Pronoran: upute za uporabu lijeka, struktura, Kontraindikacije

Aktivna tvar: Piriʙedil
Kod ATH: N04BC08
CCF: Anti-droga – stimulator dopaminergičkog prijenosa u središnjem živčanom sustavu
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Kod KFU: 01.14.04
Proizvođač: Laboratoriji Servier (Francuska)

Pronoran: oblik doziranja, sastav i pakiranje

Kontroliranim oslobađanjem tableta, premazan crvene boje, krug, lentikularan; dopuštene su male varijacije u boji, stupanj sjaja i prisutnost manjih uključaka.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, povidon, talk, natrij karmeloza, polisorbat 80, karmin boje (Ponceau 4R), natriya karbonata, koloidni silicij dioksid, saharoza, Titan dioksid, pčelinji vosak bijeli.

15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
30 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.

Pronoran: farmakološki učinak

Anti-droga, agonist dopaminskih receptora. Prodire u krvotok mozga, gdje se veže za dopaminske receptore u mozgu, pokazujući visok afinitet i selektivnost za dopaminske receptore tipa D₂ i D₃.

Mehanizam djelovanja piribedila određuje glavna klinička svojstva lijeka za liječenje Parkinsonove bolesti kao u početnom, i u kasnijim fazama bolesti, s učinkom na sve glavne motoričke simptome. Piribedil, osim što djeluje na dopaminske receptore, pokazuje i aktivnost antagonista dva glavna α-adrenergična receptora središnjeg živčanog sustava (tip α_2A и_2A).

Sinergijsko djelovanje piribedila, kao α antagonist₂-adrenergički receptori i agonist dopaminskih receptora u mozgu, dokazano je na različitim životinjskim modelima s Parkinsonovom bolešću: dugotrajna primjena piribedila dovodi do razvoja slabije izražene diskinezije, nego korištenjem levodope, sa sličnom učinkovitošću u odnosu na reverzibilnu akineziju, popratna Parkinsonova bolest.

Tijekom farmakodinamičkih studija na ljudima pokazano je pobuđivanje kortikalne elektrogeneze dopaminergičnog tipa kao pri buđenju, i za vrijeme spavanja s manifestacijom kliničke aktivnosti u odnosu na razne funkcije, kontrolirani dopamin. Ova aktivnost prikazana je primjenom bihevioralne ili psihometrijske ljestvice.. Pokazano je, da piribedil poboljšava pažnju i budnost kod zdravih dobrovoljaca, kognitivno povezano.

Učinkovitost Pronorana^® kao monoterapija ili u kombinaciji s levodopom u liječenju Parkinsonove bolesti proučavana je kod tri dvostruko slijepa bolesnika, placebom kontrolirana klinička ispitivanja (2 studije naspram placeba i 1 studija naspram bromokriptina). Uključeno istraživanje 1103 pacijent 1-3 etape na ljestvici Hyun i Yar), 543 od koje je dobiven Pronoran^®. Prikaz, taj Pronoran^® doza 150-300 mg / dan djelotvoran je kod svih motoričkih simptoma sa 30% poboljšanje na Unificiranoj skali za ocjenu Parkinsonove bolesti (UPDRS) III dio (motor) više 7 mjeseci s monoterapijom i 12 mjeseci u kombinaciji s levodopom. Poboljšanje dijela “aktivnost u svakodnevnom životu” na skali UPDRS II ocijenjen je istim vrijednostima.

S monoterapijom, statistički značajan omjer bolesnika, treba hitno liječenje levodopom, primajući piribedil (16.6%) bilo manje, nego u skupini bolesnika, placebo (40.2%).

Prisutnost receptora dopamina u posudama donjih ekstremiteta objašnjava vazodilatacijski učinak piribedila (povećava protok krvi u žilama donjih ekstremiteta).

Pronoran: farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Piribedil se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i intenzivno se distribuira.

C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 3-6 h nakon uzimanja tableta s kontroliranim oslobađanjem. Vezanje na proteine ​​plazme je prosječno (nevezani razlomak je 20-30%), stoga je rizik od interakcija lijekova kada se koristi s drugim lijekovima nizak.

Metabolizam

Piribedil se opsežno metabolizira u jetri i izlučuje uglavnom mokraćom: 75% apsorbirani piribedil izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita.

Odbitak

Eliminacija piribedila iz plazme dvofazna je i sastoji se od početne i druge sporije faze, što dovodi do održavanja stabilne koncentracije piribedila u krvnoj plazmi više od 24 vrijeme. Tijekom kombinirane farmakokinetičke analize pokazalo se, da T_1/2 piribedil nakon intravenske primjene je u prosjeku 12 h i ne ovisi o primijenjenoj dozi.

Pronoran: svjedočanstvo

• kao dodatna simptomatska terapija za kronična kognitivna oštećenja i senzorineuralne nedostatke u procesu starenja (uključeno. poremećaji pažnje i pamćenja);
• Parkinsonova bolest kao monoterapija (kada obrasci, uglavnom u pratnji tremor) ili kao dio kombinirane terapije levodopom kao u početku, i u kasnijim fazama bolesti, osobito u oblicima, uključujući drhtanje);
• kao pomoćna simptomatska terapija kod intermitentne klaudikacije zbog obliterirajućih bolesti arterija donjih ekstremiteta (Faza II Leriche i Fontaine klasifikacije);
• tretiranje oftalmičkih bolesti simptoma ishemijskih (uključeno. smanjena oštrina vida, sužavanje vidnog polja, smanjenje kontrasta boja).

