kao u početnom, i u kasnijim fazama bolesti, s učinkom na sve glavne motoričke simptome. Piribedil, osim što djeluje na dopaminske receptore, pokazuje i aktivnost antagonista dva glavna α-adrenergična receptora središnjeg živčanog sustava (tip α2A и2A).
Sinergijsko djelovanje piribedila, kao α antagonist2-adrenergički receptori i agonist dopaminskih receptora u mozgu, dokazano je na različitim životinjskim modelima s Parkinsonovom bolešću: dugotrajna primjena piribedila dovodi do razvoja slabije izražene diskinezije, nego korištenjem levodope, sa sličnom učinkovitošću u odnosu na reverzibilnu akineziju, popratna Parkinsonova bolest.
Tijekom farmakodinamičkih studija na ljudima pokazano je pobuđivanje kortikalne elektrogeneze dopaminergičnog tipa kao pri buđenju, i za vrijeme spavanja s manifestacijom kliničke aktivnosti u odnosu na razne funkcije, kontrolirani dopamin. Ova aktivnost prikazana je primjenom bihevioralne ili psihometrijske ljestvice.. Pokazano je, da piribedil poboljšava pažnju i budnost kod zdravih dobrovoljaca, kognitivno povezano.
Učinkovitost Pronorana® kao monoterapija ili u kombinaciji s levodopom u liječenju Parkinsonove bolesti proučavana je kod tri dvostruko slijepa bolesnika, placebom kontrolirana klinička ispitivanja (2 studije naspram placeba i 1 studija naspram bromokriptina). Uključeno istraživanje 1103 pacijent 1-3 etape na ljestvici Hyun i Yar), 543 od koje je dobiven Pronoran®. Prikaz, taj Pronoran® doza 150-300 mg / dan djelotvoran je kod svih motoričkih simptoma sa 30% poboljšanje na Unificiranoj skali za ocjenu Parkinsonove bolesti (UPDRS) III dio (motor) više 7 mjeseci s monoterapijom i 12 mjeseci u kombinaciji s levodopom. Улучшение части “активность в повседневной жизни” по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.
S monoterapijom, statistički značajan omjer bolesnika, treba hitno liječenje levodopom, primajući piribedil (16.6%) bilo manje, nego u skupini bolesnika, placebo (40.2%).
Prisutnost receptora dopamina u posudama donjih ekstremiteta objašnjava vazodilatacijski učinak piribedila (povećava protok krvi u žilama donjih ekstremiteta).
Apsorpcija i distribucija
Piribedil se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i intenzivno se distribuira.
Cmaksimum razine u plazmi postiže se nakon 3-6 h nakon uzimanja tableta s kontroliranim oslobađanjem. Vezanje na proteine plazme je prosječno (nevezani razlomak je 20-30%), stoga je rizik od interakcija lijekova kada se koristi s drugim lijekovima nizak.
Metabolizam
Piribedil se opsežno metabolizira u jetri i izlučuje uglavnom mokraćom: 75% apsorbirani piribedil izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita.
Odbitak
Eliminacija piribedila iz plazme dvofazna je i sastoji se od početne i druge sporije faze, što dovodi do održavanja stabilne koncentracije piribedila u krvnoj plazmi više od 24 vrijeme. Tijekom kombinirane farmakokinetičke analize pokazalo se, da T1/2 piribedil nakon intravenske primjene je u prosjeku 12 h i ne ovisi o primijenjenoj dozi.
Po svi pokazatelji (osim za Parkinsonovu bolest) lijek je propisan u dozi 50 mg (1 tab.) 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, može povećati dozu 100 mg / dan (po 50 mg 2 puta / dan).
Na Parkinsonova bolest monoterapija postavljen 150-250 mg / dan (3-5 Kartica. / dan), podijeljen 3 ulaz. Ako je potrebno, doza lijeka 250 mg se preporučuje da se 2 tab. po 50 mg ujutro i 2 tab. po 50 mg na dan 1 tab. 50 mg navečer.
Na se koristi u kombinaciji s levodope Dnevna doza je 150 mg (3 tab.) u 3 ulaz.
U odabiru doze u slučaju povećanja preporučene titrirati dozu, postupno povećava do 1 tab. (50 mg) svaki 2 tjedna.
Tablete se uzimaju oralno, nakon obroka, bez žvakanja, piće 1/2 šalice vode.
