PLAGRIL

Aktivna tvar: Klopidogrel
Kod ATH: B01AC04
CCF: Antitrombotskim
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Kod KFU: 01.12.11.06.01
Proizvođač: DR. REDDY`S LABORATORIJA doo. (Indija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, Filmom obložene Ružičasta boja, krug, lentikularan, Isklesan “127” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza (Avicel PH 112), manitol, Kroskarmeloza natrij, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: boja opadraj roza 03V54202 (gipromelloza, Titan dioksid, MAKROGOL 400, željezni oksid crveno).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Specifičnih inhibitora agregacije trombocita, omogućuje koronarorasshiratee efekt. Selektivno smanjuje vezanje ADP receptora na trombocita i aktivaciju inhibitore GPIIb/IIIa receptora pod utjecajem ADP, slabljenje, tako, agregacije trombocita.

To smanjuje agregaciju trombocita, izazvan drugim agonisti, sprečavanje aktivacije u oslobođenim ADP-om, ne utječe na aktivnost fosfodiesteraze (PDE). To se ireverzibilno vezuje na trombocit ADP receptora, koji ostaju nepropusni za ADP stimulacije životnog ciklusa (o 7 dana).

Inhibicija agregacije trombocita u opažena 2 h nakon doziranja (40% inhibicija) pri početnoj dozi 400 mg. Maksimalni učinak (60% potiskivanje agregacije) razvija kroz 4-7 dana kontinuirane uporabe u dozi od 50-100 mg / dan. Antitrombotskim učinak traje cijelo razdoblje života trombocita (7-10 dana). Agregacija trombocita i vremenu krvarenja se vratio originalni nivo, prosječan, kroz 5 dana nakon prestanka liječenja.

U prisustvu aterosklerotske plovila sprječava razvoj aterotromboza bez obzira na lokalizaciju vaskularnih procesa (cerebrovaskularni, kardiovaskularne ili periferne lezije).

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Apsorpciju i visoku bioraspoloživost; koncentracija u plazmi je nizak i putem u 2 sata nakon prijema ne dosegne ograničenje broja mjerenja (0.025 ug / l). Klopidogrel i glavni metabolit reverzibilno vežu za proteine plazme (98% i 94% odnosno).

Metabolizam

On metabolizira u jetri. Glavni metabolit je neaktivan derivat karboksilovoj kiseline, u iznosu od oko 85% kruži plazma veza. C_maksimum metabolit, Nakon ponavlja oralne doze klopidogrela tehnika 75 mg, postići 1 h i o 3 mg / l. Klopidogrel je prethodnik djelatne tvari. Njegovog aktivnog metabolita, tiol′Noe derivacija, formirana od oksidacije klopidogrela u 2-okso-klopidogrel i naknadne hidroliza. Procesa oksidacije regulirano je, Prvo, izofermentami citokrom P450 3A4 i 2v6, i, manje, – 1A1, 1A2 i 1S19. Tiol′nyj aktivni metabolit brzo i nepovratno veže na trombocitarnymi receptor, suzbijanju, tako, agregacije trombocita. Ovaj metabolit u plazmi nije otkrivena.

Odbitak

Prijavi vijesti – 50%, kišečnikom – 46% (za vrijeme 120 sata nakon injekcije). T_1/2 Glavni metabolit nakon jednog i ponovljenog davanja – 8 ne. Koncentracija metabolita bubrezi dodijeljeno — 50%.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Nakon uzimanja doze klopidogrela 75 mg/dan u bolesnika s teškim bubrežnim bolestima (CC 5-15 ml / min) koncentracije metabolita plazmi niže, nego u bolesnika s umjereno teške bolesti (KK iz 30 za 60 ml / min) i zdrave osobe. Iako ingibiruty učinak na trombocite ADF-inducyrovannuu agregatia pokazalo se smanjiti (25%), u odnosu na isti učinak u zdravih dobrovoljaca, vrijeme krvarenja je produžio u istoj mjeri, kao u zdravih dobrovoljaca, liječenih klopidogrelom u dozi 75 mg / dan.