Pronoran: režim doziranja

Po svi pokazatelji (osim za Parkinsonovu bolest) lijek je propisan u dozi 50 mg (1 tab.) 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, može povećati dozu 100 mg / dan (po 50 mg 2 puta / dan).

Na Parkinsonova bolest monoterapija postavljen 150-250 mg / dan (3-5 Kartica. / dan), podijeljen 3 ulaz. Ako je potrebno, doza lijeka 250 mg se preporučuje da se 2 tab. po 50 mg ujutro i 2 tab. po 50 mg na dan 1 tab. 50 mg navečer.

Na se koristi u kombinaciji s levodope Dnevna doza je 150 mg (3 tab.) u 3 ulaz.

U odabiru doze u slučaju povećanja preporučene titrirati dozu, postupno povećava do 1 tab. (50 mg) svaki 2 tjedna.

Tablete se uzimaju oralno, nakon obroka, bez žvakanja, piće 1/2 šalice vode.

Pronoran: nuspojava

Primijećene nuspojave prilikom uzimanja piribedila ovise o dozi i, uglavnom, povezan s njegovom dopaminergičkom aktivnošću. Nuspojave su blage, upoznati, uglavnom, na početku liječenja i nestaju nakon povlačenja lijeka.

Pri uzimanju lijeka mogu se pojaviti sljedeće nuspojave.

Iz probavnog sustava: često (>1/100, <1/10) – manji gastrointestinalni simptomi (mučnina, povraćanje, nadutost), ove su nuspojave reverzibilne kada se odabere odgovarajuća pojedinačna doza. Izbor doze, postupnim povećanjem doze (po 50 mg svaki 2 tjedana prije postizanja preporučene doze), dovodi do značajnog smanjenja očitovanja ovih nuspojava.

CNS: često (>1/100, <1/10) – može doći do zabune, halucinacije, anksioznost ili vrtoglavica, nestaje kad se lijek prekine. Uzimanje piribedila popraćeno je pospanošću, a u izuzetno rijetkim slučajevima može biti popraćena teškom pospanošću tijekom dana, sve do naglog uspavljivanja.

Kardiovaskularni sustav: rijetko (< 1/10 000) – gipotenziya, ortostatska hipotenzija s gubitkom svijesti ili slabošću ili labilnošću krvnog tlaka.

Alergijske reakcije: rizik od razvoja alergijskih reakcija na grimiznu boju, dio lijeka.

U bolesnika s Parkinsonovom bolešću, prima terapiju agonistom dopamina, posebno tijekom uzimanja visoke doze lijeka i u kombinaciji s levodopom, postojala je ovisnost o kocki, povećani libido i hiperseksualnost, ove su manifestacije uglavnom bile reverzibilne smanjenjem doze ili prekidom liječenja.

Pronoran: Kontraindikacije

• kolaps;
• akutni infarkt miokarda;
• istodobna primjena s neurolepticima (osim klozapin);
• Djeca do dobi 18 godina (zbog nedostatka podataka);
• preosjetljivost preosjetljivost na piribedil i/ili pomoćne tvari, dio lijeka.

Jer, koji je formuliran sa saharozom, bolesnici s intolerancijom na fruktozu, glukoza ili galaktoza, kao i bolesnici s nedostatkom izomaltaze saharoze (rijetki metabolički poremećaj) lijek se ne preporučuje uzimati.

Pronoran: Trudnoća i dojenje

Lijek se uglavnom koristi u starijih bolesnika, kod kojih je trudnoća malo vjerojatna. Pokazano je, da kod miševa piribedil prelazi placentnu barijeru i distribuira se u fetalnim organima.

Zbog nedostatka podataka, lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja..

Pronoran: Posebne upute

Grimizna boja, dio lijeka, u nekih bolesnika povećava rizik od razvoja alergijske reakcije.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Neki pacijenti (posebno u bolesnika s Parkinsonovom bolešću) dok uzimate piribedil, ponekad iznenada nastupi stanje jake pospanosti, sve do iznenadnog uspavanja. Ova je pojava izuzetno rijetka., ali, Ipak, Pacijenti, oprema za vožnju i / ili rukovanje, zahtijevajući visok stupanj pažnje, treba upozoriti na to. Ako se pojave takve reakcije, potrebno je razmotriti smanjenje doze piribedila ili prekid terapije ovim lijekom..

Pronoran: predozirati

Simptomi: povraćanje (zbog djelovanja piribedila na zonu okidača kemoreceptora), labilna krvni tlak (povećati ili smanjiti), disfunkcija gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje).

Liječenje: uklanjanje lijeka, simptomatska terapija.

Pronoran: interakcija s lijekovima

Koji su kontraindiciran kombinacije

Antipsihotici (isključujući klozapin)

Uzajamni antagonizam između antiparkinsonskih lijekova i antipsihotika

Za bolesnike s ekstrapiramidnim sindromom, izazvan neuroleptikom, treba davati antikolinergičku terapiju lijekovima i dopaminergičke antiparkinsonije (zbog blokiranja receptora dopamina antipsihoticima).

Pacijenti s Parkinsonovom bolešću, na liječenju dopaminergičkim antiparkinsonijskim lijekovima, i zahtijeva imenovanje antipsihotika, ne biste trebali nastaviti uzimati levodopu zbog pojačanih manifestacija mentalnih bolesti, a također i zbog blokiranja receptora dopamina antipsihoticima.

Treba koristiti antiemetike, ne izazivajući ekstrapiramidalne simptome.

Pronoran: uvjeti izdavanja iz ljekarni

Priprema je dostupan na liječnički recept.

Pronoran: uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece. Nema posebnih uvjeta čuvanja zahtijeva. Rok trajanja – 3 godine.