PLAKVENIL

Aktivna tvar: Gidroksixloroxin
Kod ATH: P01BA02
CCF: 4-aminokinolin. Protiv malarije droge i amebitsidny. Imunosupresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Kod KFU: 05.02.03
Proizvođač: Sanofi-Synthelabo doo. (Velika Britanija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan bijela, lentikularan, označen “HCQ” s jedne strane i “200” – još jedan; prezentacija – bijela.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, povidon K25, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, Pročišćena voda.

Pripravak iz ljuske: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Titan dioksid, makrogol 4000, laktoza monohidrat, Pročišćena voda)

10 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antimalarijskog. Hidroksiklorokin imaju nekoliko različitih farmakološka svojstva, koja mogu doprinijeti njegovom terapijskog učinka: reagira s sulfhidrilnim skupinama, Promjene u aktivnosti enzima (uključeno. fosfolipaza, Natrij adenozin difosfatom-N-citokrom (NAD-N-citokrom) C reduktaze, kolinesteraze, Hidrolaze i proteaze); DNA obvezujuća; stabilizacija lizosomalni membrana; Inhibicija sinteze prostaglandina, kemotaksiju i fagocitozu polimorfonuklearnih stanica; smanjuju sintezu interleukina-1 od strane neutrofila i oslobađanje monociti suleroksidaniona. I povećanje koncentracije unutarstaničnog pH u lizosomima objašnjava kako antiprotozojska, i antireumatik aktivnost hydroxychloroquine.

Priprema, aktivno inhibira aseksualni erythrocytic oblike, kao i gamete Plasmodium vivax i Plasmodium malariae, koji nestaju iz krvi gotovo istodobno s aseksualna. U Plasmodium falciparum gamete plakenil nije važeći. Lijek ima također imunosupresivno i protuupalno.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne hidroksiklorkin brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. T_maksimum je 2-4.5 ne, C_maksimum nakon oralne doze 155 mg – 948 ng / ml, nakon oralne doze 310 mg – 1895 ng / ml.

Distribucija

Plazma proteinsko vezanje – 45%. V._d je 5-10 l / kg. Dobro se distribuira u tijelo, gomilaju u krvne stanice, jetra, svjetlo, bubreg, u retini. Se akumulira u tkivima s visokom razinom zamjenu – jetra, bubreg, svjetlo, slezena, u tim organima, u koncentraciji u plazmi veći 200-700 vrijeme; CNS, eritrociti, leukocitima i tkiva, Bogata melanin. Ona prodire kroz placentu. U malim količinama utvrđenim u majčinom mlijeku.

Metabolizam i izlučivanje

U jetri, hidroksiklorokin djelomično prevodi u aktivne metabolite i olovnog prikazanih u bubrezima, i – žuč.

Izlučivanja lijeka spora. T_1/2 oko 50 dana (puna krv) i 32 dan (plazma).

Svjedočanstvo

- Reumatoidni artritis;

- Mladež kronični artritis;

- Eritemski lupus (sustavna i diskoidni);

- Photodermatitis.

Malarija (osim kolhicinskih otporan slučajevima):

- Za liječenje akutnih izbijanja i za suzbijanje malarije, uzrokovane Plasmodium vivax, Plasmodium ovale i Plasmodium malariae, kao i osjetljive shtammamiPlasmodium falciparum;

- Za radikalnom liječenju malarije, uzrokovane osjetljivim sojevima Plasmodium falciparum.

Režim doziranja

Plakenil namijenjen za oralnu uporabu. Lijek se uzima s hranom ili čašu mlijeka.

Sve doze dane na hidroksiklorkin-sulfat i ekvivalentne doze bazom.

Na reumatske bolesti Terapijska aktivnost se promatra u akumulacije lijeka. Za terapijski učinak lijeka treba uzeti za nekoliko tjedana, dok su nuspojave mogu se pojaviti relativno rano. Adekvatna terapeutski učinak razvija nakon nekoliko mjeseci uzimanja droge. Ako je cilj poboljšanje stanja pacijenta nije praćen 6 mjeseci liječenja, lijek treba prekinuti.

Na revmatoidnom ARTHRO za Odrasla osoba početna doza je 400-600 mg / dan, doza održavanja – 200-400 mg / dan.