Primijećene nuspojave prilikom uzimanja piribedila ovise o dozi i, uglavnom, povezan s njegovom dopaminergičkom aktivnošću. Nuspojave su blage, upoznati, uglavnom, na početku liječenja i nestaju nakon povlačenja lijeka.
Pri uzimanju lijeka mogu se pojaviti sljedeće nuspojave.
Iz probavnog sustava: često (>1/100, <1/10) – незначительные желудочно-кишечные симптомы (mučnina, povraćanje, nadutost), ove su nuspojave reverzibilne kada se odabere odgovarajuća pojedinačna doza. Izbor doze, postupnim povećanjem doze (po 50 mg svaki 2 tjedana prije postizanja preporučene doze), dovodi do značajnog smanjenja očitovanja ovih nuspojava.
CNS: često (>1/100, <1/10) – могут отмечаться спутанность сознания, halucinacije, anksioznost ili vrtoglavica, nestaje kad se lijek prekine. Uzimanje piribedila popraćeno je pospanošću, a u izuzetno rijetkim slučajevima može biti popraćena teškom pospanošću tijekom dana, sve do naglog uspavljivanja.
Kardiovaskularni sustav: rijetko (< 1/10 000) – гипотензия, ortostatska hipotenzija s gubitkom svijesti ili slabošću ili labilnošću krvnog tlaka.
Alergijske reakcije: rizik od razvoja alergijskih reakcija na grimiznu boju, dio lijeka.
U bolesnika s Parkinsonovom bolešću, prima terapiju agonistom dopamina, posebno tijekom uzimanja visoke doze lijeka i u kombinaciji s levodopom, postojala je ovisnost o kocki, povećani libido i hiperseksualnost, ove su manifestacije uglavnom bile reverzibilne smanjenjem doze ili prekidom liječenja.
Jer, koji je formuliran sa saharozom, bolesnici s intolerancijom na fruktozu, glukoza ili galaktoza, kao i bolesnici s nedostatkom izomaltaze saharoze (rijetki metabolički poremećaj) lijek se ne preporučuje uzimati.
Lijek se uglavnom koristi u starijih bolesnika, kod kojih je trudnoća malo vjerojatna. Pokazano je, da kod miševa piribedil prelazi placentnu barijeru i distribuira se u fetalnim organima.
Zbog nedostatka podataka, lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja..
Grimizna boja, dio lijeka, u nekih bolesnika povećava rizik od razvoja alergijske reakcije.
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
Neki pacijenti (posebno u bolesnika s Parkinsonovom bolešću) dok uzimate piribedil, ponekad iznenada nastupi stanje jake pospanosti, sve do iznenadnog uspavanja. Ova je pojava izuzetno rijetka., ali, Ipak, Pacijenti, oprema za vožnju i / ili rukovanje, zahtijevajući visok stupanj pažnje, treba upozoriti na to. Ako se pojave takve reakcije, potrebno je razmotriti smanjenje doze piribedila ili prekid terapije ovim lijekom..
Simptomi: povraćanje (zbog djelovanja piribedila na zonu okidača kemoreceptora), labilna krvni tlak (povećati ili smanjiti), disfunkcija gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje).
Liječenje: uklanjanje lijeka, simptomatska terapija.
Koji su kontraindiciran kombinacije
Antipsihotici (isključujući klozapin)
Uzajamni antagonizam između antiparkinsonskih lijekova i antipsihotika
Za bolesnike s ekstrapiramidnim sindromom, izazvan neuroleptikom, treba davati antikolinergičku terapiju lijekovima i dopaminergičke antiparkinsonije (zbog blokiranja receptora dopamina antipsihoticima).
Pacijenti s Parkinsonovom bolešću, na liječenju dopaminergičkim antiparkinsonijskim lijekovima, i zahtijeva imenovanje antipsihotika, ne biste trebali nastaviti uzimati levodopu zbog pojačanih manifestacija mentalnih bolesti, a također i zbog blokiranja receptora dopamina antipsihoticima.
Treba koristiti antiemetike, ne izazivajući ekstrapiramidalne simptome.
Priprema je dostupan na liječnički recept.
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece. Nema posebnih uvjeta čuvanja zahtijeva. Rok trajanja - 3 godine.
Ova stranica koristi kolačiće i usluge za prikupljanje tehničkih podataka od posjetitelja kako bi se osigurala učinkovitost i poboljšala kvaliteta usluge.. Daljnjim korištenjem naše stranice, automatski pristajete na korištenje ovih tehnologija.
Read More