Norvasc®

Aktivna tvar: Amlodipin
Kod ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I20.1
Kod KFU: 01.03.02
Proizvođač: PFIZER GmbH (Njemačka)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, u obliku smaragdi (oktahedron sa neravnim strane), sa logotipom “Pfizer” s jedne strane i “AML-5” – još jedan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, kalcij hidrogen fosfat, bezvodni, natrij škrob glikolat tip na, magnezijev stearat.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, u obliku smaragdi (oktahedron sa neravnim strane), sa logotipom “Pfizer” s jedne strane i “AML-10” – još jedan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, kalcij hidrogen fosfat, bezvodni, natrij škrob glikolat tip na, magnezijev stearat.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.

* međunarodno nezaštićeno ime, preporučio WHO – amlodipin bezilat.

Farmakološko djelovanje

Blokator sporo kanali, dihidropiridin derivata. Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptora, blokiranje sporo kanali, ingibiruet transmembranny prijelaz kalcija u stanicama glatkih mišića srca i krvnih žila (u većoj mjeri – u gladkomyshechne stanicama posuda, nego kardiomiocitima).

Daje antigipertenzivny i antianginalny učinak.

Antigipertenzivnogo mehanizam djelovanja amlodipin je zbog izravne opuštajući učinak na glatke mišiće posuda.

Amlodipin smanjuje miokardijalne ishemije na dva načina: povećanje perifernih arteriola smanjuje tijekom cijele, a time (afterload), Kada ova varijanta se gotovo ne mijenja, To dovodi do niže potrošnje energije i miokardijalne potrošnje kisika; kao što se proširuje koronarnih i perifernih arterija i arteriola kao u normalnim, i ishemizirovannah zone miokarda, To povećava dotok kisika miokarda bolesnici sa vazospastičnom anginom (Prinzmetalove angine) i sprječava razvoj koronarospazma, uzrokovane pušenjem.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom jednu dozu Norvaska^® omogućuje smanjenje oglasa putem 24 h kao i laganje položaj, i stoji. Zbog spor početak djelovanja amlodipina ne uzrokuje nagli pad u.

U bolesnika s anginom pektoris jedne dnevne doze amlodipina povećava trajanje tjelesne aktivnosti, odgađanje razvoja sljedeći napad angine i depresije ST segmenta (na 1 mm) Pri izvršenju, smanjuje učestalost napada angine i konzumacija nitroglicerinskih tableta.

U bolesnika s kardiovaskularnim bolestima (uključujući koronarne ateroskleroze s poraz jednog broda i stenoza 3 ili više arterija i ateroskleroza karotidne arterije), infarkt miokarda, oba transluminalnu angioplastiku čreskožnuû koronarnih arterija (TLP) ili pate od angine, koristite Norvaska^® sprječava razvoj zadebljanje intime-medije karotidne arterije, značajno smanjuje smrtnost od kardiovaskularnih uzroka, infarkt miokarda, udar, TLP, koronarne arterije zaobići presađivanje, dovodi do smanjenja broja hospitalizacija zbog nestabilne angine pektoris i progresiju kroničnog zatajenja srca, smanjuje učestalost intervencija, da biste vratili koronarna cirkulacija.

Norvask^® ne povećava rizik od smrti ili komplikacije, dovodi do smrtnih slučajeva kod bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (III-IV klasifikaciji NYHA klase funkcionalni) zbog terapije digoxinom, diuretici i ACE inhibitori.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (III-IV klasifikaciji NYHA klase funkcionalni) neišemičeskoj etiologija u aplikaciji Norvaska^® Postoji vjerojatnost plućni edem.

Norvask^® Nema negativnih utjecaja na metabolizam i koncentracije lipida krvne plazme.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Jednom unutar terapijske doze amlodipina se dobro apsorbira, C_maksimum krvi postiže 6-12 h nakon davanja. Apsolutna bioraspoloživost 64-80%. Smetnje ne utječe na apsorpciju amlodipina.

V._d približno jednaka 21 l / kg. Povezivanje krvna plazma je o 97.5%. Amlodipin GEB.

C_ss plazmi postiže 7-8 dana od stalne doze.

Metabolizam i izlučivanje

Amlodipin biotransformiroetsa u jetri s formiranja aktivnog metabolita. T_1/2 iz plazme je oko 35-50 ne, koji odgovara namjeni droge 1 Vrijeme / dan. Ukupni klirens – 0.43 L / h / kg.

10% nepromijenjene djelatne tvari i 60% metaboliti izlučuju u mokraći.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika sa jetrom teškim kroničnim zatajenjem srca T_1/2 povećava se 56-60 ne.

T_1/2 u plazmi u bolesnika s insuficijencijom bubrega povećava se 60 ne. Promjena u koncentraciju amlodipina u plazmi ne korelira sa stupnjem bubrežne funkcije.

Starijih i mlađih ljudi vrijeme, potrebno postići C_maksimum amlodipina u plazmi, gotovo isti. Starijih osoba s kroničnim zatajenjem srca obilježen silazni trend u čišćenju amlodipina, što dovodi do povećanja vrijednosti AUC i T_1/2 (za 65 ne).