Na juvenilni kronični artritis doza ne bi smjela prelaziti 6.5 mg / kg tjelesne težine ili 400 mg / dan (treba odabrati najnižu učinkovitu dozu).

Na sistemski eritemski lupus i diskoidni za Odrasla osoba početna doza je 400-800 mg / dan, doza održavanja – 200-400 mg / dan.

Na fotodermatite liječenje treba ograničiti na razdoblje od maksimalnu izloženost svjetlosti. Za Odrasla osoba Može biti dovoljno 400 mg / dan.

Za prevenciju malarije odrasla osoba lijek je propisan u dozi 400 mg u istom danu u tjednu. Za djeca tjedna doza je neodoljiv 6.5 mg / kg tjelesne težine (izračunati idealnu tjelesnu težinu uzima), ali, bez obzira na tjelesnu težinu, ne smije prelaziti dozu za odrasle.

Ako uvjeti dopuštaju, preventivnu terapiju treba započeti 2 Tjedan Ulazak u endemskim zoni. Ako to nije moguće, onda odrasla osoba Možete dodijeliti početnu dvostruku dozu 800 mg, djeca – 12.9 mg / kg (ali ne više 800 mg), dijeljenjem 2 Prijem Interval 6 ne.

Preventivna terapija treba nastaviti za 8 tjedana nakon izlaska iz endemskih područja.

Za liječenje akutnih izbijanja malarije lijek propisan odrasla osoba pri početnoj dozi 800 mg, onda 400 mg nakon 6 ili 8 ne, dalje – po 400 mg za 2 Sljedećih dana; Ukupna doza – 2 g. Jedna primjena doze 800 mg Također je utvrđeno da se učinkovita.

Doza za odrasle i, kao i za djecu, To se može izračunati na osnovi tjelesne težine.

Bebe lijek primjenjuje u ukupnoj dozi 32 mg / kg (ali ne više 2 g) za vrijeme 3 dana kako slijedi:

prva doza - 12.9 mg / kg (ne više od jedne doze 800 mg);

druga doza - 6.5 mg / kg (ne više 400 mg) kroz 6 nekoliko sati nakon prve doze;

Treća doza - 6.5 mg / kg (ne više 400 mg) kroz 18 sati nakon druge doze;

Četvrta doza - 6.5 mg / kg (ne prelazi 400 mg) kroz 24 sati nakon treće doze.

Za terapiju održavanja koristi minimalna učinkovita doza, ne prelazi 6.5 mg / kg / dan (za izračunavanje vrijednosti uzimaju od idealne tjelesne težine).

Nuspojava

Na dijelu tijela vida: rijetko – Retinopatija s promjenama u pigmentacije i vizualnih polja nedostataka. Rani oblik retinopatije je reverzibilna kada prestanete liječenje hydroxychloroquine. Ako retinopatija se sprema, postoji svibanj biti opasnost od neprolaznih uništenje mrežnice, čak i nakon prekida liječenja. Mrežnice promjene mogu biti asimptomatski, ili manifestirati skotomu.

Opisana rožnice promjene, uključujući oticanje i nejasna. Oni mogu biti asimptomatski ili uzrokovati takve povrede, kao pojave “Platno” pred očima ili fotofobija. Te promjene mogu biti poništena od prestanka liječenja.

Možda smanjen vid zbog povrede smještaja, je ovisan o dozi i reverzibilna.

Dermatološke reakcije: Mogući osipi kože, svrab, promjene u pigmentaciji kože i sluznica, obestsvechivanie Volos i alopecija. Ove reakcije se obično brzo prolaze kada prestanete liječenje. Moguće pogoršanje psorijaze; rijetko – osjetljivost; Vrlo rijetki slučajevi pemfigusa (treba razlikovati od psorijaze), ponekad u pratnji groznica i hyperleukocytosis. Nakon prekida od strane droga učinci su obično reverzibilni.

Alergijske reakcije: Moguće buloznog erupcija, uključujući vrlo rijetkim slučajevima erythema multiforme i Stevens-Johnsonov sindrom.

