PEKTROL®

Aktivna tvar: Izosorʙida mononitrat
Kod ATH: C01DA14
CCF: Periferni vazodilatatori. Protiv angine lijek
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): i20, I50.0
Kod KFU: 01.06.01.01.03
Proizvođač: KRKA d.d.. (Slovenija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Produljenim otpuštanjem, filmom obložene vrhnja, krug, blago izdubljen, s natpisom “IM40” na jednoj strani, s mogućim inkluzije.

Pomoćne tvari: gipromelloza, carnauba vosak, stearinska kiselina čisti, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, Pročišćeni silicij dioksid, talk, Titan dioksid, makrogol 4000, željezni oksid crvena boja.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Produljenim otpuštanjem, filmom obložene vrhnja, Oval, blago izdubljen, zabio na obje strane i sa natpisom “60” na jednoj strani, s mogućim inkluzije.

Pomoćne tvari: gipromelloza, carnauba vosak, stearinska kiselina čisti, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, Pročišćeni silicij dioksid, talk, Titan dioksid, makrogol 4000, željezni oksid crvena boja.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Periferni vazodilatator s primarnim djelovanjem na venskih žila. Protiv angine lijek dugotrajno djelovanje.

Stimulira proizvodnju dušikovog oksida (endotel-izvedeni faktor relaksacije) u vaskularnom endotelu, uzrokuje aktivaciju unutarstaničnog gvanilatciklaze, što rezultira povećanjem cGMP (posredovana vazodilatacija). Vazodilatacija smanjuje venski povratak u srcu (preload), smanjuje opterećenje na srce, smanjujući potrebu miokarda za kisikom.

Dilatiruyuschy učinak nitrata na arterije i arteriola smanjuje otpor izdanje (afterload). Ima koronarorasshiryayuschee akcije.

To smanjuje protok krvi u desnoj pretklijetki, čime se smanjuje pritisak na plućnu cirkulaciju i regresiju simptoma s plućni edem. Promiče preraspodjelu koronarnog protoka krvi u području smanjene cirkulacije.

To povećava toleranciju vježbanja kod pacijenata s bolešću koronarnih arterija.

Proširuje krvne žile u mozgu, Dura, koja može biti popraćena glavoboljom.

On inhibira agregaciju trombocita, Trombocita smanjuje sintezu tromboksana.

Što se tiče drugih nitrata, razvija unakrsnu toleranciju. Nakon ukidanja (Prekid liječenja) osjetljivost na njega brzo obnovljena.

Antianginalnim učinak nakon 30-40 minuta nakon ingestije i traje do 8-10 ne.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Nakon oralne primjene izosorbid-5-mononitrata brzo i potpuno se apsorbira iz probavnog trakta. C_maksimum plazma (100 ng / ml) postići 30 minuta nakon ingestije.

Ona ima apsolutnu bioraspoloživost – o 100%, jer nema učinka prvog prolaza kroz jetru. Puštanje izosorbid-5-mononitrat tablete neovisan o obroka, peristaltiku ili rN v prosvjete kiska.

Povezan s plazma proteina na 5%.

Metabolizam i izlučivanje

Izosorbid mononitrat denitrizatsiey i metabolizira konjugacijom s glukuronskom kiselinom.

Neaktivan metabolit izlučuju u mokraći. Bubrežni klirens – 115 ml / min.

T_1/2 To je između 4 za 10 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U jetri i bubrežne insuficijencije farmakokinetiku izosorbid-5-mononitrat u biti nepromijenjene.

Svjedočanstvo

- Sprečavanje napada angine u bolesnika s bolešću koronarnih arterija;

- Kongestivno zatajenje srca (u kombiniranoj terapiji).

Režim doziranja

Tablete treba uzeti oralno, nakon obroka, progutati cijele, a ispire s čašom vode. Doza i učestalost doziranja se odrediti pojedinačno, ovisno o ozbiljnosti bolesti.

Prosječna početna doza 40 mg 1 Vrijeme / dan (jutro). U slučaju noćnih napada angine tablete treba uzeti u večernjim satima. Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg 1 Vrijeme / dan ili 40 mg 2 puta / dan.

Ovisno o ozbiljnosti klinički učinak 3-5 Doza dana liječenja može se povećati na 60 mg 1 Vrijeme / dan ili 40 mg 2 puta / dan.

Liječenje kroničnog zatajenja srca obično počinje u bolnici, pri čemu se doza odabran dok, dok se utvrdi odgovara na dozu održavanja. Prikladna doza lijeka treba odrediti uzimajući u obzir kliničko odgovor i nuspojave.

Preporučena doza održavanja za obje indikacije se 40 mg ili 60 mg 1 Vrijeme / dan ili 40 mg 2 puta / dan (1 tab. jutro i drugi u oko 7 ne). Interval između primjene lijeka u večernjim satima, a ujutro sljedećeg doza treba biti najmanje 12 ne.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: “nitrat” glavobolja, vrtoglavica, prolazno crvenilo lica, osjećaj topline, tahikardija, značajno smanjenje krvnog tlaka; rijetko – povećanje napada angine (paradoksalna reakcija), Ortostatska hipotenzija.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, može uzrokovati blagi peckanje jezika, suha usta.