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija (i kao monoterapija, a u kombinaciji s drugim antigipertenzivei znači);

-stabilne angine i angine angiospastičeskaâ (Prinzmetalove angine) (i kao monoterapija, a u kombinaciji s drugim antianginalnami znači).

Režim doziranja

Na hipertenzijom i anginom Prosječna Početna doza 5 mg 1 Vrijeme / dan, Ovisno o vrijednostima pojedinih bolesnika može povećavati do maksimalne doze, sastavni 10 mg.

Tablete se uzimaju oralno 1 Vrijeme / dan, uz potrebne količine vode (za 100 ml).

Promjena doze Norvaska^® uz upotrebu tiazidni diuretik, Beta blokatori ili ACE inhibitori ne zahtijevaju.

U stariji bolesnici lijek se preporučuje za korištenje u srednje terapijske doze, modifikacija doze nije potrebno.

Bez Obzira Na, da T_1/2 amlodipin, kao svi lijekovi, povećava u bolesnika s ljudskom jetrom, sve promjene u dozi u ovoj kategoriji pacijenata obično nije potrebno.

Na zatajenje bubrega Preporučeni Norvask^® u uobičajenim dozama, Međutim, to je potrebno uzeti u obzir mogući blagi porast T_1/2.

Nuspojava

Određivanje učestalosti nuspojava: često (>1%), ponekad (<1%), rijetko (<0.1%), rijetko (<0.01%).

Kardiovaskularni sustav: često – periferni edem (gležnjevi i stopala), otkucaj srca; ponekad – prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, vaskulitis; rijetko – razvoj ili pogoršanje kongestivnog zatajenja srca; rijetko – poremećaji srčanog ritma (uključujući bradikardija, ventrikularne tahikardije i fibrilacije atrija), infarkt miokarda, bol u prsima, migrena.

Na dijelu lokomotornog sustava: ponekad – artralgija, grčevi mišića, mialgija, bol u leđima, artroza; rijetko – miastenija.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često – osjećaj topline i “Morske mijene” krvi na kožu lica, umor, vrtoglavica, glavobolja, mamurluk; ponekad – slabost, nesvjestica, povećana znoj, astenija, gipestezii, parestezija, perifericheskaya neuropatija, tremor, nesanica, Raspoloženje labilnost, neobične snove, nervoza, depresija, alarm; rijetko – konvulzije, apatija, ažitaciâ; rijetko – ataksija, amnezija.

Iz probavnog sustava: često – bol u trbuhu, mučnina; ponekad – povraćanje, zatvor, nadutost, dispepsija, proljev, anoreksija, suha usta, žeđ; rijetko – giperplaziya pravo, povećan apetit; rijetko – gastritis, pankreatitis, giperʙiliruʙinemija, žutica (Obično, kolestatski), povećanje jetrenih transaminaza, hepatitis.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenija, trombocitopenija.

Metabolizam: rijetko giperglikemia.

Dišni sustav: ponekad – daha, rinitis; vrlo rijetko je kašalj.

Iz mokraćnog sustava: ponekad – često mokrenje, bolno mokrenje, nokturije, impotencija; rijetko – dizurija, polyuria.

Alergijske reakcije: ponekad – svrabež, osip; rijetko – angioedem, eritema multiforme, osip.

Drugi: ponekad – alopecija, zujanje u ušima, ginekomastija, Povećanje / smanjenje tjelesne težine, vida, diplopija, ccomodation, Xerophthalmia, konjunktivitis, bolne oči, disgeuzija, zimica, nos krvariti; rijetko – dermatitis; rijetko – parosmija, dermatoxerasia, hladan znoj, povreda kože pigmentacija.

Kontraindikacije

- Teška hipotenzija;

- Preosjetljivost na lijek;

- Preosjetljivost na druge dihidropiridinskih derivata.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost Norvaska^® Trudnoća i dojenje (dojenje) Nije instaliran, Stoga, korištenje trudnoća je moguća samo u slučaju, Kada je korist za majku nego rizik za fetus i novorođenče.

Nisu dostupni podaci na izlučivanja amlodipina s mlijekom, Dakle dojenje (dojenje) treba prestati uzimati lijek ili, ili dojenja.

Upozorenja

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, kronično zatajenje srca (Funkcionalne klase III-IV NYHA klasifikacije) neišemičeskoj etiologije, aortna stenoza, akutnog infarkta miokarda (i 1 mjeseci nakon što je).

Kao i kod imenovanja ostalih kalcijevih kanala, Morate biti oprezni prilikom prihvaćanja Norvaska^® bolesnika s SSSU, mitralnom stenozom, hipertrofična kardiomiopatija opstruktivne, hipotenzija.

Kada je liječenje hipertenzije Norvask^® može se koristiti u kombinaciji s tiazidnami dioretikami, alfa- i beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitori, nitrata produžena akcija, sublingvalna nitroglicerina, NSAID, Antibiotici i oralni gipoglikemicakimi sredstvo.