Iz probavnog sustava: mučnina, proljev, anoreksija, bol u trbuhu i, rijetko, povraćanje. Ove reakcije se obično održavaju odmah nakon smanjenja doze ili prekida liječenja. Uz dugotrajnu uporabu i visoke doze mogu hepatotoksičnosti; postoje izvješća o izoliranim slučajevima disfunkcije jetre; izolirani slučajevi iznenada razvio zatajenje jetre. U nekim slučajevima, – abnormalna funkcija jetre; u nekoliko slučajeva – iznenada razvio zatajenje jetre.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: rijetko – vrtoglavica, šum u ušima, gubitak sluha, glavobolja, razdražljivost, emocionalna nestabilnost, psihoze, konvulzije, mišićna slabost, ataksija; U nekim slučajevima – miopatija skeletnih mišića ili neyromiopatiya, što dovodi do progresivnog slabost i atrofija proksimalnih mišićnih skupina. Miopatija mogu biti reverzibilne nakon povlačenja lijeka, ali potpuni oporavak može potrajati nekoliko mjeseci. Moguće slabi senzornih promjena, suzbijanje refleksa tetiva i živaca smanjena provođenja.

Kardiovaskularni sustav: rijetko – kardiomiopatija, smanjenje vodljivosti i kontraktilnost; dugoročno korištenje u visokim dozama – miokardiodistrofija.

U slučaju otkrivanja infarkta hipertrofije i ventrikularne provođenja smetnji (AV блокада) treba imati na umu mogućnost kronične intoksikacije (ove situacije zahtijeva uklanjanje lijeka).

Od hematopoetskog sustava: rijetko – supresija hematopoeze koštane srži. Hidroksiklorokin može pogoršati porfirije.

Kontraindikacije

- Makulopatije povijest;

- Dječja dob, ako je potrebno, dugotrajno liječenje;

- Djeca do 6 godina (tablete 200 mg nije namijenjena djeci težine manje od 35 kg);

- Preosjetljivost na 4-Aminokinolin.

IZ oprez treba uzeti lijek ako retinopatije (makulopatije kada se lijek kontraindiciran), povreda hematopoeze koštane srži, psihoze (uključeno. Povijest), porfirii, psoriaze, Definicija, glukoza-6-fosfatdegidrogenazы, s jetri i / ili insuficijencije bubrega, gepatite.

Trudnoća i dojenje

Podaci o korištenju lijeka tijekom trudnoće ograničena. Hidroksiklorokin prelazi placentu. Valja napomenuti, da su 4-aminoquinolines, u terapijskim dozama može dovesti do oštećenja CNS, uključeno. orotoksičnosti (slušni i vestibularni toksičnosti, kongenitalna gluhoća), mrežnice krvarenje i nenormalan mrežnice pigmentacija. S obzirom na to, Izbjegavajte uporabu hydroxychloroquine tijekom trudnoće, osim u slučajevima, kada su potencijalne koristi od liječenja za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Trebali biste pažljivo razmotriti potrebu za korištenje tijekom dojenja (dojenje), tk. emisije, da hidroksiklorokin u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko, Kao što je poznato, da su djeca posebno osjetljiva na toksičnih učinaka 4-aminoquinolines.

Upozorenja

Učestalost retinopatije, ako ne prelazi preporučenu dnevnu dozu, blago. Prekoračenje preporučene dnevne doze povećava rizik od oštećenja rožnice i ubrzava proces.

Prije tijek liječenja bi trebao biti provesti temeljit pregled oba oka. Istraživanje treba sadržavati definiciju vidne oštrine, Boja vizija i vizualna područja studija. Tijekom terapije, istraživanje treba provoditi najmanje 1 puta 6 mjeseci.

Češće pregled treba obaviti u sljedećim slučajevima:

- Dnevna doza, iznad 6.5 mg / kg ideal (Ne povećana) tjelesne težine (u izračunu dozu, uzimajući u obzir apsolutni tjelesne težine moguće predoziranja pretilih pacijenata);

- Zatajenje bubrega;

- Kumulativna doza više 200 g;

- Starije osobe;

- Smanjena oštrina vida.