U bolesnika s cirozom jetre prijem klopidogrela u dnevnoj dozi 75 mg za 10 dana je siguran i dobro podnosi, C_maksimum klopidogrela, Nakon uzimanja jedne doze, i ravnoteže, bila je mnogo puta viša u bolesnika s cirozom jetre, nego u zdravih osoba.

Svjedočanstvo

Sprečavanje ishemijskih poremećaja (infarkt miokarda, udar, periferna arterijska tromboza, iznenadne kardiovaskularne smrti) u bolesnika s aterosklerozom, uključujući:

- Nakon infarkta miokarda, ishemijski moždani udar ili na pozadini dijagnozom bolesti perifernih arterija;

- U akutnim koronarnim sindromom bez ST elevacije segmentu (nestabilna angina ili infarkt miokarda bez Q vala formiranja) u kombinaciji s acetilsalicilnom
kiselina);

— u akutni koronarni sindrom sa uspon ST segmenta (akutni infarkt miokarda) u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom, koji su primali lijek sa
moguća primjena trombolitičke terapije.

Režim doziranja

Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na obrok.

Za Prevencije ishemijske bolesti u bolesnika s nakon infarkta miokarda, ishemijski moždani udar ili na pozadini dijagnozom bolesti perifernih arterija odrasla osoba (uključeno. stariji bolesnici) Plagril^® primjenjuje u dozi od 75 mg 1 Vrijeme / dan. Liječenje treba započeti na vrijeme da 35 dana nakon što je pretrpjela infarkt miokarda Q-formiranje i iz 7 dana prije 6 Mjeseci – nakon ishemijskog moždanog udara.

Na akutni koronarni sindrom bez elevacije ST segmenta (nestabilna angina ili infarkt miokarda bez Q vala formiranja ) liječenje treba započeti imenovanjem jednu udarnu dozu 300 mg, nastavite koristiti lijek u dozi 75 mg 1 Vrijeme / dan (Tijekom uzimanja acetilsalicilne kiseline u dozi 75-325 mg / dan).

Budući da korištenje acetilsalicilatnu kiselinu u visokim dozama je povezana s visokim rizikom od krvarenja, Preporučena doza ne smije 100 mg. Tijek liječenja – za 1 godine.

Na akutni koronarni sindrom sa uspon ST segmenta (akutni infarkt miokarda) lijek je propisan u dozi 75 mg 1 puta dnevno pomoću početne udarne doze u kombinaciji s acetilsalicilatnom kiselinom, u kombinaciji sa ili bez trombolitikov. Za bolesnika u dobi od 75 godina liječenje klopidogrelom treba obaviti bez udarne doze. Kombinirana terapija počeo što prije nakon pojave simptoma i dalje za najmanje 4 tjedana.

Nuspojava

Ovisno o učestalosti pojavljivanja sljedeće grupe nuspojave: čest – > 1%, rijedak – 0.1-1%, malo – 0.01-0.1%, vrlo rijetko – < 001%.

Od sistema za koagulaciju krvi: često gastrointestinalno krvarenje; rijetko – hemoragijski moždani udar, produljena krvarenja, krvarenja iz nosa; rijetko – hematom, hematurija, i kongunguale.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, eozinofilija; rijetko – trombotsitopenicheskaya purpura, agranulocitozu, agranulocitoza, anemija i aplastična anemija.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: rijetko je i glavobolja, vrtoglavica, parestezija; rijetko – vertigo; rijetko – zbunjenost, halucinacije.

Kardiovaskularni sustav: rijetko – vaskulitis, smanjenje krvnog tlaka.

Dišni sustav: rijetko – bronhospazam, intersticijski pneumonitis.