Za liječenje angine pektoris Norvask^® može biti dodijeljena u obliku sama ili u kombinaciji s drugim drogama antianginalnami itd.. bolesnici, refraktornim na liječenje nitrata i/ili beta-adrenoblokatorami, u odgovarajuće doze.

Norvask^® Nema negativnih utjecaja na metabolizam i plazmatske lipida i može se koristiti u liječenju bolesnika sa bronhijalnom astmom, dijabetes i giht.

Norvask^® može se primijeniti u slučajevima, Kada pacijent sklon sosudistomu grčeva (vazokonstrikcii).

Bolesnika tjelesne težine, bolesnika mali rast i pacijenti izrazili oštećena jetra može zahtijevati smanjenje.

Tijekom liječenja zahtijeva kontrolu tjelesne težine i promatranja kod zubara (kako bi se spriječilo bolnost, krvarenja i gingive hiperplazija).

Koristi se u pedijatriju

Oprez bi trebao biti imenovan u pripremi Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina, tk. sigurnost i djelotvornost primjene u bolesnika nije instaliran.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Iako protiv backdrop prijem Norvaska^® negativnog utjecaja na sposobnost za vožnju automobila ili drugih sredstava nije primijećena, Međutim, zbog prekomjernog gubitka AD, razvoj vrtoglavice, pospanost i druge nuspojave, treba se paziti pojedinih djelovanje lijeka u tim situacijama, na početku tretmana i doziranje.

Predozirati

Simptomi: izrazio donji oglas s mogući razvoj refleksna tahikardija i pretjerane vazodilatacije (Tu je rizik naglašen i uporni arterijska hipotenzija, uključeno. s razvojem šoka i smrti).

Liječenje: imenovanje aktivnog ugljena (Posebno u prvom 2 h nakon predoziranja), Ispiranje želuca (U nekim slučajevima), daje uzvišeni status ekstremiteta, aktivno održavanje kardiovaskularnog sustava, praćenje izvođenja srce i pluća, praćenje skrivene kopije i diurezom. Da biste vratili vaskularni tonus i pakao, Ako nema kontraindikacija, Primjena vasoconstrictor droge. Koristiti u/s uvođenjem kalcij glukonat. Budući da je amlodipin u velikoj mjeri povezana s serumski proteini – hemodijaliza nije učinkovit.

Interakcije lijekova

Može se očekivati, mikrosomalnogo inhibitori oksidacije koji će povećati koncentraciju amlodipina u plazmi, povećava rizik od nuspojava, i induktora mikrosomaionah jetrenih enzima – smanjiti.

Ako se natječete za Norvaska^® s cimetidinom farmakokinetiku amlodipina ne mijenja.

Za razliku od drugih kalcij kanal blokatori značajne interakcije lijekova Norvask^® U kombinaciji s primjenom NSAR, posebice indometacin, Nađeno je.

Možda povećao antianginalnogo i gipotenzivnogo akcija kalcijskih kanala u kombinaciji s tiazidnami i “petlja” diuretikami, verapamilom, ACE inhibitori, Beta-adrenoblokatorami i nitrata; kao i povećanje njihove akcije nizak tlak u kombinaciji s alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptici.

Iako je proučavanje droge Norvask^® negativan učinak inotropnogo obično nije primijetio, Ipak, neki lijekovi mogu povećati težinu nepovoljne komplikacije droge akcija inotropnogo, uzrokuju produljenje QT (npr, amiodaron i kinidin).

U kombinaciji s lijek litij, blokatori kalcijskih kanala (za Norvaska^® podaci nisu dostupni) Možda sve veće manifestacije neurotoksičnost (mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, tremor, šum u ušima).

Amlodipin ne utječe in vitro na vezivanje sa proteinima krvne plazme digoksina, fenitoin, varfarina i indometacin.

Jedan od aluminija/magnisoderjath antacidi ne značajno utječe na farmakokinetiku amlodipina.

Jednokratna ulaznica sil′denafila doze 100 mg u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom nema nikakvog utjecaja na farmakokinetiku amlodipina.

Ponovna primjena doze amlodipina 10 mg i atorvastatina 80 mg je popraćeno značajne promjene u farmakokinetici atorvastatin.

Uz upotrebu amlodipina u zdravih dobrovoljaca s digoksinom serumu razina i bubrega klirens digoksin se ne mijenjaju.

Jednokratne i ponovljenih primjena doze od 10 mg amlodipina ne utječe značajno na farmakokinetiku etanol.

Amlodipin ne utječe na promjene u protrombinsko vrijeme, zbog varfarina.

Amlodipin ne uzrokuje značajne promjene u farmakokinetici ciklosporina.

Istovremeno jedna doza 240 ml grejpfrut soka i 10 mg amlodipina unutra nije popraćena važan Chanel in na farmakokinetiku amlodipina.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati na temperaturama koje ne prelaze 25 ° C, izvan dohvata djece. Rok trajanja – 4 godine.