Ako postoje negativne promjene u viziji (uključeno. smanjena oštrina vida, promjene vida), odmah ukloniti lijek. Pacijenti zahtijevaju produžiti promatranje, tk. Moguće progresija ovih poremećaja. Mrežnice promjene mogu napredovati čak i nakon prestanka primjene lijeka.

Upozorenje se preporučuje da koristite lijek u bolesnika s jetre i bubrega. Budući da je lijek utječe na jetre i bubrega, To može zahtijevati smanjenje doze.

C oprez primenenyat na pacijentima, pati od gastrointestinalnih, neurološke ili hematološke bolesti, preosjetljivost na kinina.

Kad dugoročna terapija treba biti povremeno kompletna krvna slika, kada je povreda hydroxychloroquine treba ukinuti.

To ne bi trebalo biti propisane za bolesnika s kongenitalnim nepodnošenja galaktoze, Lapp nedostatka laktaze ili malapsorpcija glukoze sindrom / galaktoza.

Djeca su posebno osjetljiva na toksičnih učinaka 4-aminoquinolines, Stoga bolesnici trebaju biti posebno oprezni da pratiti, ukloniti iz mjesta hydroxychloroquine, Dostupan za djecu.

Svi bolesnici, primanje u dugotrajnom liječenju, Moramo se povremeno pregledava neurologa u odnosu na skeletne mišićne funkcije i težini tetiva refleksa. Ako postoji slabost, uzimanje lijeka treba prekinuti.

Hidroksiklorokin nije učinkovit protiv kolhicinskih otporne sojeve Plasmodium faiciparum, kao i aktivnosti protiv Plasmodium vivax obrazac vneeritrotsitnyh, Plasmodium ovale i Plasmodium malariae i stoga se ne može spriječiti infekciju ovim mikroorganizmima u njega imenuje kao preventivnu mjeru, i ne može spriječiti povratak bolesti, zbog njih.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pacijenti bi trebali biti oprezni kada upravljate vozilom ili obavljanju posla, zahtijevaju pozornost, tk. hidroksiklorokin može kršiti smještaj i uzrokovati zamagljen vid. Ako ovaj uvjet se ne prestaje,, doza se može smanjiti privremeno.

Predozirati

Predoziranje 4-aminoquinolines je osobito opasno u djece, i kada se koristi lijek u dozi 1-2 Gospodin je moguće smrti.

Simptomi: glavobolja, vida, kolaps, konvulzije, kaliopenia, poremećaji ritma i provođenja, slijedi srčanih i respiratornih. Nepotrebno. Ovi učinci mogu razviti odmah nakon uzimanja prekomjerne doze, zahtijeva hitno liječenje. Trebaju poduzeti hitne korake kako bi uklonili lijek iz želuca, dodijeliti aktivni ugljen u dozi, najmanje 5 puta doza primljena, to može obustaviti daljnje upijanje (uvođenje ugljika u želucu kod davanja za 30 minuta nakon uzimanja droge). Svrhovitost primjene diazepam parenteralno (opisao je smanjenje u kardiotoksičnost od chloroquine na pozadini).

Liječenje: Ako je potrebno, mehanička ventilacija, i anti šok terapija. Zahtijevaju stalnu liječnički nadzor za najmanje 6 sati nakon olakšanje simptoma predoziranja.

Interakcije lijekova

Uz istovremeno korištenje hydroxychloroquine i digoksina može povećati digoksina koncentracije u serumu (za datu kombinaciju pažljivo prati koncentraciju digoksina u serumu).

Kao hidroksiklorokin može pojačati učinke hipoglikemicima, možda ćete morati smanjiti dozu inzulina ili hipoglikemicima.

Također je moguće interakcija hidroksiklorokin sulfat aminoglikozidnim antibioticima (Inhibicija neuromuskularnog prijenosa); cimetidin (inhibicija metabolizma hidroksiklorkin sulfata, što može dovesti do povećanja njihove koncentracije u krvnoj plazmi); antagonističke djelovanje protiv neostigmin i piridostigmin; smanjenje proizvodnje antitijela kao odgovor na primarnu imunizaciju intradermalno ljudske diploidne stanice cjepiva protiv bjesnoće.

Uz istovremenu uporabu antacida interval između doza treba biti najmanje 4 ne, tk. može smanjiti apsorpciju lijeka.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili ispod 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.