Prednisolon

Aktivna tvar: Prednisolon
Kod ATH: H02AB06
CCF: GCS za injekciju
Kod KFU: 04.01
Proizvođač: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Rješenje za u / i / m jasno, bezbojna ili blago žuta ili zelenkasto žuta.

Pomoćne tvari: nikotinamid, dinatrijev эdetat, natrijev bisulfit, Natrijevog hidroksida (za održavanje pH razina), voda d / i.

1 ml – bezbojne staklene bočice (3) – ladice, plastične (1) – omot kartona.
1 ml – bočice od tamnog stakla (3) – ladice, plastične (1) – omot kartona.

Pilule krug, stan, zakošene do rubova, bijela, s Valiuma na jednoj strani.

Pomoćne tvari: natrij karboksimetil, škrob, laktoza, magnezijev stearat, talk, mikrokristalna celuloza.

100 PC. – plastične vrećice.

OPIS AKTIVNE TVARI

Farmakološko djelovanje

GCS. On inhibira funkciju leukocita i tkivni makrofagi. Ograničite migraciju leukocita do upale. Krši sposobnost makrofaga na fagocitozu, i formiranje interleukina-1. Doprinosi stabilizaciji lizosomalni membrana, čime se smanjuje koncentraciju proteolitičkih enzima u upale. Smanjuje kapilarnu propusnost, zbog oslobađanja histamina. Inhibira aktivnost fibroblasta i formiranje kolagena.

Inhibira aktivnost fosfolipaze A₂, što dovodi do supresije sinteze prostaglandina i leukotriena. On potiskuje oslobađanje COX (posebno COX-2), što također pomaže da se smanji stvaranje prostaglandina.

To smanjuje broj limfocita u cirkulaciji (T- i B-stanice), monotsitov, eozinofili i bazofili kao rezultat njihovog premještanja iz vaskularnog tkiva u limfoidnim; potiskuje nastajanje antitijela.

Prednizolon inhibira oslobađanje hipofize ACTH i β-lipotropina, ali to ne smanjuje razinu cirkulirajućeg beta endorfina. On inhibira izlučivanje TSH i FSH.

Kada je neposredna primjena posuda ima vazokonstriktornu učinak.

Prednizolon ima izražen učinak ovisan o dozi na metabolizam ugljikohidrata, proteina i masti. Stimuliruet gluconeogeneze, potiče apsorpciju aminokiselina u jetri i bubrezima te povećava aktivnost enzima glukoneogeneze. U jetri, prednizon pojačava skladištenje glikogena, poticanje aktivnosti glikogen sinteze i glukoze iz produkata metabolizma proteina. Povećane razine glukoze u krvi aktivira lučenje inzulina.

Prednizolon inhibira unos glukoze u masne stanice, što dovodi do aktivacije lipolize. Međutim, zbog povećanja izlučivanja inzulina stimulirano lipogenesis se, što doprinosi nakupljanju masti.

Ima catabolic učinak u limfnog tkiva i vezivnog, mišić, masno tkivo, kože, kost. U manjoj mjeri od hidrokortizona, utječe na procese metabolizma vode i elektrolita: pospješuje izlučivanje iona kalija i kalcija, kašnjenje u tijelu iona natrija i vode. Osteoporoza i Cushingov sindrom su glavni čimbenici, ograničava trajanje terapije s kortikosteroidima. Kao rezultat kataboličkih akcija može potisnuti rast u djece.

U visokim dozama, prednizolon može povećati ekscitabilnost moždanog tkiva i pomaže u snižavanju praga napadaja. Potiče višak proizvodnje klorovodične kiseline i pepsina u želucu, što dovodi do razvoja peptičkih ulkusa.

Uz sustavnu primjenu, terapijska aktivnost prednizona je posljedica protuupalnog djelovanja, antialergijska, Imunosupresivni učinci i antiproliferativnih.

Kada se primjenjuje lokalno i lokalno, terapeutsko djelovanje prednizolona je posljedica protuupalnog, antialergijska i antiexudativ (hvala vazokonstriktor učinak) radnja.