CNS: ograničenje, mamurluk, zamagljen vid, smanjena sposobnost brzih mentalnih i motornih odgovora (osobito na početku liječenja); rijetko – Cerebralna ishemija.

Dermatološke reakcije: osip na koži, U nekim slučajevima – eksfolijativni dermatitis.

Drugi: razvoja tolerancije (uključeno. prijeći na druge nitrata).

Kontraindikacije

- Hipotenzija i hipovolemije (sistolički BP ispod 100 mmHg., dijastolički BP ispod 60 mmHg., središnji venski tlak ispod 4-5 mmHg.);

- Akutno zatajenje srca;

- Šok;

- Vaskularna kolaps;

- Lijeve klijetke neuspjeh s niskim krajnjeg dijastoličkog tlaka;

- Akutni infarkt miokarda (s teškom hipotenzijom);

- Srčani tamponada;

- Otrovno plućni edem;

- Bolesti, u pratnji povećana intrakranijski tlak (uključeno. uključujući hemoragijski moždani udar, traumatska ozljeda mozga);

- Dojenje;

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na nitrate i drugi sastojci.

IZ oprez treba propisati kada prolaps mitralne ventil, aorte i / ili mitralna stenoza, tendencija da ortostatskom poremećaja regulacije vaskularne, konstriktivna perikarditis, teška anemija, tirotoksikoza, hipertrofična kardiomiopatija (možda češće napada angine), bubrežna insuficijencija, jetrena insuficijencija (Rizik od methemoglobinemia), i stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Primjena lijeka tijekom trudnoće je moguće samo u slučajevima, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dijete.

Ako je potrebno, imenovanje tijekom laktacije dojenja treba prekinuti.

Upozorenja

Pektrol^® nije namijenjen za ublažavanje napada angine.

Pravilna uporaba droga Pektrol^® To jamči dostupnost razdoblje niskih koncentracija nitrata, to je potrebno kako bi se spriječio razvoj tolerancije na nitrat. Kao i sa svim nitrata, važno je da se strogo slijedite upute za režim doziranja lijeka Pektrol^® te u skladu s 12-satnog intervala između doza. U tom slučaju, vrijeme postiže s niskim koncentracijama (manje 100 ng / L), zadržavajući terapijski učinak.

Izbjegavajte naglo povlačenje lijeka i smanjiti dozu postupno.

Tijekom liječenja zahtijeva praćenje krvnog tlaka i otkucaja srca.

Pri prijelazu, uzimanje isosorbid dinitrat, isosorbid u 5-mononitrata, Ukupna dnevna doza treba se izračunati unaprijed. Poznat, što 10 mg izosorbid-5-mononitrat odgovaraju 20 izosorbid dinitrat mg.

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i djelotvornost lijeka u djece nije utvrđena.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Možda pad u sposobnosti brze mentalnih i motornih odgovora, Stoga treba paziti da se vozite i sudjelovati u potencijalno opasnim aktivnostima tijekom terapije Pektrol^®.

Predozirati

Simptomi: glavobolja, vrtoglavica, otkucaj srca, hipertermija, dermahemia, Znojenje, mučnina, povraćanje, proljev, metgemoglobinemiâ (cijanoza, anoksija), hyperpnoea, dispnoé, bradikardija, konvulzije, poremećaji vida, intrakranijalna hipertenzija, kolaps, nesvjestica, paraliza, koma.

Liječenje: Ispiranje želuca, ako methemoglobinemia – PO / askorbinska kiselina – 1 g, I / 1% metilen plavo rješenje 1-2 mg / kg; u teške hipotenzije – I / Fenilefrin (mezaton). Epinefrin, i srodni spojevi su neučinkoviti.

Interakcije lijekova

Pektrol^® a primjena povećava koncentraciju u krvnoj plazmi dihidroergotamina.

Barbiturati ubrzati biotransformaciju i smanjuju koncentraciju izosorbidnog mononitrata u krvi.

U zajedničkoj primjeni sa antihipertenziva, vazodilatatorami, antipsihotici (neuroleptici), triciklički antidepresivi, novokainamidom, etanola, xinidinom, beta-blokatori, blokatori kalcijevih kanala spor, dihidroergotamin i sildenafil može povećati hipotenzivni učinak.

S kombinacijom amiodarona, propranolol, blokatora kalcijevih kanala sporo (uključeno. verapamil, nifedipin), acetilsalicilna kiselina i Pektrola^® može povećati učinak protiv angine.

Pod utjecajem beta-agonista, alfa-blokatore (uključeno. digidroergotamin) možda Smanjenje u težini antianginalne učinka (tahikardija, prekomjerno smanjenje krvnog tlaka).

U kombinaciji s uporabom m-holinoblokatorami (uključeno. atropyn) To povećava vjerojatnost povišenog intraokularnog tlaka.

Adsorbensi, pletenje i obavija sredstva smanjuju apsorpciju izosorbid-5-mononitrat u probavnom traktu.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.