Iz probavnog sustava: često – dispepsija, proljev, bol u trbuhu; rijetko – mučnina, gastritis, nadutost, zatvor, povraćanje, ulceracije sluznice gastrointestinalnog, pogoršanje želučanog čira i čira dvanaesnika; rijetko – kolitis (uključeno. yazvennыy ili limfotsitarnыy kolitis), pankreatitis, promjene u okusu, stomatitis, hepatitis, akutno zatajenje jetre, povećanje jetrenih enzima.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – artralgija, artritis, mialgija.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – glomerulonefrnt.

Dermatološke reakcije: rijetko – svrab; rijetko – buloznog osip (eritema multiforme, Stevens sindrom- Johnson, toksična epidermalna nekroliza), erythematous osip, ekcem, lihen planus.

Alergijske reakcije: rijetko – angioedem, osip, anafilaktoidne reakcije, serumska bolest.

Drugi: rijetko – groznica, povišenje kreatinina u krvi.

Kontraindikacije

- Teškim oštećenjem jetre;

- Hemoragični sindrom;

- Teška krvarenja (uključeno. intrakranijalnog krvarenja) i bolesti, pridobiti da njegov razvoj (želuca i duodenalnog ulkusa u akutnoj fazi, nespetsificheskiy yazvennыy kolitis, tuberkuloza, tumor pluća, giperfiʙrinoliz);

- Trudnoća,

- Dojenje (dojenje);

- Djeca do 18 godina;

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez Koristite droge u umjerenim oštećenjem i/ili bubrega neuspjeh, ozljede, Države, povećava rizik od krvarenja (uključeno. trauma, operacije), Dok priznanje acetilsalicilnom kiselinom ili drugim NSAR (uključujući COX-2 inhibitore), heparin inhibitori glikoproteina IIb / IIIa.

Trudnoća i dojenje

Nemojte koristiti ovaj lijek tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Upozorenja

U slučaju operacije, ako antitrombotskim učinak nije poželjno, Liječenje treba prekinuti 7 dana prije operacije.

Bolesnici treba upozoriti, jer stanica koji se pojavljuju na pozadini priprema korištenje krvarenje zahtijeva više vremena, trebaju obavijestiti liječnika o svakom slučaju, neobično krvarenje. Bolesnika također treba obavijestiti liječnika o priznanju droge, Ako se suočavaju kirurških zahvata ili ako liječnik propisuje novi lijek za pacijenta.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je pratiti učinkovitost hemostatskog sustava (APTV, broj trombocita, Trombocita funkcionalnim testovima), Redovito se ispita funkcionalna aktivnost jetre.

U slučaju teške povrede jetre trebaju biti svjesni rizika hemoragijska dijateza.

Koristi se u pedijatriju

Lijek nije propisana Djeca mlađa od 18 godina s obzirom na činjenicu, što sigurnost i djelotvornost lijeka u toj dobnoj skupini nije instaliran.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Znakova pogoršanja u sposobnost kontrole auto ili smanjenje mentalnog zdravlja nakon uzimanja Plagrila^® Nađeno je.

Predozirati

Simptomi: Prilikom jednokratne oralne zdravih ljudi 600 mg klopidogrela (8 tab. po 75 mg) nuspojave zabilježene. Vrijeme krvarenja je produžio u 1.7 puta, što odgovara najveći, registrirana nakon uzimanja terapijske doze (75 mg / dan).

Liječenje: pretakanje broju trombocita mase. Specifičan antidot je odsutan.

Interakcije lijekova

Ako se natječete za Plagril^® povećava antiagregantnyj učinak acetilsalicilne kiseline, geparina, antikoagulanse, NSAID, Ona povećava rizik od krvarenja iz probavnog trakta.

Inhibira CYP2C9 aktivnosti, Klopidogrel povećava koncentraciju lijekova, metaboliziruthan za ovaj izofermenta (fenitoin, tolbutamid).

Nema klinički značajnih interakcija farmakodinamičeskogo kod primjene klopidogrela u kombinaciji sa atenolol, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidinom, Estrogen, digoksinom, teofilin, tolbutamidom, sredstva mogu.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati u suhom, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.