U usporedbi s hidrokortizonom, protuupalno djelovanje prednizolona u 4 puta, mineralokortikoidna aktivnost u 0.6 pola.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.. C_maksimum u plazmi promatrana nakon 90 m. U plazmi se većina prednizolona veže na transkortin (globulin koji veže kortizol). Metabolizira uglavnom u jetri.

T_1/2 oko 200 m. Izvješće bubrega u originalnom obliku – 20%.

Svjedočanstvo

Za oralnu i parenteralnu primjenu: reumatizam; reumatoidni artritis, dermatomiozitis, periarteritis nodosa, sklerodermu, ankilozantni spondilitis, bronhijalne astme, astmatični Status, akutnih i kroničnih alergijskih bolesti, anafilaktički šok, Addisonova bolest, akutna adrenalna insuficijencija, kongenitalna adrenalna hiperplazija; hepatitis, pechenochnaya koma, hipoglemična države, lipoidna nefroza; agranulocitoza, raznih oblika leukemije, limfogranulematoza, trombotsitopenicheskaya purpura, gemoliticheskaya anemije; horeja; pemfigus, ekcem, svrab, eksfolijativni dermatitis, psorijaza, svrbež, seboreični dermatitis, SLE, erythroderma, alopecija.

Za intraartikularnom uprave: kronični poliartritis, posttravmaticheskiy artritisa, osteoartritis velikih zglobova, reumatske lezije pojedinih zglobova, artroze.

Za infiltraciju u tkiva: epikondilitis, tendinitis, ʙursit, smrznuto rame, keloidi, işialgii, Dupuytrenove kontrakture, reumatske i slične lezije zglobova i raznih tkiva.

Za uporabu u oftalmologiji: alergičan, kronični i atipični konjunktivitis i blefaritis; upala rožnice s intaktnom sluznicom; akutna i kronična upala prednjeg segmenta žilnice, sclera i episclera; simpatička upala očne jabučice; nakon ozljeda i operacija s dugotrajnom iritacijom očnih jabučica.

Režim doziranja

Kada se uzima oralno za nadomjesnu terapiju u odraslih, početna doza je 20-30 mg / dan, doza održavanja – 5-10 mg / dan. Ako je potrebno, početna doza može biti 15-100 mg / dan, nosači – 5-15 mg / dan. Dnevnu dozu treba postupno smanjivati.. Za djecu je početna doza 1-2 mg / kg / dan 4-6 domjenci, nosači – 300-600 ug / kg / dan.

S i/m ili i/v, doza, učestalost i trajanje uporabe određuju se pojedinačno.

Za intraartikularnu injekciju u velike zglobove koristi se doza 25-50 mg, za spojeve srednje veličine – 10-25 mg, za male zglobove – 5-10 mg. Za infiltraciju u tkiva, ovisno o težini bolesti i veličini zahvaćenog područja, doze od 5 za 50 mg.

Koristi se lokalno u oftalmologiji 3 puta / dan, tijek liječenja – ne više 14 dana; u dermatologiji – 1-3 puta / dan.

Nuspojava

Na dijelu endokrinog sustava: menstrualnih nepravilnosti, adrenalna supresija, Cushing-ov sindrom, potiskivanje funkcije hipofizno-nadbubrežnog sustava, smanjena tolerancija ugljikohidrata, steroidni dijabetes ili manifestacija latentnog dijabetes melitusa, Rast retardacija u djece, odgođen seksualni razvoj u djece.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, Steroidni čira na želucu i dvanaesniku, pankreatitis, ezofagitis, krvarenje i perforacija gastrointestinalnog trakta, povećati ili smanjiti apetit, nadutost, Ikotech. U rijetkim slučajevima, – porast jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze.

Metabolizam: negativna ravnoteža dušika zbog katabolizma proteina, povećano izlučivanje kalcija iz tijela, hipokalcemija, debljanje, povećana znoj.

Kardiovaskularni sustav: gubitak kalija, hypokalemic alkaloza, aritmija, bradikardija (do zatajenja srca); steroidnaya miopatija, zastoj srca (razvoj ili pogoršanje simptoma), EKG promjene, tipičan hipokalijemijom, povišen krvni tlak, hypercoagulation, tromboza. U bolesnika s akutnim infarktom miokarda – Širenje nekroze, usporavanje formiranje tkiva ožiljaka, što može dovesti do probijanja srčanog mišića.

