Pregabalin

Kod ATH: N03AX16

Farmakološko djelovanje

Protevoepilepticescoe alat; povezane s dodatnom subjedinica (A2-Delta proteina) napon ovisi o Ca2 + kanale u središnji živčani sustav, To pridonosi boli i protivosudorozhnogo akcije. Smanjuje učestalost napadaja početi tijekom prvog tjedna od.

Farmakokinetika

Prandial unos – brzo, smanjuje unos hrane. Bioraspoloživost – o 90%, Ne dozi. Tcmax – 1 ne (u jednom trenutku i ponovno korištenje). U TCSS (Kada ponovne primjene) – 24-48 ne. Prehrane smanjuje se Cmax 25-30%, i povećava do TCmax 2.5 ne. Volumen distribucije – 0.56 l / kg. Farmakokinetika u rasponu od preporučene doze je linearna priroda; između pojedinaca manje od 20%; u predomislili o primjena farmakokinetike biti predvidljivo na temelju podataka jedne doze. Se veže na proteine ​​plazme, praktički nije metabolizmu (Glavni metabolit – N-metilirovannoe derivat pregabalin). Bilo je znakova racemizaciju S-enantiomer pregabalin u R-enantiomer. Plazmi i bubrega klirens su proporcionalna klirensu kreatinina. Nakon 4 sata hemodijalize sjednica koncentracije lijeka u plazmi je smanjena za 50%. Klirens lijeka u bolesnika starijih od 65 godine smanjuje, To se odražava u dobi smanjuje klirens kreatinina. T1 / 2 – 6.3 ne. Izvješće bubrega u originalnom obliku (98%) i N-metil derivat pregabalin (0.9%).

Svjedočanstvo

Neuropatske boli, epilepsija (u politerapii), generalizirani anksiozni poremećaj, fibromialgija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, djetinjstvo (za 17 godina), laktacija; za doze oblicima, sadrži laktozu – Galaktoze, nedostatak laktaze Lapa, glukoza/galaktoza malapsorpcijom.

C njegu

Zatajenje bubrega, dijabetes, trudnoća.

Režim doziranja

U, bez obzira na obrok, dnevna doza – 150-600 mg, razdelennaya od 2-3 ulaz. Neuropatske boli: početna doza – 150 mg / dan; Ovisno o postignutim učinak i podnošljivost kroz 3-7 dana doza poveća na 300 mg / dan, Ako je potrebno, čak i kroz 7 dana – do maksimalne doze od 600 mg / dan. U epilepsije: početna doza – 150 mg / dan; Ovisno o postignutim učinak i podnošljivost kroz 7 dana doza poveća na 300 mg / dan, kroz 7 dana – do maksimalne doze od 600 mg / dan. U zatajenje bubrega dozu odabrao na temelju klirensa kreatinina: Ako klirens kreatinina 60 mL/min i više početne doze – 150 mg / dan, maksimum – 600 mg / dan, mnoštvo prijem – 2-3 puta; Ako klirens kreatinina 30-60 mL/min početne doze – 75 mg / dan, maksimum – 300 mg / dan, mnoštvo prijem 2-3 puta; Ako klirens kreatinina 15-30 mL/min početne doze – 25-50 mg / dan, maksimum – 150 mg / dan, mnoštvo prijem 1-2 puta; Kada je klirens kreatinina manji od 15 mL/min početne doze- 25 mg / dan, maksimalna doza – 75 mg / dan, mnoštvo prijem – 1 vrijeme. Tijekom hemodijalize, Nakon svaka 4 sata sjednice, dodijeliti dodatne početne doze – 25 mg / dan, maksimalno – 100 mg / dan jedan. Pacijenti više 65 godina može zahtijevati smanjenje doze u opadanju funkcija bubrega. Liječenje prestala postupno za najmanje 1 tjedna. U Fibromyalgia dnevna doza kreće se od 300 za 600 mg.

Nuspojave

Frekvencija: vrlo često (više 1/10), čest (više 1/100 manje 1/10), rijedak (više 1/1 000 manje 1/100), malo (manje 1/1000).

Iz živčanog sustava: vrlo često – vrtoglavica, mamurluk; čest – ataksija, poremećena koncentracija, koordinacija, pamćenja, tremor, disartrija, parestezija, euforija, zbunjenost, smanjen libido, razdražljivost; rijedak – kognitivni poremećaj, gipesteziya, kršenje polja gledišta, nistagm, disartrija, Mioklonični napadaji, slabljenje refleksa, diskinezije, psihomotornaâ giperaktivnostʹ, vrtoglavica u uspravnom položaju, gipersteziya, gubitak osjeta okusa, žeže osjećaj na sluznicu i kožu, intencionnyj potres, stupor, nesvjestica, depersonalizacija, anorgazmija, anksioznost, depresija, ažitaciâ, Raspoloženje labilnost, jačanje nesanice, utučenost, poteškoće u pronalaženju riječi, halucinacije, neobične snove, povećan libido, napadi panike, apatija; rijetko – gipokinez, parosmija, pisanje grč, izdanje, ushićen raspoloženje.

