NORMODIPIN

Aktivna tvar: Amlodipin
Kod ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I20.1
Kod KFU: 01.03.02
Proizvođač: Gedeon RICHTER doo. (Mađarska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, lentikularan, продолговато-округлой формы, Gravirano “5” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, kalcij hidrogen fosfat, bezvodni, natrijev karboksimetil vrsta škroba, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, lentikularan, продолговато-округлой формы, Gravirano “10” na jednoj strani i Valiuma – još jedan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, kalcij hidrogen fosfat, bezvodni, natrijev karboksimetil vrsta škroba, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Blokator sporo kanali, dihidropiridin derivata. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (utjecaj, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен).

Противоишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. Снижая ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, smanjujući potrebu miokarda za kisikom, Sprječava razvoj spazmom koronarne arterije (uključeno. вызванных курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (posebno u vazospastičkom anginom). У больных стенокардией суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляется развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей с нормальным АД, не вызывает его существенного изменения.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, i ovisi o dozi. U arterijske hipertenzije 1 доза Нормодипина^® обеспечивает продолжительное снижение АД (tijekom 24 ne) s pacijent leži dolje i stojeći. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 ne) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии.

Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Smanjuje stupanj lijeve ventrikularne hipertrofije, To je anti-aterosklerotične i kardiozaštitni učinak na ishemijska bolest srca. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, povećava stopu glomerularne filtracije, Ona ima slab učinak natriuretic.

При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

Farmakokinetika

Apsorpcija

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Smetnje ne utječe na apsorpciju. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 6-12 ne, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Bioraspoloživost 63-80%.

Distribucija

C_ss амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-14 dana.

V._d otprilike 21 l / kg, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Plazma proteinsko vezanje – 97%.

Metabolizam

O 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Odbitak

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% doza – в неизмененном виде и 60% – в виде неактивных метаболитов) i izmet (20-25% u obliku metabolita). Выведение является двухфазным, T_1/2 prosjeci 35-50 ne. Общий клиренс амлодилина составляет 7 ml / min / kg. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U starijih bolesnika (viši 65 godina) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, Beta-adrenoblokatorami ili ACE inhibitori);

— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, uključeno. bolesnici, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);

- Angiospastic anginu (Prinzmetalove angine) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, uključeno. bolesnici, рефрактерных к лечению нитратами).

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, 1 Vrijeme / dan. Нормодипин^® можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (tiazidski diuretici, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ) и нитратами.

Na hipertenzijom i anginom početna doza je 5 mg 1 Vrijeme / dan. Maksimalna dnevna doza -10 mg 1 Vrijeme / dan. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 dana liječenja.

Doza održavanja je 5-10 mg / dan.

Na zatajenje bubrega Modifikacija doza nije potreban, tk. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: otkucaj srca, daha, značajno smanjenje krvnog tlaka, nesvjestica, vaskulitis, oteklina (oticanje gležnjeva i stopala), ispiranje; редко – нарушения сердечного ритма (bradikardija, ventrikularna tahikardija, treperenja pretklijetke), bol u prsima, ortostatska hipotenzija; rijetko – razvoj ili pogoršanje kongestivnog zatajenja srca, aritmije, migrena.

Iz probavnog sustava: mučnina, epigastričan bol; очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, žutica, dispepsija, giperplaziya pravo.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, umor, mamurluk, promjene raspoloženja, zamagljen vid, diplopija; редко – потеря сознания, giperesteziya, nervoza, parestezija, tremor, vertigo, astenija, slabost, nesanica, depresija, neobične snove; в единичных случаях – атаксия, apatija, ažitaciâ, amnezija.

Iz mokraćnog sustava: редко – поллакиурия, dizurija, nokturije; в единичных случаях – полиурия.

Na dijelu reproduktivnog sustava: rijetko – seksualne disfunkcije (uključeno. smanjuje potenciju), ginekomastija.

Alergijske reakcije: rijetko – eritema multiforme, angioedem;

Dermatološke reakcije: очень редко – сухость кожи, alopecija, purpura, dermatitis, livor.

Na dijelu lokomotornog sustava: редко – артралгия, artroza, mialgija (produljena primjena); очень редко – миастения.

Drugi: gipoglikemiâ.

Kontraindikacije

- Teška hipotenzija;

- Suzi;

- Kardiogeni šok;

— клинически выраженный стеноз аорты;

- Nestabilna angina (s izuzetkom Prinzmetalove angine);

- Trudnoća (из-за отсутствия клинического опыта по применению);

- Dojenje (sigurnost aplikacija nije instalirana);

- Do 18 godina (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

IZ oprez treba imenovati lijek u ljudskoj jetri, SSS (vыrazhennaya bradikardija, tahikardija), kronične srčane insuficijencije dekompenzacija, легкой или умеренной артериальной гипотензии, mitralna stenoza, hipertrofična kardiomiopatija opstruktivne, akutni infarkt miokarda (i 1 mjeseci nakon što je), stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Upozorenja

В период лечения Нормодипином^® необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля массы тела.

Пациент должен быть информирован о необходимости соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, krvarenja i gingive hiperplazija.

Amlodipin ne utječe na plazmi koncentracija kalija, Glukoza, trigliceridi, ukupni kolesterol, LDL, Mokraćne kiseline, kreatinin i mokraćna kiselina dušik.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i upravljačkih mehanizama

Как следует из клинического опыта, nevjerojatno, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, osobito u početnom razdoblju liječenja. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.

Predozirati

Simptomi: pretjerane vazodilatacije, выраженное и длительное снижение АД, refleksna tahikardija.

Liječenje: Ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, povišeni položaj udova, контроль показателей функции сердца, svjetlo, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае необходимости. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний – применение вазопрессивных препаратов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, hemodijaliza nije učinkovit.

Interakcije lijekova

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.

Гипотензивный эффект Нормодипина^® ослабляют НПВП, pogotovo indometacin (odgađanje natrija i blokade prostaglandina sintezu bubrega), Alfa-adrainomimetiki, Estrogeni (odgađanje natrij), simpatomimetičko.

I tiazid “petlja” Diuretik, beta-blokatori, verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина^®.

Amiodaron, kinidin, alfa₁-adrenoblokatorы, neuroleptici, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина^®.

При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, tremor, šum u ušima).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина^®.

Prokaynamyd, хинидин и другие лекарственные препараты, uzrokuje produljenje QT intervala, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Farmakokinetika amlodipina ne mijenja, a imenovanje s cimetidinom.

Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.

Амлодипин не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.

Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 30 ° C. Skladištenje život – 3 godine.