Na dijelu lokomotornog sustava: usporavanja rasta i okoštavanja u djece (prerano zatvaranje zone rasta epifize), osteoporoza (rijetko – patološki prijelomi, aseptički nekroze nadlaktičnih glave bedrene kosti i), Ruptura tetive mišića, mišićna slabost, steroidnaya miopatija, smanjenje mišićne mase (atrofija).

CNS: glavobolja, intrakranijalna hipertenzija, delirijum, dezorijentiranost, euforija, halucinacije, afektivna ludilo, depresija, nervoza ili anksioznost, nesanica, vrtoglavica, vertigo, pseudotumor mali mozak, napadaji.

Na dijelu tijela vida: zadnyaya subkapsulyarnaya katarakta, povećan intraokularni tlak (s mogućim oštećenjem vidnog živca), trofičke promjene rožnice, exophthalmos, sklonost razvoju sekundarne infekcije (bakterijska, gljivična, virusni).

Dermatološke reakcije: petechiae, ecchymosis, stanjivanje i krhkost kože, Hyper- ili hypopigmentation, akne, strija, sklonost razvoju pioderma i kandidijaze.

Reakcija, zbog imunosupresivnog djelovanja: usporavanje procesa regeneracije, smanjena otpornost na infekcije.

Za parenteralnu primjenu: u izoliranim slučajevima, anafilaktičke i alergijske reakcije, Hyper- ili hypopigmentation, atrofija kože i potkožnog tkiva, egzacerbacija nakon intrasinovijalne primjene, Artropatija tipa Charcot, sterilni apscesi, kada se unese u lezije na glavi – slijepilo.

Kontraindikacije

Za kratkoročno korištenje zdravstvenih razloga – preosjetljivost na prednizon.

Za intraartikularnom uprave i uvođenje izravno na lezije: prethodna arthroplasty, abnormalna krvarenja (endogeni ili uzrokovana korištenjem antikoagulansima), intraartikularna frakture, zarazan (septicheskiy) upale u zglobovima i periartikularne infekcija (uključeno. Povijest), kao zajednički zarazne bolesti, označen periartikularne osteoporoze, nema znakova upale u zglobu (“suho” zajednički, npr osteoartritis bez sinovitisom), označena kosti uništavanje i deformacija zgloba (Oštar sužavanje zajedničkog prostora, ankiloza), nestabilnost spoja kao rezultat artritisa, aseptički nekroza formativnim zajedničkih epiphyses kostiju.

Za korištenje na otvorenom: Bakterijski, Virusni, gljivične bolesti kože, lupus, kožne manifestacije sifilis, tumori kože, Razdoblje nakon cijepljenja, povrede integriteta kože (čirevi, rane), djetinjstvo (za 2 godina, svrab u analnom području – za 12 godina), Rosacea, akne vulgaris, perioralni dermatitisa.

Za uporabu u oftalmologiji: Bakterijski, Virusni, gljivične bolesti oka, očni tuberkuloze, trahom, povrede integriteta epitela oka.

Trudnoća i dojenje

Kada trudnoća (osobito u I. tromjesečju) koristiti samo iz zdravstvenih razloga. Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba pažljivo odvagnuti očekivane koristi liječenja za majku i rizik za dijete..

Upozorenja

Koristiti s oprezom kod parazitskih i zaraznih virusnih bolesti, gljivično ili bakterijsko podrijetlo (Trenutno ili nedavno prenesena, uključujući nedavnu kontakt s pacijentom) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya faza), omogućiti vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (ili sumnja), sustavne mycosis; aktivan i latentna tuberkuloza. Zahtjev za ozbiljne zarazne bolesti je dopuštena samo na pozadini specifične terapije.

Koristite s oprezom tijekom 8 tjedana prije i 2 tjedna nakon cijepljenja, kada limfadenitis nakon BCG cijepljenja, s oslabljenim imunitetom (uključeno. AIDS ili HIV infekcija).

Koristiti s oprezom u bolestima gastrointestinalnog trakta: želuca i dvanaesniku, эzofagite, gastritis, akutna ili latentna peptički ulkus, Nedavno osnovana crijevna anastomoza, ulcerozni kolitis s prijetnjom perforacije ili apscesa, divertikul.