Od osjetila: često zamagljen vid, diplopija; rijedak – smanjena oštrina vida, bolne oči, asthenopia, suha sluznica oka, oticanje očiju, pojačano suzenje; malo – Iskre titranje pred očima, iritacije očiju, midriaz, oscillopsija (Subjektivni osjećaj vibracije smatra stavke), percepcija dubine prikaza, gubitak perifernog vida, kosoglazie, poboljšanje vizualne percepcije svjetline, hiperakuzija.

Kardiovaskularni sustav: rijedak – tahikardija, "plima"; malo – AV blokade ne umjetnosti., sinusna tahikardija, sinusovye aritmija, sinusovaya bradikardija, smanjenje ili povećanje krvnog tlaka, hladni ekstremiteti.

Dišni sustav: rijedak – daha, šupljine suhe sluznice nosa; malo – nazofaringit, kašalj, nosna kongestija, nos krvariti, rinitis, hrkanje, osjećaj "stezanje" u grlu.

Iz probavnog sustava: čest – suha usta, povećan apetit, povraćanje, zatvor, nadutost; rijedak – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy refluks, smanjenje osjetljivosti u usnoj šupljini, anoreksija; malo – ascites, disfagija, pankreatitis.

Sa strane hematopoeze: malo – neutropenija.

Uz genitourinarnog sustava: čest – erektilne disfunkcije; rijedak – dizurija, urinarne inkontinencije, odgođena ejakulacija, seksualne disfunkcije; malo – oligurija, zatajenje bubrega, menoreja, bol grudi, iscjedak iz mliječne žlijezde, dismenoreâ, hipertrofija mliječne žlijezde.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijedak – trzanje mišića, oticanje zglobova, ograničenje, grčevi mišića, mialgija, artralgija, bol u leđima, bol u udovima; malo – grč vratnih mišića, bol u vratu, raʙdomioliz.

Drugi: čest – fatiguability, periferna i generalizirana oteklina, smislu "trovanja", poremećaj hod; rijedak – astenija, žeđ, stezanje u prsima, povećati ili smanjiti u indeks tjelesne mase, Znojenje, papulleznaja osip; malo – hladan znoj, osip, povećana bol kada anasarke, groznica, zimica.

Laboratorijski nalaz: rijedak – povećana alanin aminotransferaze aktivnosti, aspartataminotransferazы, CPK, trombocitopenija; malo – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopenija.

Nuspojave postmarketingovom promatranja: iz živčanog sustava – glavobolja. Iz probavnog sustava: rijetko – oticanje jezika, mučnina. Za kožu: rijetko – oticanje lica.

Predozirati

Liječenje: Ispiranje želuca, simptomaticheskaya terapija, hemodijaliza.

Upozorenja

U dijabetesa (u slučaju povećanja indeks tjelesne mase u pozadini pregabalin) potrebna korekcija doze hipoglikemijskih lijekova. Liječenje može biti popraćeno vrtoglavica, pospanost, To povećava rizik od ozljeda u starijih bolesnika. Informacije o mogućnosti ukidanja i sl. antiseizure lijekovi i izvedivosti sama nije dovoljno pregabalinom. Kada trudnoća primjenjuju samo, Ako predviđene pogodnosti za majku nadmašuje rizik za fetus. Tijekom liječenja, žene reproduktivne dobi moraju koristiti pouzdane metode kontracepcije. Tijekom liječenja treba se suzdržati od vožnje motornih vozila i djelatnosti potencijalno opasne djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Interakcije lijekova

Ne objavi farmakokinetičke interakcije s fenitoin, karʙamazepinom, valproeva kiselina, lamotridzhinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, etanola. Oralnih hipoglikemijskih lijekova, Diuretik, insulin, fenobarbital, tiagabin, Topiramat ne utječe na klirens pregabalin. U primjeni oralnih kontraceptiva, koji sadrži Noretisteron i/ili etinil estradiola, u isto vrijeme s pregabalinom ne mijenjaju farmakokinetiku obje droge. Ponovo s oksikodonom, lorazepamom, etanol nema klinički značajnog učinka na disanje. Pregabalin, vjerojatno, poboljšava kognitivne kršenja i motoričke funkcije, uzrokovane oksikodonom. Pregabalin može pogoršati učinke etanol i lorazepama.