Koristiti s oprezom u bolestima kardiovaskularnog sustava, uključeno. Nakon nedavnog infarkta miokarda (u bolesnika s akutnim i subakutne infarkta miokarda može širiti nekroze, usporavanje formiranje ožiljak tkiva i time razbiti srčanog mišića), U dekompenziranom kroničnog zatajenja srca, hipertenzija, hiperlipidemija), u endokrinim bolestima – dijabetes (uključeno. povreda ugljikohidrata tolerancije), tirotoksikoza, gipotireoze, Cushingova bolest, u teškim kroničnim bubrežnim i / ili jetre insuficijencije, nefrourolitiaze, s hipoalbuminemije i uvjetima, predispoziciju za njeno nastupanje, pri Sistemna osteoporoze, miastenija, ostrom psihoze, gojaznost (III-IV stupnja), kada je polio (osim bulbar obliku encefalitisa), otvoreno- i kut-zatvaranje glaukoma.

Ako je potrebno, intraartikularnu primjenu treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s općim teškim stanjem., neefikasnost (ili kratkoročno) akcije 2 predыduschyh uvedena (uzimajući u obzir individualne osobine koriste GCS).

Tijekom liječenja (osobito dugo) morate promatrati oftalmologa, kontrola krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita, kao i slike periferne krvi, glukoza; kako bi se smanjile nuspojave, mogu se prepisati anabolički steroidi, antibiotici, i povećati unos kalija (dijeta, Dodaci kalija). Preporuča se razjasniti potrebu za uvođenjem ACTH nakon tijeka liječenja prednizolonom (nakon kožnog testa!).

Kod Addisonove bolesti treba izbjegavati istodobnu primjenu s barbituratima.

Nakon prestanka liječenja mogu se pojaviti simptomi ustezanja., adrenalna insuficijencija, kao i pogoršanje bolesti, o kojem je propisan prednizon.

Kad pojačana infekcije, septičkih uvjeti i tuberkuloze, mora biti istodobna antibiotik.

U djece tijekom razdoblja rasta GCS treba koristiti samo za apsolutne indikacije i pod strogim nadzorom liječnika..

Izvana se ne smije više primjenjivati 14 dana. U slučaju uporabe s običnom ili rozaceom, moguće je pogoršanje bolesti..

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu prednizolona s antikoagulansima, moguće je povećati antikoagulantni učinak potonjih.

Kada se koristi istodobno sa salicilatima, povećava se vjerojatnost krvarenja.

Uz istovremenu primjenu s diureticima, moguće je pogoršanje poremećaja metabolizma elektrolita.

Uz istovremenu primjenu s hipoglikemijskim lijekovima, stopa smanjenja razine glukoze u krvi se smanjuje.

Uz istovremenu primjenu sa srčanim glikozidima povećava se rizik od razvoja intoksikacije glikozidima.

Uz istovremenu primjenu s rifampicinom, terapeutski učinak rifampicina može biti oslabljen.

Uz istovremenu primjenu antihipertenzivnih lijekova, njihova se učinkovitost može smanjiti.

Uz istovremenu primjenu derivata kumarina moguće je slabljenje antikoagulansnog učinka.

Uz istovremenu primjenu rifampicina, fenitoin, barbiturati mogu oslabiti djelovanje prednizolona.

Uz istovremenu primjenu hormonskih kontraceptiva – pojačavanje djelovanja prednizolona.

Uz istovremenu primjenu acetilsalicilne kiseline – smanjenje sadržaja salicilata u krvi.

Istodobnom primjenom prazikvantela moguće je smanjiti njegovu koncentraciju u krvi.

Pojava hirzutizma i akni olakšana je istodobnom primjenom drugih GCS-a, androgena, estrogen, oralnih kontraceptiva i steroidnih anaboličkih steroida. Rizik od razvoja katarakte povećava se kada se antipsihotici koriste u pozadini GCS-a, karbutamid i azatioprin.

Istodobno imenovanje s m-antikolinergicima (uključujući antihistaminike, triciklički antidepresivi), s nitratima potiče razvoj povećanja intraokularnog tlaka.